Potenciace účinku buprenorfinu/naloxonu gabapentinem nebo quetiapinem

K redakci: Přestože se jedná o účinnou léčbu závislosti na opioidech, může být buprenorfin/naloxon zneužíván. Uvádíme zde případ potenciace buprenorfinu/naloxonu gabapentinem a quetiapinem.

Popis případu

„Pan A“, 38letý muž, začal zneužívat heroin a opioidy na předpis ve svých 20 letech. Poté, co byl zatčen za držení drog, absolvoval léčebný program a byl mu uložen podmíněný trest, který stanovil pravidelné kontroly na přítomnost drog. Byl mu předepsán buprenorfin (8 mg)/naloxon (2 mg), dva filmy sublingválně jako jedna denní dávka. Zpočátku se zdálo, že se mu daří dobře. Poté, co se dostavil k probačnímu úředníkovi ve zjevně intoxikovaném stavu, byl vzat zpět do vazby. Jeho test na přítomnost drog v moči byl negativní.

Pan A přiznal, že zneužíval buprenorfin/naloxon ve spojení s jinými léky na předpis jako částečnou náhradu nelegálních opiátů. Chtěl si udržet negativní výsledky drogového screeningu, ale také se „stále sjíždět“. Popsal, že buprenorfin/naloxon užíval současně s až 1 000 mg quetiapinu nebo s až 2 400 mg gabapentinu. Při užívání buprenorfinu/naloxonu a obou dalších léků zažíval uvolněný euforický stav, který nebyl tak intenzivní jako při užívání nelegálních opiátů, ale stále byl docela žádoucí. Nastoupil do dalšího programu protidrogové léčby, aby tento problém řešil.

Diskuse

V průzkumu provedeném na klinikách pro uživatele návykových látek přiznalo 22 % respondentů zneužívání gabapentinu nebo pregabalinu a z nich 38 % zneužívalo gabapentanoidy k zesílení opojení získaného z metadonu (1). Možný mechanismus účinku pro zesílení opiátového opojení může souviset se schopností gabapentinu zvyšovat analgetický účinek opiátů. Opiáty působí vazbou na opioidní receptory, otevírají draslíkové kanály spřažené s G proteinem a uzavírají napěťově závislé vápníkové kanály, čímž zabraňují uvolňování excitačních aminokyselin v míše (2). Gabapentin selektivně inhibuje napěťově řízené vápníkové kanály, zvyšuje přenos GABA a moduluje excitační aminokyseliny v místech receptorů pro kyselinu N-methyl-d-asparagovou (3). Opiáty a gabapentin tedy mají určité společné mechanismy ovlivňující analgezii. Byla také vyslovena hypotéza, že ke zvýšenému analgetickému účinku gabapentinu a morfinu může přispívat zvýšení sérové koncentrace gabapentinu, které je důsledkem společného podávání obou léků (2). Gabapentin prokázal užitečnost při prevenci odvykání od opioidů, pravděpodobně prostřednictvím modulace excitačních aminokyselin, jejichž množství se během odvykání zvyšuje (3). Interakce účinků quetiapinu na serotonergní, dopaminergní a další receptorové systémy s opiátovými a případně neopiátovými účinky jsou spekulativní.

Lékaři, kteří léčí osoby závislé na opiátech, by si měli být vědomi, že někteří pacienti se mohou pokusit skrytě potencovat účinky buprenorfinu/naloxonu zneužíváním léků, jako je gabapentin nebo quetiapin.

.