Sulfát hořečnatý

Generický název: Sulfát hořečnatý heptahydrát
Dávkovací forma: injekce, roztok

Medicínský přehled: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. října 2020.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Více

Plastový Nádobka

Pouze na lékařský předpis

Pouze pro intravenózní použití

Sulfát hořečnatý Popis

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je sterilní, nepyrogenní, čirý, bezbarvý roztok heptahydrátu síranu hořečnatého ve vodě na injekci. Může obsahovat kyselinu sírovou a/nebo hydroxid sodný pro úpravu pH. Hodnota pH je 4,5 (3,5 až 6,5). Je k dispozici ve 4% koncentraci. Obsah a vlastnosti dostupných lékových forem a velikostí viz část JAK SE DODÁVÁ.

Sulfát hořečnatý, USP heptahydrát má chemické označení MgSO4 – 7H2O, bezbarvé krystaly nebo bílý prášek volně rozpustný ve vodě.

Voda na injekci, USP má chemické označení H2O.

Pružný plastový obal je vyroben z polypropylenu. Voda může pronikat zevnitř nádoby do přebalu, ale ne v množství dostatečném k tomu, aby významně ovlivnila roztok. Roztoky, které přicházejí do styku s plastovou nádobou, mohou ve velmi malém množství vyluhovat z plastu některé chemické složky; biologické zkoušky však podpořily bezpečnost materiálů plastové nádoby. Vystavení teplotám nad 25 °C/77 °F během přepravy a skladování vede k malým ztrátám obsahu vlhkosti. Vyšší teploty vedou k větším ztrátám. Je nepravděpodobné, že by tyto malé ztráty vedly ke klinicky významným změnám během doby použitelnosti.

Sulfát hořečnatý – klinická farmakologie

Hořčík (Mg++) je důležitým kofaktorem enzymatických reakcí a hraje důležitou roli v neurochemickém přenosu a svalové excitaci.

Hořčík zabraňuje křečím nebo je řídí tím, že blokuje nervosvalový přenos a snižuje množství acetylcholinu uvolněného na koncové ploténce motorickým nervovým impulsem. Uvádí se, že hořčík má tlumivý účinek na centrální nervový systém, ale nemá nepříznivý vliv na matku, plod nebo novorozence, pokud se používá podle návodu při eklampsii nebo preeklampsii. Normální hladina hořčíku v séru se pohybuje od 1,3 do 2,1 mEq/litr.

Při zvýšení hladiny hořčíku v séru nad 4 mEq/litr dochází nejprve ke snížení hlubokých šlachových reflexů a poté k jejich vymizení, když se hladina blíží 10 mEq/litr. Při této hladině může dojít k respirační paralýze. Při této nebo nižší hladině hořčíku v séru může také dojít k srdeční blokádě.

Hořčík působí periferně a vyvolává vazodilataci. Při nízkých dávkách dochází pouze ke zrudnutí a pocení, ale větší dávky způsobují snížení krevního tlaku. Centrální a periferní účinky otravy hořčíkem jsou do určité míry antagonizovány intravenózním podáním vápníku.

Při intravenózním podání je nástup antikonvulzivního účinku okamžitý a trvá přibližně 30 minut. Po intramuskulárním podání nastává nástup účinku přibližně za jednu hodinu a přetrvává tři až čtyři hodiny. Účinné antikonvulzivní sérové hladiny se pohybují od 2,5 do 7,5 mEq/litr.

Farmakokinetika:

Intravenózně podaný hořčík se okamžitě vstřebává.

Distribuce:

Přibližně 1-2 % celkového tělesného hořčíku se nachází v prostoru extracelulární tekutiny. Hořčík je z 30 % vázán na albumin.

Metabolismus:

Hořčík není metabolizován.

Vylučování:

Hořčík je vylučován výhradně ledvinami, a to rychlostí úměrnou sérové koncentraci a glomerulární filtraci.

Speciální populace:

Hořčík je vylučován výhradně ledvinami. U pacientů s těžkou renální insuficiencí by měla být dávka nižší a musí být často zjišťovány sérové hladiny hořčíku (viz Dávkování a způsob podání).

Jaterní insuficience:

Hořčík se vylučuje výhradně ledvinami. Při jaterní insuficienci není nutná žádná úprava dávkování.

Lékové interakce:

K lékovým ztrátám hořčíku ledvinami dochází u následujících léků nebo skupin léků:

Aminoglykosidy
Cyklosporin
Digitalis
Alkohol
Amfotericin B
Diuretika
Cisplatina

Indikace a použití přípravku Magnesium sulfát

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je indikován k prevenci a kontrole záchvatů u preeklampsie a eklampsie, resp. Při uvážlivém použití účinně předchází a kontroluje křeče při eklampsii, aniž by vyvolal škodlivou depresi centrálního nervového systému matky nebo dítěte. K tomuto účelu jsou však k dispozici i jiné účinné léky.

Kontraindikace

Intravenózní hořčík by neměl být podáván matkám s těhotenskou toxémií během dvou hodin před porodem.

Upozornění

POŠKOZENÍ PLODU: Kontinuální podávání Magnesium sulfátu déle než 5-7 dní těhotným ženám může vést k hypokalcemii a kostním abnormalitám u vyvíjejícího se plodu. Tyto kostní abnormality zahrnují demineralizaci skeletu a osteopenii. Kromě toho byly hlášeny případy zlomenin novorozenců. Nejkratší doba léčby, která může vést k poškození plodu, není známa. Magnesium sulfát by se měl během těhotenství používat pouze v případě, že je to jednoznačně nutné. Pokud je Magnesium sulfát podáván k léčbě předčasného porodu, měla by být žena informována, že účinnost a bezpečnost takového použití nebyla stanovena a že používání Magnesium sulfátu déle než 5-7 dní může způsobit abnormality plodu.

Parenterální použití v přítomnosti renální insuficience může vést k intoxikaci hořčíkem.

Upozornění

Protože je hořčík odstraňován z těla výhradně ledvinami, měl by být přípravek používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin. Výdej moči by měl být udržován na úrovni 100 ml každé čtyři hodiny. Sledování hladin hořčíku v séru a klinického stavu pacienta je nezbytné, aby se předešlo následkům předávkování při toxemii. Mezi klinické ukazatele bezpečného dávkovacího režimu patří přítomnost patelárního reflexu (trhnutí kolenem) a nepřítomnost dechové deprese (přibližně 16 nebo více dechů/minutu). Hladiny hořčíku v séru obvykle postačující ke kontrole křečí se pohybují v rozmezí 3 až 6 mg/100 ml (2,5 až 5 mEq/litr). Síla hlubokých šlachových reflexů se začíná snižovat, když sérové hladiny hořčíku překročí 4 mEq/litr. Reflexy mohou chybět při 10 mEq hořčíku/litr, kdy je potenciálním nebezpečím respirační paralýza. Proti potenciálnímu nebezpečí intoxikace hořčíkem při eklampsii by měla být okamžitě k dispozici injekční vápenatá sůl.

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci by měl být podáván pomalu, aby se zabránilo vzniku hypermagnezémie.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility:

Studie se síranem hořečnatým ve vodě na injekci nebyly provedeny za účelem hodnocení karcinogenního potenciálu, mutagenního potenciálu nebo vlivu na fertilitu.

Teratogenní účinky:

(viz Upozornění a opatření pro bezpečné zacházení)

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci, může při podávání těhotným ženám déle než 5-7 dní způsobit abnormality plodu. Existují retrospektivní epidemiologické studie a kazuistiky dokumentující abnormality plodu, jako je hypokalcemie, demineralizace skeletu, osteopenie a další abnormality skeletu při nepřetržitém podávání Sulfátu hořečnatého matkám po dobu delší než 5-7 dní.1-12 Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci by měl být během těhotenství používán pouze v případě jasné potřeby. Pokud je tento přípravek používán během těhotenství, měla by být žena poučena o možném poškození plodu.

Nonteratogenní účinky:

Při podávání kontinuální intravenózní infuze (zejména po dobu delší než 24 hodin před porodem) ke kontrole křečí u toxemické ženy může novorozenec vykazovat známky toxicity hořčíku, včetně neuromuskulární nebo respirační deprese. (Viz PŘEDÁVKOVÁNÍ.)

Porod a porod:

Kontinuální podávání Magnesium sulfátu je neschválenou léčbou předčasného porodu. Bezpečnost a účinnost takového použití nebyla stanovena. Podávání přípravku Magnesium sulfát ve vodě na injekci mimo jeho schválenou indikaci u těhotných žen by mělo být prováděno vyškoleným porodnickým personálem v nemocničním prostředí s příslušným porodnickým zařízením.

Kojící matky:

Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že se do lidského mléka vylučuje mnoho léčivých přípravků, je třeba při podávání přípravku Magnesium Sulfate in Water for Injection kojícím matkám dbát zvýšené opatrnosti.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky parenterálně podaného hořčíku jsou obvykle důsledkem intoxikace hořčíkem. Patří mezi ně zrudnutí, pocení, hypotenze, potlačení reflexů, ochablá paralýza, hypotermie, oběhový kolaps, deprese srdečního a centrálního nervového systému přecházející v respirační paralýzu.

Byla hlášena hypokalcemie s příznaky tetanie sekundárně při léčbě eklampsie Magnesium sulfátem.

Předávkování

Intoxikace hořčíkem se projevuje prudkým poklesem krevního tlaku a respirační paralýzou. Vymizení patelárního reflexu je užitečným klinickým příznakem pro zjištění nástupu intoxikace hořčíkem. V případě předávkování je třeba zajistit umělou ventilaci, dokud nebude možné intravenózně aplikovat vápenatou sůl, která antagonizuje účinky hořčíku.

Při léčbě předávkování

Často je nutné umělé dýchání. K potlačení účinků hypermagnezémie se používá intravenózní kalcium, 10 až 20 ml 5% roztoku (v případě potřeby zředěného) s izotonickým chloridem sodným na injekci). Nápomocný může být podkožní fyzostigmin v dávce 0,5 až 1 mg.

Hypermagnezémie u novorozence může vyžadovat resuscitaci a asistovanou ventilaci prostřednictvím endotracheální intubace nebo přerušované přetlakové ventilace a také intravenózní podání vápníku.

Dávkování a způsob podání přípravku Sulfát hořečnatý

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je určen pouze k intravenóznímu podání. Při léčbě preeklampsie nebo eklampsie se často podávají intravenózní infuze zředěných roztoků hořčíku (1% až 8%) v kombinaci s intramuskulárními injekcemi 50% Magnesium Sulfate Injection. Proto se u níže uvedených klinických stavů podle potřeby uvádějí obě formy léčby.

Kontinuální podávání přípravku Magnesium Sulfate matce v těhotenství déle než 5-7 dní může způsobit abnormality plodu.

Při eklampsii

Při těžké preeklampsii nebo eklampsii je celková počáteční dávka 10 až 14 g Magnesium Sulfate. K zahájení léčby lze intravenózně podat 4 g Magnesium sulfátu ve vodě na injekci. Rychlost i.v. infuze by obecně neměla překročit 150 mg/minutu nebo 3,75 ml 4% koncentrace (nebo jejího ekvivalentu) za minutu, s výjimkou těžké eklampsie se záchvaty. Současně lze intramuskulárně do každé hýždě podat 4 až 5 g (32,5 až 40,6 mEq) přípravku Magnesium Sulfate s použitím neředěného 50% Magnesium Sulfate Injection. Po úvodní i.v. dávce mohou někteří lékaři podávat 1 až 2 g/hodinu konstantní i.v. infuzí.

Následující intramuskulární dávky 4 až 5 g přípravku Magnesium Sulfate mohou být podávány střídavě do hýždí každé čtyři hodiny v závislosti na trvající přítomnosti patelárního reflexu, adekvátní respirační funkci a nepřítomnosti známek toxicity hořčíku. Terapie by měla pokračovat až do ustání paroxyzmů.

Hladina hořčíku v séru 6 mg/100 ml je považována za optimální pro kontrolu záchvatů. Celková denní (24hodinová) dávka 30 až 40 g magnesium sulfátu by neměla být překročena. V případě těžké renální insuficience je třeba často zjišťovat koncentrace hořčíku v séru a maximální dávka Magnesium sulfátu je 20 g za 48 hodin.

Parenterální léčivé přípravky by měly být před podáním vizuálně zkontrolovány na přítomnost částic a změnu barvy, kdykoli to roztok a obal dovolí.

Přípravek nepodávejte, pokud není roztok čirý. Nespotřebovanou část zlikvidujte.

Jak se dodává:

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci se dodává jako čirý, bezbarvý roztok v jednodávkovém flexibilním plastovém obalu následujícím způsobem:

* Částečné naplnění obalu 50 ml objemu ve 100 ml nádobce.

** Jako heptahydrát.

Upozornění: FLEXIBILNÍ KONTEJNER NEPOUŽÍVEJTE V SÉRIOVÝCH SPOJÍCH.

Uchovávejte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F). Chraňte před zmrznutím.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skeletal demineralization and fractures caused by fetal magnesium toxicity. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium Sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Mineralizace kostí u novorozenců, jejichž matky dostávaly síran hořečnatý k tokolýze předčasného porodu. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effect of Magnesium Sulfate treatment on neonatal bone abnormalities. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Účinky dlouhodobé intravenózní léčby matky síranem hořečnatým na novorozenecký metabolismus vápníku a obsah kostních minerálů. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Léčba předčasného porodu síranem hořečnatým jako příčina abnormální mineralizace kostí novorozence. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tocolysis and neonatal bone abnormalities: a controlled study. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnezémie: příčina abnormálních metafýz u novorozence. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Congenital rickets associated with Magnesium Sulfate infusion for tocolysis (Vrozená křivice spojená s infuzí síranu hořečnatého pro tokolýzu). J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effects of Magnesium Sulfate treatment on perinatal calcium metabolism. II. Reakce novorozenců. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. The effect of maternal Magnesium Sulfate treatment on newborns: a prospective controlled study. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Vyrobeno pro:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.
Terumo BCT Ltd
Larne, Velká Británie

ČERVEN 2018

ZÁKLADNÍ DISPLEJ – 2 g

NDC 67457-553-00

50 ml

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml)

2 g/50 ml

(40 mg/ml)

2 g CELKEM

Pro intravenózní použití

.

pouze na lékařský předpis

Mylan

PŘÍPRAVEK NA ROZTOK – 4 g

NDC 67457-554-00

100 ml

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml)

4 g/100 ml

(40 mg/ml)

4 g CELKEM

Pro intravenózní použití

pouze na lékařský předpis

.

Mylan

Medicínské prohlášení