Toimittajalle: Vaikka se on tehokas opioidiriippuvuuden hoito, buprenorfiinia/naloksonia voidaan käyttää väärin. Raportoimme tässä tapauksesta, jossa buprenorfiinia/naloksonia tehostettiin gabapentiinin ja kvetiapiinin avulla.
Tapauskertomus
”Herra A”, 38-vuotias mies, aloitti heroiinin ja reseptilääkkeillä saatavien opioidien väärinkäytön parikymppisenä. Kun hänet oli pidätetty huumeiden hallussapidosta, hän suoritti hoito-ohjelman ja hänet määrättiin ehdolliseen vankeuteen, jossa määrättiin säännöllisistä huumeseuloista. Hänelle määrättiin buprenorfiinia (8 mg)/naloksonia (2 mg), kaksi kalvoa sublinguaalisesti yhtenä päiväannoksena. Hän näytti aluksi pärjäävän hyvin. Kun hän ilmestyi ehdonalaisvalvojalleen ilmeisen päihtyneenä, hänet otettiin takaisin säilöön. Hänen virtsan huumeseulansa oli negatiivinen.
Hra A myönsi käyttäneensä väärin buprenorfiinia/naloksonia yhdessä muiden reseptilääkkeiden kanssa laittomien opiaattien osittaisena korvikkeena. Hän halusi ylläpitää negatiivisia huumeseuloja mutta myös ”saada edelleen pilveä”. Hän kuvaili käyttäneensä buprenorfiinia/naloksonia samanaikaisesti jopa 1 000 mg:n kvetiapiinin tai jopa 2 400 mg:n gabapentiinin kanssa. Buprenorfiinin/naloksonin ja jommankumman lisälääkityksen kanssa hän koki rentoutuneen euforisen tilan, joka ei ollut yhtä voimakas kuin laittomien opiaattien kanssa, mutta oli silti varsin toivottava. Hän osallistui toiseen huumehoito-ohjelmaan tämän ongelman ratkaisemiseksi.
Keskustelu
Päihdeklinikoilla tehdyssä kyselytutkimuksessa 22 prosenttia vastaajista myönsi käyttäneensä väärin gabapentiinia tai pregabaliinia, ja heistä 38 prosenttia käytti gabapentanoideja tehostaakseen metadonista saatua huumaa (1). Opiaattihuuman voimistamisen mahdollinen vaikutusmekanismi saattaa liittyä gabapentiinin kykyyn lisätä opiaattien analgeettista vaikutusta. Opiaatit vaikuttavat sitoutumalla opioidireseptoreihin, avaamalla G-proteiinikytkentäisiä kaliumkanavia ja sulkemalla jännitteestä riippuvaisia kalsiumkanavia, mikä estää kiihottavien aminohappojen vapautumisen selkäytimessä (2). Gabapentiini estää selektiivisesti jännitteestä riippuvia kalsiumkanavia, lisää GABA-tiedonsiirtoa ja moduloi eksitatorisia aminohappoja N-metyyli-d-asparagiinihapporeseptoripaikoissa (3). Näin ollen opiaateilla ja gabapentiinilla on tiettyjä yhteisiä mekanismeja, jotka vaikuttavat analgesiaan. On myös oletettu, että gabapentiinin ja morfiinin lisääntyneeseen analgeettiseen vaikutukseen voi osaltaan vaikuttaa gabapentiinin seerumipitoisuuden nousu, joka johtuu siitä, että näitä kahta lääkettä annetaan yhdessä (2). Gabapentiini on osoittanut olevansa käyttökelpoinen opioidivieroituksen estämisessä, todennäköisesti moduloimalla eksitatorisia aminohappoja, jotka lisääntyvät vieroituksen aikana (3). Kvetiapiinin serotonergisiin, dopaminergisiin ja muihin reseptorijärjestelmiin kohdistuvien vaikutusten yhteisvaikutukset opiaattivaikutusten ja mahdollisesti muiden kuin opiaattivaikutusten kanssa ovat spekulatiivisia.
Opiaattiriippuvaisia henkilöitä hoitavien lääkäreiden tulisi olla tietoisia siitä, että jotkin potilaat saattavat pyrkiä peitellysti tehostamaan buprenorfiinin/naloksonin vaikutuksia väärinkäyttämällä lääkeaineita, kuten gabapentiinia tai kvetiapiinia.
Tekijät eivät ilmoita taloudellisia suhteita kaupallisiin intresseihin.
1 Baird CR, Fox P, Colvin LA: Gabapentenoidien väärinkäyttö metadonin vaikutuksen tehostamiseksi: kyselytutkimus päihteiden väärinkäyttäjien keskuudessa. Eur Addict Res 2013; 20:115-118Crossref, Medline, Google Scholar
2 Eckhardt K, Ammon S, Hofmann U, Riebe A, Gugeler N, Mikus G: Gabapentiini tehostaa morfiinin analgeettista vaikutusta terveillä vapaaehtoisilla. Anesth Analg 2000; 91:185-191Medline, Google Scholar
3 Salehi M, Kheirabadi GR, Maracy MR, Ranjkesh M: Gabapentiiniannoksen merkitys opioidivieroituksen hoidossa. J Clin Psychopharmacol 2011; 31:593-596Crossref, Medline, Google Scholar