Kuinka kauan DXM pysyy elimistössäsi?

DXM (dekstrometorfaani) on yskänlääkkeeksi tarkoitettu aine, joka koostuu yksinomaan levorfanolin, puolisynteettisen, ei-opioidimorfiinijohdannaisen, metyloituneesta dekstrometorfaanianalogista. Se luokitellaan ”morfiinilääkkeeksi”, ja se on vaikuttavana aineena monissa käsikauppalääkkeissä, joita käytetään allergioiden, yskän, influenssan ja muiden sairauksien hoitoon. Esimerkkejä useista suosituista reseptivapaista valmisteista, joiden ainesosana on DXM, ovat:

Huolimatta siitä, että DXM on kemialliselta rakenteeltaan samankaltainen kuin morfiinin kaltaiset huumausaineet, se ei agonisoi mu-opioidireseptoria (MOR), ja siksi sitä pidetään suurelta osin ei-opioidergisenä. Sen sijaan DXM ja sen farmakologisesti aktiivinen metaboliitti ”dekstrofaani” toimivat NMDA-reseptoriantagonisteina. Vähemmässä määrin se myös agonisoi sigma-1- ja sigma-2opioidireseptoreita ja antagonisoi alfa-3/beta-4-nikotiinireseptoreita. Farmakodynamiikkansa seurauksena, kun DXM:ää käytetään lääketieteellisesti hyväksyttävällä annoksella, se vaimentaa yskää.

Kun DXM:ää nautitaan supraterapeuttisina annoksina, se toimii dissosiatiivisena hallusinogeenina, mistä johtuu sen vähäinen vetovoima huumausaineiden virkistyskäyttäjien keskuudessa. Tästä huolimatta monet DXM:n käyttäjät (riippumatta siitä, ovatko he lääkkeellisiä vai virkistyskäyttäjiä) saattavat kokea pitkittyviä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten: aivosumua, kognitiivista heikkenemistä, huumeiden aiheuttamaa psykoosia, dissosiaatioita ja sedaatiota. Tästä ja muista syistä (kuten huumetestin pelosta) DXM:n käyttäjät saattavat miettiä, kuinka kauan se todennäköisesti pysyy heidän elimistössään nauttimisen jälkeen.

Kuinka kauan DXM pysyy elimistössäsi? (Dekstrometorfaani)

Jos olit DXM:n runsas ja pitkäaikainen käyttäjä, saatat kokea DXM:n vieroitusoireita lopettamisen jälkeen, kun neurofysiologiasi kalibroituu uudelleen toimimaan ilman lääkettä. Suurin osa käyttäjistä ei koe mitään ”vieroitusoireita” pelkästään siksi, että he käyttivät DXM:ää lyhytaikaisena yskänlääkkeenä (yskän hoitoon). Silti jopa lyhytaikaisten käyttäjienkin keskuudessa jotkut DXM:n käytön aikana koetut haittavaikutukset voivat jatkua vielä päiviä viimeisen annoksen jälkeen.

Tämä voi saada ihmiset pohtimaan, kuinka kauan DXM pysyy systeemisessä verenkierrossa lopettamisen jälkeen. Sen määrittämiseksi, kuinka kauan DXM pysyy elimistössä, on otettava huomioon sen eliminaation puoliintumisaika 3-6 tunnin välillä. Tämä osoittaa, että DXM:n nauttimisen jälkeen voi kestää 3-6 tuntia, ennen kuin 50 % lääkkeestä poistuu systeemisestä verenkierrosta.

Tuntemalla sen puoliintumisaika voimme arvioida, että lääkkeen poistuminen elimistöstäsi lopettamisen jälkeen kestää todennäköisesti 16,5-33 tuntia. Toiset lähteet viittaavat siihen, että ihmisillä, joilla on normaali aineenvaihdunta, dekstrometorfaanin puoliintumisaika on vain 2-4 tuntia. Jos oletetaan, että nämä tiedot pitävät paikkansa, DXM saattaa poistua terveen aikuisen elimistöstä 11-22 tunnin kuluttua lopettamisesta.

Johtuen siitä, että DXM metaboloituu laajasti dekstrofaaniksi, on otettava huomioon myös dekstrofaanin eliminaatio. Dekstrofaanin puoliintumisaika vaihtelee 1,7 ja 5,4 tunnin välillä, mikä tarkoittaa, että se on todennäköisesti poissa elimistöstäsi 9,35 ja 29,7 tunnin välillä lopettamisesta; hieman nopeammin kuin lähtöaine (dekstrometorfaani). Kaiken kaikkiaan sinun ei pitäisi odottaa säilyttävän DXM:ää (dekstrometorfaania) eikä sen päämetaboliittia dekstrofaania pidempään kuin 2 päivää viimeisen annoksen jälkeen.

• Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7831698

Muuttujat, jotka vaikuttavat siihen, kuinka kauan DXM pysyy elimistössäsi

DXM:n puoliintumisajan arvellaan vaihtelevan 3 ja 6 tunnin välillä, mikä tarkoittaa, että jotkut käyttäjät saattavat poistaa sen elimistöstään alle 17 tunnissa, kun taas toisilla käyttäjillä voi kestää noin 33 tuntia. Se, eliminoitko DXM:n (ja sen dekstrofaanimetaboliitin) todennäköisesti nopeasti vai hitaasti elimistöstäsi, voi riippua tietyistä muuttujista. Näitä eliminaationopeuteen vaikuttavia muuttujia ovat muun muassa seuraavat: yksilölliset ominaisuudet, annostus, annostelun kesto/tiheys ja samanaikaisesti annetut lääkkeet.

1. Yksilölliset tekijät

Kaksi henkilöä voi ottaa suun kautta 30 mg:n annoksen DXM:ää, mutta silti toinen käyttäjä eliminoi huumeen (sekä sen dekstromorfaanimetaboliitin) todennäköisesti nopeammin kuin toinen henkilö. Erot eliminaationopeudessa johtuvat yleensä yksilöllisistä tekijöistä. Esimerkkejä yksilöllisistä tekijöistä, jotka voivat vaikuttaa DXM:n puoliintumisaikaan, ovat: käyttäjän ikä, ruumiinpaino, genetiikka, maksan toiminta, aineenvaihduntanopeus ja munuaisten toiminta.

Ikä: Eri lääkkeiden puhdistuma ja poistumisnopeus ovat yleensä hitaampia iäkkäillä (yli 65-vuotiailla) monista eri syistä. DXM metaboloituu todennäköisesti hitaammin vanhuuteen liittyvän heikentyneen maksan toiminnan seurauksena. Tämä tarkoittaa, että DXM:n suuremmat pitoisuudet kertyvät todennäköisesti plasmaan pitkittyneen metabolian seurauksena.

Lisäksi erilaisten lääkkeiden, kuten DXM:n, jakautuminen on usein muuttunut iäkkäillä (verrattuna nuorempiin aikuisiin) plasman proteiinien muuttuneiden pitoisuuksien vuoksi. Jos otetaan huomioon myös munuaisten heikentynyt toiminta sekä se, että iäkkäät henkilöt todennäköisesti käyttävät (muita) lääkkeitä ja/tai heillä on terveydentiloja, jotka haittaavat DXM:n tehokasta eliminaatiota – voidaan olettaa, että eliminaation puoliintumisaika on pidempi. Jos olet terve, nuori aikuinen, DXM:n eliminaation pitäisi olla paljon nopeampaa kuin iäkkään henkilön.

Kehon massa + rasva (%): Henkilön ruumiinmassa ja/tai kehon rasvaprosentti voi muuttaa DXM:n farmakokinetiikkaa, erityisesti kun sitä annetaan johdonmukaisesti pitkäaikaisesti. Yleensä mitä suurempi on henkilön ruumiinmassa suhteessa annosteltuun lääkeannokseen, sitä nopeammin hän todennäköisesti erittää sitä – varsinkin jos kyseessä on kerta-annos. Suuremmilla henkilöillä, jotka ottavat ”tavanomaista” annosta (tai annosta, jota ei ole suurennettu heidän keskimääräistä suuremman painonsa vuoksi), on suurempi järjestelmä tehokkaaseen eliminaatioon.

On kuitenkin tärkeää ottaa huomioon myös se, että DXM on lipofiilinen ja saattaa kerääntyä rasvavarastoihin koko isomman yksilön kehossa, kun sitä annetaan pitkäaikaisesti. Tämä lisääntynyt kertyminen rasvavarastoihin viittaa siihen, että retentio voi lisääntyä ja poistuminen voi kestää tavallista kauemmin. Sitä vastoin, jos kehon rasvaprosentti on alhainen, DXM:n ei pitäisi kerääntyä merkittävissä määrin ja poistuminen on todennäköisesti nopeampaa.

Genetiikka: Ehkä suurin huomioon otettava tekijä sen suhteen, kuinka kauan DXM pysyy elimistössäsi, on genetiikkasi. CYP2D6-geenisi alleelien ilmentyminen määrittää, kuinka kauan DXM-annos todennäköisesti pysyy elimistössäsi. CYP2D6-geeni ennustaa CYP2D6-isoentsyymien toimintaa maksassasi.

Jos geneettinen analyysi (esim. Genesight) paljastaa, että olet huono CYP2D6:n metabolisti, DXM säilyy todennäköisesti paljon keskimääräistä pidempään. Noin 3-10 % väestöstä on huonoja CYP2D6-metaboloijia, ja heidän eliminaation puoliintumisaikansa voi olla 19,1 tuntia. Tämä osoittaa, että DXM:n täydellinen poistuminen huonon metaboloijan elimistöstä kestää 4,38 vuorokautta; tämä on lähes 3 vuorokautta keskimääräistä pidempi aika.

• Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8841152

Maksan toiminta: DXM:n tiedetään metaboloituvan laajasti maksan isoentsyymien (nimittäin CYP2D6:n) avulla. Tästä syystä kaikilla henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta, CYP2D6-isoentsyymien toiminta voi olla heikompaa ja DXM voi säilyä pidempään. CYP2D6:n suboptimaalinen toiminta maksan vajaatoiminnan seurauksena todennäköisesti nostaa DXM:n pitoisuuksia plasmassa ja pidentää systeemistä retentiota.

Yksilön maksan vajaatoiminnan aste vaikuttaa todennäköisesti siihen, kuinka kauan DXM pysyy hänen elimistössään. Mitä vakavampi vajaatoiminta on, sitä pidempään DXM todennäköisesti säilyy, kun taas lievässä vajaatoiminnassa puoliintumisajan pidentyminen ei välttämättä ole kliinisesti merkittävää. On tärkeää ymmärtää, että maksan toiminta ei vaikuta DXM:n puoliintumisaikaan samassa määrin kuin CYP2D6-polymorfismit, mutta sillä on silti vaikutusta systeemiseen retentioon.

• Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2789923

Metabolinen nopeus: On mahdollista, että henkilön BMR (perusaineenvaihdunta) vaikuttaa siihen, kuinka kauan DXM pysyy elimistössä. Henkilöiden, joilla on korkea BMR, tiedetään käyttävän enemmän energiavarastoja lepotilassa, kun taas henkilöt, joilla on matala BMR, käyttävät vähemmän energiavarastoja lepotilassa. Tästä syystä monet arvelevat, että mitä korkeampi yksilön BMR on, sitä nopeammin hän todennäköisesti metaboloi ja erittää eksogeenisen lääkkeen, kuten DXM:n.

Joku, jolla on matala BMR, saattaa toisaalta metaboloida ja erittää DXM:n (ja muut eksogeeniset lääkkeet) hitaammin. Kilpirauhasen liikatoiminnasta ja kilpirauhasen vajaatoiminnasta on jonkin verran näyttöä, joka tukee BMR:n vaikutusta lääkkeiden eliminaation puoliintumisaikoihin. Tästä huolimatta sitä, missä määrin korkea tai matala BMR henkilöillä, joiden kilpirauhasen toiminta on normaali, vaikuttaa DXM:n eliminaatioon, ei tunneta hyvin.

Renaalinen toiminta: Koska suurin osa DXM:stä käsitellään munuaisissa ja erittyy virtsan kautta, munuaisten toiminnan heikkeneminen voi heikentää DXM-metaboliittien erittymisen tehokkuutta. Tämän heikentyneen metaboliittien erittymisen seurauksena ne voivat kertyä munuaisiin, joskus huomattavassa määrin. DXM-metaboliittien kerääntyessä osa niistä saattaa todennäköisesti imeytyä uudelleen ja kiertää uudelleen koko elimistössä – mikä johtaa hitaampaan eliminaatioon.

Kertymisen laajuus liittyy todennäköisesti munuaisten vajaatoiminnan asteeseen. Henkilö, jolla on vakavia munuaisten vajaatoiminnan muotoja, saattaa kokea DXM:n puoliintumisajan huomattavan pidentymisen, kun taas henkilö, jolla on vähäinen vajaatoiminta, ei välttämättä huomaa merkittävää eroa eliminaation puoliintumisajassa. Tästä huolimatta henkilö, jolla on suboptimaalinen munuaistoiminta, todennäköisesti säilyttää DXM:n aineenvaihduntatuotteita hieman pidempään kuin jos hänen munuaisensa olisivat terveet.

1. Dosointi (korkea vs. matala)

Henkilön nauttima DXM:n annos vaikuttaa todennäköisesti siihen, kuinka kauan DXM säilyy systeemisessä verenkierrossa. Vaikka eliminaatioajat ovat yleensä samankaltaisia matalia lääkeannoksia käyttävillä käyttäjillä, eliminaatioajat voivat olla huomattavasti pidempiä supraterapeuttisia tai vapaa-ajan annoksia käyttävillä. DXM:n eliminaation puoliintumisajan pidentymiseen epätavallisen suuria annoksia käyttävien keskuudessa vaikuttavat todennäköisesti useat tekijät.

Ensiksikin suuret annokset verottavat maksan entsyymejä suuremmassa määrin kuin pienemmät annokset. Tämä tarkoittaa, että CYP2D6-isoentsyymien on työskenneltävä kovemmin suurten annosten käyttäjillä, koska DXM:ää on suurempi määrä metaboloitavana. Lisääntyneen CYP2D6-isoentsyymien työmäärän seurauksena aineenvaihdunnan tehokkuus todennäköisesti romahtaa, mikä johtaa plasmapitoisuuksien nousuun ja DXM:n pitkittyneeseen systeemiseen retentioon.

Juuri lisääntynyt maksakuormitus on osittain vastuussa puoliintumisajan huomattavasta pitenemisestä niillä, jotka ovat ehkä yrittäneet ”yliannostaa” DXM:ää. Lisäksi suurilla annoksilla suurempi määrä DXM:n metaboliitteja, kuten dekstrofaania, kiertää koko elimistössä. Tämä tarkoittaa, että suurten annosten käyttäjille saattaa kertyä olennaisesti enemmän metaboliitteja kuin pienempien annosten käyttäjille – mikä pidentää eliminaatiota entisestään.

Viimeiseksi on otettava huomioon, että munuaisten kautta tapahtuva erittyminen saattaa olla tehottomampaa suurten annosten käyttäjillä. Suuren annoksen tuottamien DXM-metaboliittien kohonnut määrä saattaa kerääntyä munuaisreitteihin, ja osa näistä metaboliiteista saattaa imeytyä uudelleen ja kiertää uudelleen koko käyttäjän järjestelmässä, mikä johtaa keskimääräistä hitaampaan erittymiseen. Juuri vähemmän tehokkaan maksametabolian, metaboliittien kertymisalttiuden ja heikentyneen munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen yhdistelmä – saattaa pidentää puoliintumisaikaa suurten annosten käyttäjillä.

1. Annostustiheys (akuutti vs. krooninen)

Mitä useammin DXM:ää käytetään, sitä todennäköisemmin nautitaan suuri kumulatiivinen vuorokausiannos. Joku, joka käyttää DXM:ää useita kertoja päivässä 20 mg:n annoksella, nauttii kumulatiivisen päivittäisen kokonaisannoksen 60 mg päivässä. Henkilö, joka käyttää DXM:ää vain kerran päivässä 30 mg:n annoksella, on nauttinut vain puolet ensimmäisen hypoteettisen käyttäjän annoksesta, mikä johtaa nopeampaan systeemiseen eliminaatioon pienemmän kokonaisannoksen seurauksena.

Tiheäkäyttäjillä jokainen peräkkäin annettu annos lisää edellistä annosta järjestelmässä. DXM:ää usein käyttävät saattavat ottaa toisen tai kolmannen annoksen ennen kuin heidän ensimmäinen annoksensa on metaboloitunut ja/tai erittynyt kokonaan. Tämä tarkoittaa, että DXM ja sen aineenvaihduntatuotteet voivat kertyä usein käyttävän käyttäjän plasmaan suuremmassa määrin kuin ne olisivat kertyneet harvoin käyttävälle käyttäjälle.

Harvinaiset DXM-käyttäjät nauttivat harvemmin suuria annoksia lyhyessä ajassa, jolloin elimistö ehtii erittää edellisen annoksen aineenvaihduntatuotteet kokonaan ennen toisen annoksen ottamista. On myös huomattava, että usein käyttäville käyttäjille saattaa muodostua toleranssi DXM:n vaikutuksia kohtaan, jolloin he tarvitsevat annoksen suurentamista saadakseen saman terapeuttisen (tai virkistys-) vaikutuksen, joka saavutettiin, kun he alun perin aloittivat DXM:n käytön (pienemmillä annoksilla). Siksi DXM:n usein käyttävillä on taipumus pitää lääkeainetta elimistössään pidempään kuin harvoin käyttävillä.

1. Yhdessä annetut lääkkeet (CYP2D6)

Jos olet ottanut DXM:ää yhdessä toisen lääkkeen kanssa, on tärkeää ottaa huomioon, miten toinen lääke voi vaikuttaa DXM:n aineenvaihduntaan. Koska DXM metaboloituu maksassa CYP2D6-isoentsyymien avulla, mikä tahansa samanaikaisesti annettu lääke, joka häiritsee tai tehostaa CYP2D6:n entsyymitoimintaa, vaikuttaa todennäköisesti siihen, kuinka kauan DXM pysyy elimistössäsi. ”CYP2D6:n estäjiksi” luokiteltujen lääkkeiden tiedetään häiritsevän CYP2D6-isoentsyymin toimintaa.

Esimerkkejä CYP2D6:n estäjistä ovat: Bupropioni, Cinacalcet, Fluoksetiini, Paroksetiini, Kinidiini ja Ritonaviiri. Jos olet käyttänyt jotakin edellä mainituista aineista, DXM metaboloituu todennäköisesti tavallista huonommin, mikä johtaa plasmapitoisuuksien nousuun ja pitkittyneeseen eliminaatioon. Päinvastoin, jos olet ottanut lääkettä, joka on luokiteltu ”CYP2D6-induktoriksi”, CYP2D6-isoentsyymitoimintasi on saattanut vahvistua.

CYP2D6-isoentsyymitoiminnan vahvistuminen johtaa DXM:n nopeampaan ja tehokkaampaan metaboliaan. Esimerkkejä CYP2D6:n indusoijista ovat mm: Deksametasoni, glutetimidi ja rifampisiini. Minkä tahansa näistä aineista ottamisen yhdessä DXM:n kanssa pitäisi johtaa keskimääräistä nopeampaan systeemiseen erittymiseen. Muista, että vastaavan CYP2D6:n eston/induktion aste voi riippua tietyn lääkkeen tehosta sekä annoksesta, jolla sitä on annettu.

DXM: Imeytyminen, aineenvaihdunta, erittyminen (Yksityiskohdat)

Oraalisen annostelun jälkeen DXM (dekstrometorfaani) imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan (GI) kautta. Huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua nauttimisesta, ja lääke jakautuu laajasti koko elimistöön. Imeytymisen jälkeen DXM:ään kohdistuu laaja maksan ensikierron metabolia.

Hepaattista metaboliaa edistävät pääasiassa CYP2D6-isoentsyymit (sytokromi P450 2D6), jotka muuttavat dekstrometorfaanin (demetyloitumisen kautta) sen merkittäväksi farmakologisesti aktiiviseksi metaboliitiksi ”dekstrofaani”. Koska CYP2D6-isoentsyymi on erittäin polymorfinen, DXM:n ja ”dekstrofaanin” metaboliitin muodostumisen eliminaation puoliintumisaika vaihtelee yksilöiden välillä. Noin 84 % väestöstä katsotaan CYP2D6:n ”nopeiksi metaboloijiksi”, mikä tarkoittaa, että he metaboloivat DXM:n nopeasti ja muodostavat normaaleja määriä dekstrofaanimetaboliitteja.

Väestöstä noin 6,8 % katsotaan CYP2D6:n ”intermediaarisiksi metaboloijiksi”, mikä tarkoittaa, että he todennäköisesti säilyttävät DXM:n elimistössään melkein kaksinkertaisen ajan nopeisiin metaboloijiin verrattuna. Lopuksi jopa 10 % väestöstä katsotaan CYP2D6:n ”huonoiksi metaboloijiksi”, mikä viittaa siihen, että he saattavat säilyttää DXM:n elimistössään huomattavasti pidempään kuin nopeat metaboloijat ja että prosessissa muodostuu vähemmän dekstrofaanimetaboliitteja.

Vähemmässä määrin muillakin CYP450-entsyymeillä kuin CYP2D6:lla on merkitystä DXM:n metaboliassa. Erityisesti CYP3A4- ja CYP3A5-isoentsyymien uskotaan osallistuvan vähäisessä määrin DXM:n metaboliaan muuntamalla dekstrometorfaania 3-metoksimorfinaniksi ja 3-hydroksimorfinanin metaboliiteiksi. Nopeilla metaboloijilla DXM:n puoliintumisajan pitäisi olettaa olevan 3-6 tuntia, mikä viittaa siihen, että se on eliminoitunut plasmasta alle 33 tunnissa.

Huonoilla metaboloijilla DXM:n puoliintumisaika voi kuitenkin pidentyä ~19,1 tuntiin, mikä viittaa siihen, että se voi pysyä käyttäjän elimistössä lähes 4,5 päivää viimeisen annoksen jälkeen. Kun DXM on metaboloitunut ja jakautunut, plasman pitoisuudet laskevat ja sen metaboliitit käsitellään munuaisissa virtsaan erittymistä varten. CYP2D6-fenotyypin mukaan määräytyy, kuinka suuri osuus muuttumattomasta peruslääkkeestä (DXM) ja aineenvaihduntatuotteista esiintyy virtsassa.

Nopea metabolisti (CYP2D6) erittää virtsaan enimmäkseen dekstrofaanin aineenvaihduntatuotteita ja pienen määrän muuttumatonta DXM:ää. Huono metabolioituja (CYP2D6) erittää virtsaan enimmäkseen muuttumatonta DXM:ää ja minimaalisesti (ehkä nolla) dekstrofaanin metaboliitteja. Suurin osa lääkeaineesta erittyy ensimmäisten 24 tunnin kuluessa annostelusta virtsan kautta, ja vain 0,1 % erittyy ulosteen kautta.

• Lähde: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/dextromethorphan
• Lähde: http://www.nhtsa.gov/people/injury/research/job185drugs/dextromethorphan.htm
• Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8841152

DXM-huumetestien tyypit

Useimpien ihmisten ei pitäisi olla huolissaan ”DXM:n” huumetestistä, ellei heillä ole ollut sen väärinkäyttöä. DXM:ää ei arvioida tavallisissa huumetesteissä (esim. SAMHSA-5), eikä sitä todennäköisesti arvioida kehittyneemmissä paneeleissa. Koska DXM ei todennäköisesti pysy elimistössä yli 48 tuntia, sen havaittavuutta pidetään vähäisenä. Vain harvinaisissa DXM:n väärinkäyttötapauksissa se voi aiheuttaa vääriä positiivisia tuloksia PCP:n tai opioidien osalta.

Urintestit: Olettaen, että joku haluaisi selvittää, onko DXM:ää ja sen aineenvaihduntatuotteita elimistössäsi, hän voisi tehdä virtsatestin. Siinä kerättäisiin tuore virtsanäyte ja analysoitaisiin se nestekromatografialla/massaspektrometrialla (LC/MS) DXM:n ja aineenvaihduntatuotteiden (esim. dekstrofaani) pitoisuuksien määrittämiseksi. Jos DXM:n ja/tai aineenvaihduntatuotteiden pitoisuudet ylittäisivät tietyn kynnysarvon, tiedettäisiin, käytitkö väärin tai nautitko poikkeuksellisen suuren annoksen DXM:ää.

Tämän sanottuasi virtsa-analyysissä on joitakin eroja, jotka riippuvat yksittäisestä DXM:n käyttäjästä. Käyttäjät, jotka ovat huonoja CYP2D6-metaboloijia, erittävät suurempia pitoisuuksia DXM:ää muuttumattomana, kun taas nopeat CYP2D6-metaboloijat erittävät suurempia pitoisuuksia DXM:n metaboliitteja, kuten dekstrofaania. Koska huonommat metaboloijat todennäköisesti säilyttävät DXM:ää pidempään kuin nopeammat metaboloijat, virtsan seulonnan havaitsemisikkuna voi riippua CYP2D6-fenotyypistä.

Vähemmistö ihmisistä on nopeita metaboloijia, ja siksi suurin osa DXM:n aineenvaihduntatuotteista on erittynyt 24 tunnin kuluessa viimeisestä annoksesta. Joissakin tapauksissa täydellinen erittyminen virtsaan voi kestää jopa 48 tuntia. On epätodennäköistä, että DXM:n aineenvaihduntatuotteiden korkeita pitoisuuksia havaittaisiin 3 päivän kuluttua lopettamisesta, ellei sitä ole käytetty väärin ja/tai ellei sitä ole käyttänyt huonosti metaboloiva henkilö. Kenenkään ei todellakaan pitäisi odottaa DXM:n pysyvän elimistössään viikon raittiuden jälkeen.

Verikokeet: Tiedetään, että DXM:n huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua nauttimisesta. Tämä tarkoittaa, että jos DXM:n havaitsemiseksi tehtäisiin verikoe, se olisi tarkimmillaan 2 ja 3 tunnin kuluessa huumeen nauttimisesta. Verikokeella pystyttäisiin jossain määrin havaitsemaan DXM jopa 24 tuntia nauttimisen jälkeen, mutta sen havaitsemisikkuna olisi lyhyempi kuin virtsan seulonnalla.

Koska verikokeita pidetään erittäin invasiivisina ja niiden havaitsemisikkuna on vain lyhyt, niitä käytetään harvoin sairaalahoitojen ja tieteellisen tutkimuksen ulkopuolella. Jos DXM:n huumeseulonta kehitettäisiin, virtsatestit olisivat suositeltavampia. Verikokeesta saadut tulokset antaisivat kuitenkin tarkempia tietoja DXM:n plasmapitoisuuksista ja CYP2D6-fenotyypin määrittämisestä.

Hiustestit: DXM on mahdollista havaita käyttäjien hiustupissa, erityisesti proksimaalisissa osissa. Hiustestejä ei yleisesti käytetä DXM:n havaitsemiseen yksinkertaisesti siksi, että sitä ei pidetä laittomana huumausaineena – sitä on saatavilla reseptivapaasti. Tutkijat ovat kuitenkin todenneet, että hiustestit paljastavat DXM:n sekä ihmisten että rottien follikleissa.

Hiustestissä kerätään näyte follikleista ja lähetetään se laboratorioon analysoitavaksi kaasukromatografian/massaspektrometrian (GC/MS) tai nestekromatografian/massaspektrometrian (LC/MS) avulla. Nämä tekniikat paljastavat, kuinka paljon DXM:ää oli todennäköisesti käyttäjän järjestelmässä, ja määrittävät, käytettiinkö lääkettä johdonmukaisesti ja/tai väärinkäytettiinkö sitä pitkään. DXM:n hiustesteihin liittyvä etu muihin menetelmiin verrattuna on sen havaitsemisikkuna, joka voi olla yli 1 kuukausi viimeisen annoksen jälkeen.

• Lähde: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21311876

Sylkitestit: Tulevaisuudessa on todennäköistä, että pystymme keräämään sylkinäytteen (suunesteen) ja määrittämään, onko henkilön elimistössä DXM:ää (tai muita huumeita). Koska DXM ei ole laitonta, on epäselvää, tuleeko se olemaan kemikaali, joka sisältyy tulevien huumausaineiden havaitsemislaitteiden syljen seulontaan. Tästä huolimatta, jos pystyisimme ottamaan syljenäytteen päihtyneestä henkilöstä ja määrittämään nopeasti, oliko hänen elimistössään DXM:ää, tämä auttaisi lainvalvontaviranomaisia.

Sylkitestauksen etuna muihin menetelmiin verrattuna on, että se on suhteellisen ei-invasiivinen ja nopea. DXM:n sylkitestaukseen liittyvä haittapuoli on se, että tulokset voivat olla epätarkkoja. Se voi myös tarjota lyhyemmän havaitsemisikkunan verrattuna virtsan ja/tai hiusten seulontaan.

Vinkkejä DXM:n poistamiseksi elimistöstäsi

Jos olet käyttänyt DXM:ää ja olet huolissasi siitä, että sitä on saattanut kerääntyä elimistöösi, voit harkita joitakin vinkkejä, joilla voit nopeuttaa sen poistamista. Pidä mielessä, että mitään näistä vinkeistä ei ole lääketieteellisesti todennettu, vaan ne perustuvat spekulaatioihin. Ennen kuin toimit minkään alla luetellun vinkin mukaan, varmista turvallisuus ja väitetty teho lääketieteen ammattilaisen kanssa.

1. Aktiivihiili: Täydentäminen aktiivihiilellä on erinomaista yleiseen detoksifiointiin, mutta se on myös tehokasta poistamaan elimistöstäsi metaboloitumattomia yhdisteitä. Jos otit suuren annoksen DXM:ää ja/tai olet huolissasi siitä, että korkeat pitoisuudet saattavat kyllästyä maksaasi, aktiivihiilen antaminen todennäköisesti auttaa. Aktiivihiilellä on negatiivinen sähkövaraus, minkä ansiosta se voi sitoutua kemikaaleihin (ja toksiineihin) adsorption avulla – ja poistaa ne siten mahdollisimman nopeasti elimistöstäsi. Tästä lisäravinteesta voi olla eniten hyötyä CYP2D6:n huonoille metaboloijille.
2. Kalsium-D-glukaraatti: Jos olet ottanut DXM:ää, erität todennäköisesti suurimman osan lääkkeestä 1-2 päivän kuluessa nauttimisesta virtsaan. Virtsaan erittymistä helpottavat erilaiset reitit munuaisissasi. Jos eri reitit ovat tukkeutuneet toksiineista ja kemikaaleista, kalsium-d-glukaraatista voi olla hyötyä. Tämä lisäravinne toimii beeta-glukuronidaasin estäjänä, joka pakottaa toksiinit pois detoksifikaatioreiteiltä.
3. CYP2D6:n induktio: DXM:n poistamiseksi mahdollisimman nopeasti CYP2D6-induktorin samanaikainen nauttiminen todennäköisesti nopeuttaa asioita. CYP2D6-induktorit tehostavat CYP2D6:n isoentsyymitoimintaa, mikä lisää DXM:n metabolian nopeutta ja astetta. Sen sijaan, että CYP2D6-induktori viipyisi maksassa pitkään, CYP2D6-induktori pakottaa lääkkeen metaboloitumaan. CYP2D6-induktorista voi olla eniten hyötyä niille, joilla on heikko CYP2D6:n toiminta.
4. Nesteytys: Nesteytyksen ymmärretään vaikuttavan virtsan virtausnopeuteen, mikä puolestaan voi vaikuttaa lääkkeiden erittymiseen munuaisten kautta. Jos haluat varmistaa, että DXM ja/tai sen metaboliitit poistuvat tehokkaasti munuaisistasi, sinun kannattaa juoda runsaasti vettä (jotta pysyt nesteytettynä). Älä tietenkään ylihydratoi, mutta juo riittävästi varmistaaksesi optimaalisen munuaiserityksen.
5. Liikunta: Päivittäisestä liikunnasta voi olla hyötyä, jos olet käyttänyt DXM:ää pitkäaikaisesti (tai suurella annoksella). Pitkäaikaiskäyttäjät ovat saattaneet kerätä enemmän DXM:ää rasvakudoksiin ja/tai varastoihin koko kehossa kuin lyhytaikaiskäyttäjät. Kun harrastat päivittäistä liikuntaa polttaaksesi rasvavarastoja, saatat pakottaa DXM:n poistumaan elimistöstäsi nopeammin.

Kuinka kauan DXM on pysynyt elimistössäsi lopettamisen jälkeen?

Jos olet ottanut DXM:ää, jaa kommentti koskien sitä, kauanko uskot DXM:n pysyneen elimistössäsi viimeisen annoksesi jälkeen. Uskotko sen viipyneen tavallista pidempään, kuten yli 48 tuntia? Vai uskotko, että pystyit poistamaan DXM:n (ja dekstrofaanin) elimistöstäsi lyhyemmässä ajassa?

Tukea spekulaatiotasi esimerkiksi seuraavilla tiedoilla: CYP2D6:n toiminta, suurten/pienten annosten käyttö, lyhyt/pitkäaikainen anto, samanaikaisesti annetut lääkkeet jne. Ymmärrä, että useimpien henkilöiden pitäisi poistaa DXM ja sen metaboliitit systeemisestä verenkierrosta 1,38 päivän kuluessa viimeisestä annoksesta. Niillä, joiden CYP2D6-metabolia on heikko, voi kuitenkin kestää 4-5 päivää, ennen kuin DXM poistuu kokonaan heidän elimistöstään.