fluoksetiini
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Farmakologinen luokitus: selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä
terapeuttinen luokitus:
Raskauden riskiluokka C
Käyttöaiheet ja annostukset 
Masennus, kaksisuuntainen mielialahäiriö ◇, alkoholiriippuvuus ◇, katapleksia ◇, myoklonus. ◇ Prozac. Aikuiset: 20 mg P.O. päivittäin aamulla. Nosta annos, p.r.n., usean viikon kuluttua 40 mg:aan vuorokaudessa annoksella aamulla ja keskipäivällä. Älä ylitä 80 mg vuorokaudessa. Ylläpitohoito vakiintuneiden potilaiden masennukseen (ei vastadiagnosoituun masennukseen). Prozac viikoittain. Aikuiset: 90 mg p.o. kerran viikossa. Aloita kerran viikossa annostelu 7 päivää viimeisen Prozac 20 mg:n vuorokausiannoksen jälkeen. Pakko-oireinen häiriö. Prozac. Aikuiset: Aluksi 20 mg P.O. päivittäin. Lisää annosta vähitellen usean viikon kuluttua tarpeen ja siedettävyyden mukaan 60-80 mg:aan vuorokaudessa. Bulimia nervosa. Prozac. Aikuiset: 60 P.O. päivittäin aamulla. Premenstruaalinen dysforinen häiriö (PMDD). Sarafem. Aikuiset: 20 mg P.O. päivittäin. Enimmäisannos on 80 mg P.O. vuorokaudessa. Lääkettä voidaan antaa jatkuvana tai syklisenä hoitona. Paniikkihäiriöiden lyhytaikainen hoito agorafobian kanssa tai ilman sitä. Aikuiset: 10 mg P.O. kerran vuorokaudessa 7 päivän ajan; sen jälkeen nostetaan tarpeen mukaan 20 mg:aan vuorokaudessa. Suurin vuorokausiannos on 60 mg.
Farmakodynamiikka
Antidepressiivinen vaikutus: Fluoksetiinin masennuslääkkeellinen vaikutus liittyy oletettavasti siihen, että se estää keskushermoston hermosoluihin tapahtuvaa serotoniinin ottoa. Fluoksetiini estää serotoniinin, mutta ei noradrenaliinin, ottoa ihmisen verihiutaleisiin. Eläinkokeet viittaavat siihen, että se on paljon voimakkaampi serotoniinin kuin noradrenaliinin imeytymisen estäjä.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy hyvin suun kautta annettuna. Imeytyminen ei muutu ruoan vaikutuksesta.
Jakaantuminen: Noin 95 % proteiineihin sitoutuneena.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu pääasiassa maksassa aktiivisiksi metaboliiteiksi.
Erittyminen: Erittyy munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 2 – 3 päivää. Norfluoksetiinin (ensisijainen aktiivinen metaboliitti) eliminaation puoliintumisaika on 7-9 päivää.
|
Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja potilailla, jotka ovat ottaneet MAO:n estäjähoitolääkettä 14 vrk:n kuluessa hoidon aloittamisesta. MAO:n estäjiä ja tioridatsiinia ei saa antaa fluoksetiinin kanssa tai 5 viikon kuluessa fluoksetiinin lopettamisesta. Käytä varoen potilailla, joilla on suuri itsemurhariski, tai potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuskohtauksia, diabetes mellitus tai munuais-, maksa- tai sydän- ja verisuonisairaus.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Bentsodiatsepiinit (kuten alpratsolaami), litium, trisykliset masennuslääkkeet: Lisää haitallisia keskushermostovaikutuksia; lisää trisyklisten masennuslääkkeiden ja litiumin pitoisuuksia. Seuraa potilasta tarkasti haittavaikutusten ja toksisuuden varalta. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Karbamatsepiini, flekainidi, vinblastiini: Nostaa näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksia. Seuraa seerumipitoisuuksia ja potilasta haittavaikutusten varalta.
Syproheptadiini: Saattaa kumota tai vähentää fluoksetiinin vaikutuksia. Seuraa potilasta tarkasti.
Insuliini, suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: Muuttaa veren glukoosipitoisuutta. Saattaa muuttaa diabeteslääkkeiden tarvetta.
Fenytoiini: Lisää fenytoiinipitoisuuksia ja toksisuuden riskiä. Seuraa fenytoiinipitoisuuksia; annoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Tryptofaani: Lisää haitallisia keskushermostovaikutuksia (levottomuus, levottomuus) ja ruoansulatuskanavan häiriöitä. Käytä varoen.
Varfariini: Lisää verenvuotoriskiä. Seuraa PT:tä ja INR:ää.
Varfariini ja muut voimakkaasti proteiineihin sitoutuneet lääkkeet: Lisää fluoksetiinin tai muiden voimakkaasti proteiiniin sitoutuneiden lääkkeiden pitoisuuksia. Seuraa potilasta tarkasti.
Lääke-yrtti. Mäkikuisma: Lisää serotoniinioireyhtymän riskiä. Estä käyttöä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Saattaa lisätä keskushermoston masennusta. Kannattaa välttää alkoholin käyttöä.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa alentaa natriumpitoisuutta.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkkejä ja oireita ovat kiihtymys, levottomuus, hypomania, muut keskushermoston kiihtymyksen merkit ja suuremmat fluoksetiiniannokset saaneilla potilailla pahoinvointi ja oksentelu.
Fluoksetiinin yliannostuksen hoitamiseksi on varmistettava ja ylläpidettävä hengitystiet; varmistettava riittävä hapetus ja ventilaatio. Aktiivihiili, jota voidaan käyttää sorbitolin kanssa, voi olla yhtä tehokasta kuin oksennus tai huuhtelu. Seuraa sydän- ja elintoimintoja ja tarjoa tavanomaisia tukitoimia. Fluoksetiinin aiheuttamat kouristukset, jotka eivät laannu spontaanisti, saattavat reagoida diatsepaamiin. Pakotettu diureesi, dialyysi, hemoperfuusio ja verensiirto eivät todennäköisesti ole hyödyllisiä.
Erityistä huomioitavaa 
VAROITUS Varmista, ettei potilas kaksinkertaista fluoksetiiniannosta. Sarafem ja Prozac ovat sama lääke, mutta niitä käytetään eri käyttöaiheisiin.
Pidä potilasta itsemurhavaarallisena, kunnes masennustila paranee huomattavasti. Valvo riskipotilaita tiiviisti hoidon alkuvaiheessa. Vähentääksesi tahallisen yliannostuksen riskiä, anna pienin hyvän hoidon mukainen määrä pulvereita.
Täysi masennuslääkkeen vaikutus voi kestää 4 viikkoa tai kauemmin.
Akuutin masennuksen hoito vaatii yleensä vähintään useita kuukausia jatkuvaa lääkehoitoa; hoidon optimaalista kestoa ei ole vahvistettu.
Pitkän eliminaation puoliintumisajan vuoksi fluoksetiiniannoksen muutokset eivät näy plasmassa useisiin viikkoihin, mikä vaikuttaa titraukseen lopulliseen annokseen ja hoidon lopettamiseen.
Fluoksetiinihoito voi aktivoida maniaa tai hypomaniaa.
Sarafemia voidaan ottaa jatkuvasti tai jaksoittain. Potilas aloittaa 2 viikkoa ennen kuukautisia ja jatkaa kuukautisten ensimmäiseen täyteen päivään asti. Potilas toistaa kuurin jokaisen uuden kierron yhteydessä.
Jos potilas käyttää Sarafem-valmistetta PMDD:n hoitoon, arvioi potilas uudelleen hoidon pitkäaikaistehokkuuden kannalta. Kliinistä tehoa ei ole tutkittu 6 kuukauden jälkeen.
Raskaana olevat potilaat
Vältä käyttöä raskaana oleville naisille. Pitkän puoliintumisajan vuoksi käytä lääkettä vasta, kun riski sikiölle on ohi.
Imettävät potilaat
Lääke esiintyy rintamaidossa, eikä sitä tule käyttää imettäville naisille.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.
Geriatriset potilaat
Iäkkäillä potilailla ei havaittu yleisiä eroja turvallisuudessa ja tehossa; iäkkäillä potilailla saattaa kuitenkin olla lisääntynyt herkkyys lääkkeelle.
Potilasvalistus
Kerro potilaalle, että lääke voi aiheuttaa huimausta tai uneliaisuutta. Neuvo potilasta välttämään valppautta vaativia vaarallisia tehtäviä, kunnes keskushermoston vaste lääkkeelle on varmistunut.
Varoita potilasta välttämään alkoholin nauttimista ja pyytämään lääkärin hyväksyntä ennen muiden lääkkeiden käyttöä.
Kehota potilasta ilmoittamaan viipymättä ihottumasta tai nokkosihottumasta, ahdistuneisuudesta, hermostuneisuudesta, ruokahaluttomuudesta (erityisesti jos on alipainoinen), raskausepäilystä tai raskauden aikomuksesta.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Ei merkitty kliiniseen käyttöön
.