Leukovorin

Tunniste

Nimi Leukovorin Saantitunnus DB00650 Kuvaus

Foliinihappo (tunnetaan myös nimellä 5-formyylitetrahydrofoolihappo tai leukovorin) on tetrahydrofoolihapon 5-formyylijohdannainen, joka on elimistössä välttämätön ko-faktori. Kaupallisesti saatavilla oleva leukovoriini koostuu dekstrorotyyli- ja levorotyyli-isomeerien 1:1-raseemisesta seoksesta, kun taas levoleukovoriini sisältää vain farmakologisesti aktiivista levo-isomeeria. In vitro on osoitettu, että levo-isomeeri muuntuu nopeasti biologisesti käytettävissä olevaksi metyylitetrahydrofolaattimuodoksi, kun taas dekstro-muoto erittyy hitaasti munuaisten kautta. Tästä aktiivisuuserosta huolimatta näiden kahden kaupallisesti saatavilla olevan muodon on osoitettu olevan farmakokineettisesti identtisiä, ja niitä voidaan käyttää keskenään vaihdettavina siten, että tehossa tai haittavaikutuksissa on vain vähän eroja (Kovoor ym., 2009).

Leukovorinia ja levoleukovorinia käytetään molemmat folaattianalogeina torjumaan foolihappoantagonistien, kuten metotreksaatin, toksisia vaikutuksia, sillä foolihappoantagonistit vaikuttavat estämällä dihydrofolaattireduktaasientsyymiä (DHFR). Ne on tarkoitettu käytettäväksi pelastushoitona suurten metotreksaattiannosten käytön jälkeen osteosarkooman hoidossa tai vähentämään foolihappoantagonistien tahattomaan yliannostukseen liittyvää toksisuutta. Injektionesteisiin käytettävät lääkemuodot on myös tarkoitettu foolihapon puutteesta johtuvien megaloblastisten anemioiden hoitoon silloin, kun suun kautta annettava hoito ei ole mahdollista, ja käytettäväksi yhdessä 5-fluorourasiilin kanssa eloonjäämisajan pidentämiseksi pitkälle edennyttä paksu- ja peräsuolisyöpää sairastavien potilaiden palliatiivisessa hoidossa.

Foolihappo on välttämätön B-vitamiini, jota elimistö tarvitsee puriinien, pyrimidiinien ja metioniinin synteesiin ennen DNA:han tai proteiiniin liittämistä. Toimiakseen tässä tehtävässä sen on kuitenkin ensin pelkistyttävä dihydrofolaattireduktaasi-entsyymin (DHFR) avulla kofaktoreiksi dihydrofolaatiksi (DHF) ja tetrahydrofolaatiksi (THF). Tämä tärkeä reitti, jota tarvitaan nukleiinihappojen ja aminohappojen de novo -synteesiin, häiriintyy, kun syöpähoidossa käytetään suuria annoksia metotreksaattia. Koska metotreksaatti toimii DHFR:n estäjänä estääkseen DNA-synteesin nopeasti jakautuvissa soluissa, se estää myös DHF:n ja THF:n muodostumisen. Tämä johtaa koentsyymien puutteeseen ja siitä johtuvaan myrkyllisten aineiden kertymiseen, jotka aiheuttavat lukuisia metotreksaattihoitoon liittyviä haittavaikutuksia. Koska levoleukovoriini ja leukovoriini ovat tetrahydrofolaatin (THF) analogeja, ne pystyvät ohittamaan DHFR:n pelkistymisen ja toimimaan kofaktorin THF:n solukohtaisena korvaajana, mikä estää nämä toksiset haittavaikutukset.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne for Leucovorin (DB00650)

×

Sulje

Painokeskiarvo: 473.446
Monoisotooppinen: 473.165896109 Kemiallinen kaava C20H23N7O7 Synonyymit

• (5-formyyli-5,6,7,8-tetrahydropteroyyli)glutamaatti
• 10-formyyli-7,8-dihydrofoolihappo
• 5-formyyli-5,6,7,8-tetrahydrofoolihappo
• 5-Formyyli-5,6,7,8-tetrahydrofoolihappo
• 5-Formyylitetrahydrofolaatti
• 5-formyylitetrahydrofoolihappo
• Acide folinique
• Acido folinico
• Folinaatti
• Foliinihappo
• Foliinihappo
• L(-)-5-Formyyli-5,6,7,8-tetrahydrofoolihappo
• Leukovorinum
• N-(5-formyyli-5,6,7,8-tetrahydropteroyyli)-L-glutamiinihappo
• N5-Formyyli-5,6,7,8-tetrahydrofoolihappo
• N5-Formyltetrahydrofoolihappo

Pharmacology

Indikaatio

Ostesarkooman hoitamiseen (korkea-annoksisen metotreksaattihoidon jälkeen). Käytetään vähentämään metotreksaatin heikentyneen eliminaation ja foolihappoantagonistien tahattomien yliannostusten toksisuutta ja torjumaan niiden vaikutuksia sekä hoitamaan foolihapon puutteesta johtuvia megaloblastisia anemioita. Käytetään myös yhdessä 5-fluorourasiilin kanssa pidentämään elinaikaa pitkälle edennyttä kolorektaalisyöpää sairastavien potilaiden palliatiivisessa hoidossa.

Liitännäissairaudet

• Pitkälle edennyt paksusuolisyöpä
• Pitkälle edennyt ruokatorven syöpä
• Pitkälle edennyt mahasyöpä
• Raskauden anemia
• Syöpä, Virtsarakon
• Folaatin ja raudan puute
• Folaatin puute
• Foolihapon antagonistin yliannostus
• Raudan puute (ID)
• Makrosyyttinen anemia
• Megaloblastinen anemia
• Haimasyövän etäpesäke
• Postpartum anemia
• Hypokromaattinen anemia
• Metotreksaatin toksisuus
• Normokromaattinen anemia
• Pyrimetamiinin hematologinen toksisuus

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Leukovoriini on yksi useista aktiivisista, kemiallisesti pelkistetyistä foolihapon johdannaisista. Se on käyttökelpoinen foolihappoantagonisteina toimivien lääkkeiden vastalääkkeenä. Leukovorin on tetrahydrofoolihapon (THF) 5-formyylijohdoksen diastereoisomeerien seos. Seoksen biologisesti aktiivinen yhdiste on (-)-l-isomeeri, joka tunnetaan nimellä Citrovorum factor tai (-)-foliinihappo. Leukovoriini ei vaadi dihydrofolaattireduktaasientsyymin pelkistämistä osallistuakseen reaktioihin, joissa folaatteja käytetään ”yhden hiilen” osien lähteenä. Leukovorinin antaminen voi torjua foolihappoantagonistien, kuten metotreksaatin, terapeuttisia ja toksisia vaikutuksia, sillä foolihappoantagonistit estävät dihydrofolaattireduktaasia. Leukovorinia on myös käytetty tehostamaan fluorourasiilin aktiivisuutta.

Vaikutusmekanismi

Koska leukovorin on foolihapon johdannainen, sitä voidaan käyttää lisäämään foolihappotasoja olosuhteissa, jotka suosivat foolihapon estoa (foolihappoantagonistien, kuten metotreksaatin kaltaisten foolihappoantagonistien hoidon jälkeen). Leukovoriini tehostaa fluorourasiilin aktiivisuutta stabiloimalla aktiivisen metaboliitin (5-FdUMP) sitoutumista tymidylaattisyntetaasientsyymiin.

Imeytyminen

Oraalisen annon jälkeen leukovoriini imeytyy nopeasti. Leukovorinin näennäinen biologinen hyötyosuus oli 97 % 25 mg:n annoksella, 75 % 50 mg:n annoksella ja 37 % 100 mg:n annoksella.

Jakaantumistilavuus Ei saatavissa Proteiinien sitoutuminen

~15 %

Metabolia

Maksan ja suolen limakalvojen kautta, pääasiallinen metaboliitti on aktiivinen 5-metyylitetrahydrofolaatti. Leukovoriini muuntuu helposti toiseksi pelkistyneeksi folaatiksi, 5,10-metyleenitetrahydrofolaatiksi, joka vaikuttaa stabiloivasti fluorodeoksiridyylihapon sitoutumiseen tymidylaattisyntaasiin ja siten tehostaa tämän entsyymin estoa.

Hover over over products below to view reaction partners

• Leucovorin
  • 5-Metyltetrahydrofolaatti

Eliminaatioreitti Ei saatavilla Puoliintumisaika

6.2 tuntia

Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

LD50>8000 mg/kg (suun kautta rotilla). Liian suuret määrät leukovorinia voivat mitätöidä foolihappoantagonistien kemoterapeuttisen vaikutuksen.

Vaikuttavat organismit

• Ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Valvottu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Huume	Vuorovaikutus
Integroida huumausaine-…drug interactions in your software
Acetylsalicylic acid	Leukovorinin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään asetyylisalisyylihapon kanssa.
Aksikloviiri	Aksikloviirin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään leukovoriniin.
Allopurinoli	Allopurinolin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään leukovoriniin.
Alprostadiili	Alprostadiilin erittyminen voi vähentyä yhdistettynä leukovoriniin.
Aminohippurihappo	Leukovorinin erittyminen voi vähentyä yhdistettynä aminohippurihappoon.
Apalutamidi	Leukovorinin erittyminen voi vähentyä yhdistettynä Apalutamidiin.
Ataluren	Leukovorinin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään Atalureniin.
Avatrombopag	Leukovorinin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään Avatrombopagiin.
Avibaktaami	Avibaktaamin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään leukovoriniin.
Barikitinibi	Barikitinibin erittyminen voi vähentyä, kun se yhdistetään leukovoriniin.

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Tuotekuvat Kansainväliset/muut tuotemerkit Uzel / Wellcovorin Tuotemerkki Reseptilääkkeet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Kuva
Kalsiumfolinaatti	Inj, liuos	10 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	Yhdysvallat
Kalsiumfolinaatti	Injektio, liuos	10 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	Yhdysvallat
Lederle Leucovorin	Tabletti		Oraalinen	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Ei sovellu	Kanada
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Neste				Intramuscular; Laskimonsisäinen	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Kanada
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Pulveri, liuosta varten			Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Pulveri, liuosta varten, liuosta varten			Intamuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Kanada
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Neste			Intramuscular; Laskimonsisäinen	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Jauhe, liuosta varten		Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Jauhe, liuosta varten		Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Kanada
Leucovorin Ca Inj (pharm. Bulk Vial) 10mg/ml	Liquid		Intravenous	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Kanada

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi	Arkkiannos	Vahvuus	Voima	Reitti	Labeller	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Image
Leucovorin	Injection, jauhe, liuosta varten	20 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Ei sovellu	US
Leukovorin	Injektio, jauhe, liuosta varten	10 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Ei sovelleta	Yhdysvallat
Leukovoriinikalsium	Tabletti	5 mg/1	Suun kautta annosteltava	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Ei sovelleta	US
Leukovorin kalsium	injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	350 mg/17.5ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-31	Yhdysvallat
Leukovoriinikalsium	Tabletti	10 mg/1	Oraalinen	Johtava farm, Llc	2020-11-16	Ei sovelleta	US
Leukovoriinikalsium	Injektio, liuos	10 mg/1mL	Intramuscular; Suonensisäinen	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Ei sovelleta	USA
Leukovoriinikalsium	Tabletti	5 mg/1	Oraalinen	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Ei sovelleta	US
Leukovoriinikalsium	Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	100 mg/10ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Sagent Pharmaceuticals	2012-09-15	Ei sovellu	USA
Leukovoriinikalsium	Injektio	10 mg/1ml	Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	Yhdysvallat
Leukovoriinikalsium	Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	200 mg/20ml	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäisesti	BluePoint Laboratories	2019-09-26	Ei sovellu	Yhdysvalloissa

Käsikauppavalmisteet

Nimike	Arkkiannos	Vahvuusaste	Valmiste	Valmistereitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
Folina Tabletit 15mg	Tabletti			Oraalinen	FARM-D SDN. BHD.	2020-09-08	Ei sovelleta	Malesia

Sekoitustuotteet

Nimi	Ainesosat	Dosage	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Image
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leukovoriinikalsiumpentahydraatti (0,185 mg) + rautaproteiinisukkinylaatti (40 mg)	Liuos	Oraalinen	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAALINEN COZELTI, 10 FLK.	Leukovoriinikalsiumpentahydraatti (0,235 mg) + rautaproteiinisukkinylaatti (800 mg)	Liuos	Oraalinen		KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAALINEN COZELTI, 20 FLK.	Leukovoriinikalsiumpentahydraatti (0,235 mg) + rautaproteiinisukkinylaatti (800 mg)	Liuos	Oraalinen	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
PramLyte	Leukovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokosaheksanoyyli-sn-glysero-3-fosfosseriinikalsium (6,4 mg/1) + 1,2-ikosapentoyyli-sn-glysero-3-fosfosseriinikalsium (800 ug/1) + Betaiini (500 ug/1) + Sitruunahappomonohydraatti (1.83 mg/1) + Kobamamidi (50 ug/1) + Karboksylaasi (25 ug/1) + Esitalopraamioksalaatti (10 mg/1) + Ferrokysteiiniglysinaatti (13.6 mg/1) + Flaviiniadeniinidinukleotidi (25 ug/1) + Foolihappo (1 mg/1) + Levomefolaattimagnesium (7 mg/1) + Magnesiumaskorbaatti (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidyyliseriini (12 mg/1) + Pyridoksalfosfaatti (25 ug/1) + Natriumsitraatti (3.67 mg/1) + Sinkkiaskorbaatti (1 mg/1)	Kit	Oral	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-04	US

Hyväksymättömät/muut tuotteet

Nimi	Ainesosat	Dosage	Reitti	Labeller	Markkinoinnin alku	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
BumP DHA	Leukovorin (1 mg/1) + Kobamamidi (500 mg/1) + Flaviini-adeniinidinukleotidi (1 mg/1) + Flaviinimononukleotidi (2 mg/1) + Rauta (15 mg/1) + Levomefolaattimagnesium (1 mg/1) + Magnesiumoksidi (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3 rasvahapot (300 mg/1) + Kaliumjodidi (250 ug/1) + Pyridoksaalifosfaatti (5 mg/1) + Pyridoksiinihydrokloridi (20 mg/1) + Sinkkiglysinaatti (15 1/1)	Kapseli	Oraalinen	Centurion Labs	2017-03-24	2017-04-17	Yhdysvallat
Kalsiumfolinaatti	Leukovoriinikalsium (10 mg/1ml)	Injektio, liuos	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	Yhdysvallat
Kalsiumfolinaatti	Leukovoriinikalsium (10 mg/1ml)	Injektio, liuos	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	Yhdysvallat
KALSIUMFOLINAATTI DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leukovoriini (100 mg/10ml)	Liuos	Intramuskulaarisesti; Laskimonsisäinen	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leukovorin (300 mg/30ml)	Liuos	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leukovorin (50 mg/5ml)	Liuos	Intramuscular; Laskimonsisäinen	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
KALSIUMFOLINAATTI DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL	Leukovoriinikalsium (7,5 mg/ml)	Liuos	Intramuskulaarinen; Laskimonsisäinen	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Ei sovelleta	Turkki
Dyzbac	Leukovorin (1 mg/1) + Askorbiinihappo (150 mg/1) + Kolekalsiferoli (0.0125 mg/1) + Lipoiinihappo (125 mg/1) + Mekobalamiini (1 mg/1) + Pyridoksaalifosfaatti (12.5 mg/1) + Resveratroli (50 mg/1) + Ubidekarenoni (50 mg/1)	Tabletti	Oraalinen	Basiemi	2015-10-28	2015-11…01	Yhdysvallat
Dyzbac	Leukovoriini (1 mg/1) + Askorbiinihappo (125 mg/1) + Kolekalsiferoli (500 /1) + Lipoiinihappo (150 mg/1) + Mekobalamiini (1 mg/1) + Pyridoksalfosfaatti (12.5 mg/1) + Resveratroli (50 mg/1) + Ubidekarenoni (25 mg/1)	Tabletti	Oraalinen	Basiem	2015-11-…05	2016-01-01	Yhdysvallat
EnBrace HR	Leukovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokosaheksanyyli-sn-glysero-3-fosfosseriinikalsium (6,4 mg/1) + 1,2-kosapentoyyli-sn-glysero-3-fosfosseriinikalsium (800 ug/1) + Betaiini (500 ug/1) + Kobamamidi (50 ug/1) + Karboksylaasi (25 ug/1) + Ferrokysteiiniglysinaatti (13.6 mg/1) + Flaviiniadeniinidinukleotidi (25 ug/1) + Foolihappo (1 mg/1) + Magnesium-L-treonaatti (1 mg/1) + Levomefolaattimagnesium (5.23 mg/1) + Magnesiumaskorbaatti (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidyyliseriini (12 mg/1) + Pyridoksaalifosfaatti (25 ug/1) + Sinkkiaskorbaatti (1 mg/1)	Kapseli, hidastetusti vapauttavat pelletit	Oraalinen	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Ei sovellu	Yhdysvallat

Kategoriat

ATC-koodit V03AF06 – Natriumfolinaatti

• V03AF – Antineoplastisessa hoidossa käytettävät vieroituslääkkeet
• V03A – KAIKKI MUUT THERAPEUTTISET TUOTTEET
• V03 – KAIKKI MUUT THERAPEUTTISET TUOTTEET
• V – MUUT

V03AF03 – V03AF03- Kalsiumfolinaatti

• V03AF – Antineoplastisessa hoidossa käytettävät vieroituslääkkeet
• V03A – KAIKKI MUUT THERAPEUTTISET TUOTTEET
• V03 – KAIKKI MUUT THERAPEUTTISET TUOTTEET
• V – MUUTTUVAT

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaToimittanut Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä glutamiinihappo ja sen johdannaiset. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät glutamiinihappoa tai sen johdannaisia, jotka ovat syntyneet glutamiinihapon aminoryhmän tai karboksiryhmän reaktiosta tai glysiinin minkä tahansa vedyn korvaamisesta heteroatomilla. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset hapot ja johdannaiset Luokka Karboksyylihapot ja johdannaiset Alaluokka Aminohapot, peptidit, ja analogit Suora vanhempi Glutamiinihappo ja sen johdannaiset Vaihtoehtoiset vanhemmat N-asyyli-amfetamiinihappo ja sen johdannaisetalfa-aminohapot / Hippuriinihapot / Pteriinit ja johdannaiset / Aminobentsamidit / Fenyylialkyyliamiinit / Aniliini ja substituoidut aniliinit / Bentsoyylijohdannaiset / Sekundaariset alkyyliaryyliamiinit / Hydroksipyrimidiinit / Dikarboksyylihapot ja johdannaiset / Tertiääriset karboksyylihappoamidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Sekundaariset karboksyylihappoamidit / Aminohapot / Karboksyylihapot / Asasykliset yhdisteet / Karbonyyliyhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset / Orgaaniset oksidit / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet Näytä 10 muuta Substituentit Amiini / Aminohappo / Aminobentsamidi / Aminobentsoehappo tai sen johdannaiset / Aniliini tai substituoidut aniliinit / Aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / Asasykli / Bentsamidi / Bentseeniamidi / Bentseenoidi / Bentsoehappo tai sen johdannaiset / Bentsoyyli / Karbonyyliryhmä / Karboksamidiryhmä / Karboksyylihappo / Dikarboksyylihappo tai sen johdannaiset / Glutamiinihappo tai sen johdannaiset / Heteroaromaattinen yhdiste / Hippuriinihappo / Hippuriinihappo tai sen johdannaiset / Hiilivetyjohdannainen / Hydroksipyrimidiini / Monosyklinen bentseeniryhmä / N-asyyli-alfa-aminohappo tai sen johdannaiset / N-asyyli-alfa-aminohappo ja sen johdannaiset / N-asyyli-alfa-aminohappo ja sen johdannaiset15640)

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP CAS-numero 58-05-9 InChI Key VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

IUPAC-nimi

SMILES

Synteesi Viitattu

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, ”Synthesis of leucovorin”. U.S. Patentti US4500711, myönnetty heinäkuussa 1955.

US4500711 Yleiset viitteet

1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intratekaalinen leukovorin intratekaalisen metotreksaatin yliannostuksen jälkeen. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
2. Zittoun J: L-leukovorinin farmakokinetiikka ja in vitro -tutkimukset. Vertailu d- ja d,l-leukovoriniin. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleukovoriini leukovorinin korvaajana syövän hoidossa. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibition of thymidylate synthase by methotrexate polyglutamates. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Is levoleucovorin an alternative to racemic leucovorin? Kirjallisuuskatsaus. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Lääke Sivu Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Folinic_acid AHFS-koodit

• 92:12.00 – Antidootit

FDA-merkintä

Käyttöturvallisuustiedote

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotaloustiede

Valmistajat

Packagers

Annostusmuodot

Hinnat

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ennustetut ominaisuudet

Predicted ADMET Features

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Transporterit

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologia vaikutus

Tuntematon

Vaikutukset

Substraatti

Inhibiittori

Substraattiaktiivisuus osoitettiin in vitro käyttäen ihmisen OAT3:a, joka ilmentyi HEK293-soluissa, kun taas inhiboiva vaikutus havaittiin käyttämällä hiiren OAT3:a, joka ilmentyi CHO-soluissa.

Yleinen tehtävä Natriumista riippumaton orgaanisten anionien transmembraanikuljettajan aktiivisuus Erityinen tehtävä Toimii tärkeässä roolissa endogeenisten ja eksogeenisten orgaanisten anionien erittymisessä/detoksikaatiossa, erityisesti aivoista ja munuaisista. Osallistuu steviolien, fexofenadin basolateraaliseen kuljetukseen…. Geenin nimi SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

×

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 13:24 / Päivitetty 25.3.2021 22:16