Farmakologická klasifikace: glukokortikoid
Terapeutická klasifikace: protizánětlivý, imunosupresivní
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Dostupný pouze na lékařský předpis
methylprednisolon
Tablety: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
methylprednisolon acetát
Injekce: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspenze
methylprednisolon sukcinát sodný
Injekce: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 000 mg, 2 000 mg/ lahvička
Indikace a dávkování 
Roztroušená skleróza. methylprednisolon (systémový) Dospělí: 200 mg P.O. denně po dobu 1 týdne, následně 80 mg každý druhý den po dobu 1 měsíce. Zánět.
methylprednisolon
Dospělí: 2 až 60 mg P.O. denně ve čtyřech rozdělených dávkách v závislosti na léčeném onemocnění.
Děti: 0,117 až 1,66 mg/kg denně nebo 3,3 až 50 mg/m2 P.O. denně ve třech až čtyřech rozdělených dávkách. 10 až 80 mg I.M. denně; nebo 4 až 80 mg do kloubů a měkkých tkání, p.r.n., q 1 až 5 týdnů; nebo 20 až 60 mg intralezionálně.
methylprednisolon-sukcinát sodný
Dospělí: 10 až 250 mg i.m. nebo i.v. q 4 hodiny.
Děti: 0,03 až 0,2 mg/kg nebo 1 až 6,25 mg/m2 I.M. nebo I.V. denně v 1 nebo 2 rozdělených dávkách. Šok. methylprednisolon-sukcinát sodný. Dospělí: 100 až 250 mg I.V. ve 2 až 6hodinových intervalech nebo 30 mg/kg I.V. na začátku a opakovat q 4 až 6 hodin, p.r.n. Nebo po původní I.V. tlakové dávce 30 mg/kg I.V. infuze q 12 hodin po dobu 24 až 48 hodin. Těžká lupusová nefritida ◇. Dospělí: 1 g intravenózně během 1 hodiny po dobu 3 dnů. V léčbě se poté pokračuje perorálně v dávce 0,5 mg/kg denně.
Děti: 30 mg/kg i.v. každý druhý den po dobu šesti dávek. Léčba nebo minimalizace motorických a senzorických defektů způsobených akutním poraněním míchy ◇. Dospělí: Přípravek k léčbě středně těžké pneumonie způsobené Pneumocystis carinii ◇. Dospělí a děti starší 13 let: 30 mg i.v. i.m. po dobu 5 dnů; 30 mg i.v. denně po dobu 5 dnů; 15 mg i.v. denně po dobu 11 dnů (nebo do ukončení protiinfekčního režimu).
Farmakodynamika
Protizánětlivý účinek: Methylprednisolon potlačuje imunitní systém snížením aktivity a objemu lymfatického systému, čímž vzniká lymfocytopenie (především T lymfocytů), snížením hladiny imunoglobulinů a komplementu, snížením průchodu imunitních komplexů bazálními membránami a pravděpodobně i potlačením reaktivity tkání na interakce antigen-protilátka.
Léčivo je středně účinný glukokortikoid. Nemá v podstatě žádnou mineralokortikoidní aktivitu, ale je silným glukokortikoidem, s pětinásobnou účinností oproti stejně hmotnému hydrokortizonu. Používá se především jako protizánětlivý a imunosupresivní prostředek.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorbuje se snadno po perorálním podání.
Distribuce: Rychle se distribuuje do svalů, jater, kůže, střev a ledvin. Adrenokortikoidy jsou distribuovány do mateřského mléka a přes placentu.
Metabolismus: Metabolizuje se v játrech na neaktivní glukuronidové a sulfátové metabolity.
Vylučování: Neaktivní metabolity a malé množství nemetabolizovaného léčiva se vylučují ledvinami. Nevýznamná množství léčiva se vylučují stolicí. Biologický poločas methylprednisolonu je 18 až 36 hodin.
Kontraindikace a opatření
Kontraindikováno u pacientů alergických na kteroukoli složku přípravku, u pacientů se systémovými plísňovými infekcemi a u nedonošených dětí (acetát a sukcinát).
Užívejte s opatrností u pacientů s onemocněním ledvin, gastrointestinálními ulceracemi, hypertenzí, osteoporózou, diabetes mellitus, hypotyreózou, cirhózou, divertikulitidou, nespecifickou ulcerózní kolitidou, nedávnými střevními anastomózami, tromboembolickými poruchami, záchvaty, myastenií gravis, srdečním selháním, tuberkulózou, emoční nestabilitou, očním herpes simplex a psychotickými sklony.
Interakce
Lékové interakce. Amfotericin B, diuretická léčba: Může zvýšit hypokalémii. Monitorujte hladinu draslíku v séru.
Antacida, cholestyramin, kolestipol: Snižuje účinek kortikosteroidů. Oddělte dobu podávání.
Anticholinesteráza: Způsobuje hlubokou slabost. Používejte společně opatrně.
Barbituráty, fenytoin, rifampin: Mohou snižovat účinky kortikosteroidů z důvodu zvýšeného jaterního metabolismu. Sledujte pacienta pro případnou úpravu dávkování.
Cyklosporin: Může zvýšit hladiny cyklosporinu. Používejte společně s opatrností.
Estrogeny: Snižuje metabolismus kortikosteroidů. Může být nutná úprava dávkování.
Insulin, perorální antidiabetika: Zvyšuje riziko hyperglykémie. Může být nutná úprava dávkování.
Isoniazid, salicyláty: Zvyšuje metabolismus. Může být nutná úprava dávkování isoniazidu nebo salicylátů.
Orální antikoagulancia: Snižuje účinnost. Monitorujte PT a INR.
Ulcerogenní léky, jako jsou NSAID: Zvyšují riziko vzniku gastrointestinálních ulcerací. Používejte společně opatrně.
Vakcíny: Snižuje účinnost vakcín. Vakcína by neměla být podávána během léčby kortikosteroidy.
Nežádoucí účinky
CNS: euforie, nespavost, psychotické chování, pseudotumor cerebri, vertigo, bolesti hlavy, parestézie, záchvaty.
CV: srdeční selhání, hypertenze, otoky, arytmie, tromboflebitida, tromboembolie, fatální zástava nebo oběhový kolaps (po rychlém podání velkých i.v. dávek).
EENT: katarakta, glaukom.
GI: peptické ulcerace, podráždění trávicího traktu, zvýšená chuť k jídlu, pankreatitida, nevolnost, zvracení.
GU: menstruační nepravidelnosti.
Metabolické: hypokalémie, hyperglykémie, hypokalcémie, intolerance sacharidů, potlačení růstu u dětí, cushingoidní stav (měsíční tvář, buvolí hrb, centrální obezita).
Muskuloskeletální: svalová slabost, osteoporóza.
Kůže: opožděné hojení ran, akné, různé kožní erupce, hirsutismus.
Jiné: náchylnost k infekcím, akutní adrenální insuficience, která se může objevit při zvýšeném stresu (infekce, operace nebo trauma) nebo náhlém vysazení po dlouhodobé léčbě.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladinu glukózy a cholesterolu. Může snižovat hladiny draslíku a vápníku.
Předávkování a léčba
Akutní požití, a to i v masivních dávkách, představuje zřídka klinický problém. Toxické příznaky a symptomy se objevují zřídka, pokud je lék užíván po dobu kratší než 3 týdny, a to i ve velkých dávkách. Chronické užívání však způsobuje nežádoucí fyziologické účinky, včetně suprese osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny, cushingoidního vzhledu, svalové slabosti a osteoporózy.
Postupně snižujte dávkování. Léčte pacienta symptomaticky.
Zvláštní upozornění
Většina nežádoucích účinků kortikosteroidů je závislá na dávce nebo době trvání.
Methylprednisolon lze podávat perorálně. Methylprednisolon-sukcinát sodný lze podávat i.m. nebo i.v. injekcí nebo i.v. infuzí, obvykle ve 4 až 6hodinových intervalech.
Suspenze methylprednisolon-acetátu může být podávána intraartikulárně, intramuskulárně, intrasynoviálně, intrabursálně, intralezionálně nebo injekcí do měkkých tkání. Má pomalý nástup, ale dlouhé trvání účinku.
Zjistěte, zda je pacient citlivý na jiné kortikosteroidy.
Většina nežádoucích reakcí na kortikosteroidy je závislá na dávce nebo době trvání.
Pro dosažení lepších výsledků a menší toxicity podávejte dávku jednou denně ráno.
Pokud je to možné, podávejte perorální dávku s jídlem. Kriticky nemocní pacienti mohou potřebovat souběžnou léčbu antacidy nebo antagonisty H2-receptorů.
Solné formy nejsou vzájemně zaměnitelné. 
ALERT Nepodávejte Solu-Medrol intratekálně, protože byly hlášeny závažné nežádoucí reakce.
Podávejte i.m. injekci hluboko do hýžďového svalu. Vyhněte se S.C. injekci, protože může dojít k atrofii a sterilním abscesům.
Při podávání velkých dávek acetátové soli může dojít k atrofii kůže. Používejte raději několik malých injekcí než jednu velkou dávku a místa vpichu střídejte.
Nepoužívejte acetát, pokud je nutný okamžitý nástup účinku.
Rekonstituovaný roztok po 48 hodinách zlikvidujte.
Vždy upravte dávku na nejnižší účinnou dávku.
Po dlouhodobé léčbě dávku postupně snižujte.
Pokud to není kontraindikováno, podávejte dietu s nízkým obsahem sodíku, která má vysoký obsah draslíku a bílkovin. Podle potřeby podávejte doplňky draslíku. ALERT Nezaměňujte přípravek Solu-Medrol s přípravkem Solu-Cortef (hydrokortizon-sukcinát sodný) nebo methylprednisolon s medroxyprogesteronem. ALERT Pro i.v. cestu používejte pouze methylprednisolon-sukcinát sodný; nikdy nepoužívejte acetátovou formu. Rekonstituujte podle pokynů výrobce pomocí dodaného ředidla nebo použijte bakteriostatickou vodu na injekce s benzylalkoholem.
Při podávání formou přímé injekce podávejte naředěný léčivý přípravek do žíly nebo volně tekoucího kompatibilního i.v. roztoku po dobu nejméně 1 minuty. Při šoku podávejte masivní dávky po dobu nejméně 10 minut, abyste zabránili arytmiím a oběhovému kolapsu. Při podávání ve formě intermitentní nebo kontinuální infuze roztok nařeďte podle pokynů výrobce a podávejte po předepsanou dobu. Při použití pro kontinuální infuzi roztok vyměňujte každých 24 hodin.
Sledujte hmotnost pacienta, krevní tlak, hladinu elektrolytů v séru a spánkový režim. Euforie může zpočátku narušovat spánek, ale pacienti se obvykle přizpůsobí léčbě za 1 až 3 týdny.
Sledujte, zda se u pacienta neprojeví cushingoidní účinky, včetně měsíčního obličeje, buvolího hrbu, centrální obezity, řídnutí vlasů, hypertenze a zvýšené náchylnosti k infekcím.
Lék může maskovat nebo zhoršovat infekce, včetně latentní amebiázy.
Pozor na deprese nebo psychotické epizody, zejména při léčbě vysokými dávkami.
Pacient s diabetem může potřebovat zvýšené množství inzulínu; sledujte hladinu glukózy v krvi.
Sledujte zvýšenou reakci na lék u pacientů s hypotyreózou nebo cirhózou.
Pozor na alergickou reakci na tartrazin u pacientů s citlivostí na aspirin.
Pediatričtí pacienti
Dlouhodobé užívání adrenokortikoidů u dětí a dospívajících může zpomalit růst a zrání.
Geriatričtí pacienti
Porovnejte rizika a přínosy užívání kortikosteroidů; doporučují se nižší dávky. Starší pacienti mohou být při dlouhodobém užívání náchylnější k osteoporóze.
Monitorujte krevní tlak a hladiny glukózy a elektrolytů v krvi nejméně každých 6 měsíců.
Poučení pacienta
Informujte pacienta, aby nepřestával užívat lék náhle nebo bez souhlasu lékaře.
Poučte pacienta, aby užíval perorální formu léku s jídlem.
Poučte pacienta o časných příznacích nedostatečnosti nadledvin: únava, svalová slabost, bolesti kloubů, horečka, nechutenství, nevolnost, dušnost, závratě a mdloby.
Řekněte pacientovi, aby u sebe nosil kartičku identifikující potřebu doplňkových systémových steroidů během zátěže. Na kartičce by měl být uveden lék, dávka a jméno předepisujícího lékaře.
Poučte pacienta na dlouhodobé léčbě, aby hlásil náhlé zvýšení hmotnosti nebo otoky.
Řekněte pacientovi na dlouhodobé léčbě, aby zavolal o potřebě doplňku vitaminu D nebo vápníku nebo programu fyzického cvičení.
Upozorněte pacienta, aby se vyhýbal expozici infekcím (např. planým neštovicím nebo spalničkám) a aby hlásil, pokud k takové expozici dojde.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.