Magnesiumsulfaatti

Generaattinen nimi: Lääkemuoto: injektio, liuos

Lääketiede: Magnesiumsulfaattiheptahydraatti
Lääketiede: Drugs.com. Viimeksi päivitetty 1. lokakuuta 2020.

Yleiskatsaus
Haittavaikutukset
Adostus
Profiili
Vuorovaikutukset
Lisätiedot
Lisätiedot

Muovin joustava Säiliö

Vain Rx

Vain suonensisäiseen käyttöön

Magnesiumsulfaatti Kuvaus

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin tarkoitetussa vedessä on steriili, ei-pyrogeeninen, kirkas, väritön magnesiumsulfaattiheptahydraatti-injektionesteisiin käytettävä vesiliuos. Saattaa sisältää rikkihappoa ja/tai natriumhydroksidia pH:n säätöä varten. pH on 4,5 (3,5-6,5). Sitä on saatavana 4 %:n pitoisuutena. Katso saatavana olevien annosmuotojen ja -kokojen sisältö ja ominaisuudet kohdasta MITEN SAATAVA ON TARKOITETTU.

Magnesiumsulfaatti, USP heptahydraatti on kemialliselta nimitykseltään MgSO4 – 7H2O, värittömiä kiteitä tai valkoista jauhetta, joka liukenee vapaasti veteen.

Injektionesteisiin käytettävä USP-vesi on kemialliselta nimitykseltään H 2 O.

Joustava muovisäiliö on valmistettu polypropyleenistä. Vesi voi tunkeutua säiliön sisältä päällyskääreeseen, mutta ei niin paljon, että se vaikuttaisi merkittävästi liuokseen. Muovisäiliön kanssa kosketuksissa olevat liuokset voivat huuhtoa muovista tiettyjä kemiallisia komponentteja hyvin pieninä määrinä; biologiset testit tukivat kuitenkin muovisäiliön materiaalien turvallisuutta. Yli 25 °C:n lämpötiloille altistuminen kuljetuksen ja varastoinnin aikana johtaa vähäiseen kosteuden vähenemiseen. Korkeammat lämpötilat aiheuttavat suurempia menetyksiä. On epätodennäköistä, että nämä vähäiset häviöt johtaisivat kliinisesti merkittäviin muutoksiin viimeisen käyttöajan kuluessa.

Magnesiumsulfaatti – Kliininen farmakologia

Magnesium (Mg++) on tärkeä kofaktori entsymaattisissa reaktioissa, ja sillä on tärkeä rooli neurokemiallisessa tiedonsiirrossa ja lihasten herätettävyydessä.

Magnesium ehkäisee tai kontrolloi kouristuksia estämällä neuromuskulaarista siirtoa ja vähentämällä motorisen hermoimpulssin päätepisteessä vapautuvan asetyylikoliinin määrää. Magnesiumilla sanotaan olevan keskushermostoa lamaannuttava vaikutus, mutta se ei vaikuta haitallisesti äitiin, sikiöön tai vastasyntyneeseen, kun sitä käytetään ohjeiden mukaisesti eklampsiassa tai pre-eklampsiassa. Normaali seerumin magnesiumpitoisuus vaihtelee välillä 1,3-2,1 mEq/litra.

Seerumin magnesiumpitoisuuden noustessa yli 4 mEq/litra syvien jännerefleksien määrä ensin vähenee ja sitten häviää, kun seerumin magnesiumpitoisuus lähestyy 10 mEq/litraa. Tällä tasolla voi esiintyä hengityshalvausta. Myös sydämen salpautumista voi esiintyä tällä tai alemmilla seerumin magnesiumpitoisuuksilla.

Magnesium vaikuttaa perifeerisesti aiheuttaen vasodilataatiota. Pienillä annoksilla esiintyy vain punoitusta ja hikoilua, mutta suuremmat annokset aiheuttavat verenpaineen laskua. Magnesiummyrkytyksen sentraalisia ja perifeerisiä vaikutuksia vastustaa jossain määrin kalsiumin suonensisäinen anto.

Magnesiumin suonensisäisellä antamisella kouristuslääkevaikutuksen alkaminen on välitöntä ja kestää noin 30 minuuttia. Lihaksensisäisen annostelun jälkeen vaikutus alkaa noin tunnissa ja kestää kolmesta neljään tuntia. Tehokkaat antikonvulsiiviset seerumipitoisuudet vaihtelevat välillä 2,5-7,5 mEq/litra.

Farmakokinetiikka:

Sisäisesti annettu magnesium imeytyy välittömästi.

Jakaantuminen:

Alle elimistön magnesiumin kokonaispitoisuudesta noin 1 – 2 % sijaitsee solunulkoisessa nestetilassa. Magnesium on 30 %:sti sitoutunut albumiiniin.

Metabolia:

Magnesium ei metaboloidu.

Ekskretoituminen:

Magnesium erittyy yksinomaan munuaisten kautta nopeudella, joka on verrannollinen seerumin pitoisuuteen ja glomerulusfiltraatioon.

Erityisryhmät:

Magnesium erittyy yksinomaan munuaisten kautta. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annosta on pienennettävä ja seerumin magnesiumpitoisuus on määritettävä usein (ks. ANNOSTUS JA ANNOSTUS).

Maksan vajaatoiminta:

Magnesium erittyy yksinomaan munuaisten kautta. Maksan vajaatoiminnassa ei tarvita annostuksen säätöjä.

Lääkeinteraktiot:

Lääkkeiden aiheuttamia magnesiumin munuaishäviöitä esiintyy seuraavien lääkkeiden tai lääkeryhmien kanssa: vastaavasti. Harkitusti käytettynä se ehkäisee ja hallitsee tehokkaasti eklampsian kouristuksia aiheuttamatta äidin tai lapsen keskushermoston haitallista lamaa. Tähän tarkoitukseen on kuitenkin saatavilla muitakin tehokkaita lääkkeitä.

Vasta-aiheet

Sisäisesti annettavaa magnesiumia ei saa antaa äideille, joilla on raskauden toksemia, synnytystä edeltävien kahden tunnin aikana.

Varoitukset

SYNNYTTÄJÄLLE HAITTAVA: Magnesiumsulfaatin jatkuva anto yli 5-7 päivän ajan raskaana oleville naisille voi johtaa hypokalsemiaan ja luuston poikkeavuuksiin kehittyvässä sikiössä. Näitä luuston poikkeavuuksia ovat luuston demineralisaatio ja osteopenia. Lisäksi on raportoitu vastasyntyneen murtumatapauksia. Lyhintä hoitoaikaa, joka voi johtaa sikiövaurioon, ei tiedetä. Magnesiumsulfaattia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen. Jos magnesiumsulfaattia annetaan ennenaikaisen synnytyksen hoitoon, naiselle on kerrottava, että tällaisen käytön tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu ja että magnesiumsulfaatin käyttö 5-7 päivää pidempään voi aiheuttaa sikiön poikkeavuuksia.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä tapahtuva parenteraalinen käyttö voi johtaa magnesiummyrkytykseen.

Varotoimet

Koska magnesium poistuu elimistöstä yksinomaan munuaisten välityksellä, lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Virtsaneritys on pidettävä 100 ml:n tasolla neljän tunnin välein. Seerumin magnesiumpitoisuuksien ja potilaan kliinisen tilan seuranta on olennaista, jotta vältetään yliannostuksen seuraukset toksemiassa. Kliinisiä merkkejä turvallisesta annostelusta ovat patellarrefleksin (polven nykiminen) esiintyminen ja hengityslaman puuttuminen (noin 16 hengitystä tai enemmän/minuutti). Kouristusten hallintaan yleensä riittävät seerumin magnesiumpitoisuudet ovat 3-6 mg/100 ml (2,5-5 mEq/litra). Syvien jännerefleksien voimakkuus alkaa heikentyä, kun seerumin magnesiumpitoisuus ylittää 4 mEq/litra. Refleksit voivat puuttua 10 mEq magnesiumia/litra, jolloin hengityshalvaus on mahdollinen vaara. Injektoitavaa kalsiumsuolaa on oltava välittömästi saatavilla, jotta voidaan torjua magnesiummyrkytyksen mahdollisia vaaroja eklampsiassa.

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin käytettävässä vedessä on annettava hitaasti, jotta vältetään hypermagnesemian syntyminen.

Karsinogeneesi, mutageenisuus, hedelmällisyyden heikentyminen:

Magnesiumsulfaattia injektionesteisiin sisältyvällä magnesiumsulfaatilla injektionesteisiin sisältyvällä vedellä tehtyjä tutkimuksia ei ole tehty karsinogeenisen potentiaalin, mutageenisen potentiaalin tai hedelmällisyyteen kohdistuvien vaikutusten arvioimiseksi.

Teratogeeniset vaikutukset:

(ks. VAROITUKSET ja VAROTOIMET)

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin käytettävässä vedessä voi aiheuttaa sikiön epämuodostumia, jos sitä annetaan raskaana oleville naisille 5-7 päivän jälkeen. On olemassa retrospektiivisiä epidemiologisia tutkimuksia ja tapausselostuksia, joissa on dokumentoitu sikiön poikkeavuuksia, kuten hypokalsemiaa, luuston demineralisaatioita, osteopeniaa ja muita luuston poikkeavuuksia, jotka johtuvat magnesiumsulfaatin jatkuvasta annostelusta äidille yli 5-7 vuorokauden ajan.1-12 Magnesiumsulfaattia injektionesteisiin käytettävässä vedessä tulisi käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi tarpeen. Jos tätä lääkettä käytetään raskauden aikana, naiselle on kerrottava sikiölle mahdollisesti aiheutuvista haitoista.

Nonteratogeeniset vaikutukset:

Kun sitä annetaan jatkuvana infuusiona laskimoon (erityisesti yli 24 tuntia ennen synnytystä) kouristusten hallitsemiseksi toksemiaa sairastavalle naiselle, vastasyntyneellä voi esiintyä magnesiumtoksisuuden merkkejä, mukaan lukien neuromuskulaarinen tai hengityslama. (Katso kohta YLIANNOSTUS.)

Synnytys:

Magnesiumsulfaatin jatkuva anto on ennenaikaisen synnytyksen hyväksymätön hoito. Tällaisen käytön turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu. Magnesiumsulfaatin injektionesteisiin annetun magnesiumsulfaatin antamisen sen hyväksytyn käyttöaiheen ulkopuolella raskaana oleville naisille tulee tapahtua koulutetun synnytyshoitohenkilökunnan toimesta sairaalaympäristössä, jossa on asianmukaiset synnytyshoitomahdollisuudet.

Synnyttävät äidit:

Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke ihmismaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät ihmismaitoon, on noudatettava varovaisuutta, kun magnesiumsulfaattia injektionesteisiin käytettävässä vedessä annetaan imettävälle äidille.

Haittavaikutukset

Parenteraalisesti annetun magnesiumin haittavaikutukset ovat yleensä seurausta magnesiummyrkytyksestä. Näitä ovat punoitus, hikoilu, hypotensio, refleksien lamaantuminen, veltto halvaus, hypotermia, verenkierron romahtaminen, sydämen ja keskushermoston lamaantuminen, joka etenee hengityshalvaukseen.

Eklampsian magnesiumsulfaattihoidon seurauksena on raportoitu hypokalemiaa, johon liittyy tetanian merkkejä.

Yliannostus

Magnesiummyrkytys ilmenee jyrkkänä verenpaineen laskuna ja hengityshalvauksena. Patellarrefleksin katoaminen on hyödyllinen kliininen merkki magnesiummyrkytyksen alkamisen havaitsemiseksi. Yliannostustapauksessa on huolehdittava keinotekoisesta hengityksestä, kunnes kalsiumsuolaa voidaan injisoida infuusiona magnesiumin vaikutusten vastapainoksi.

Yliannostuksen hoidossa

Tekohengitys on usein tarpeen. Laskimonsisäistä kalsiumia, 10-20 ml 5-prosenttista liuosta (haluttaessa laimennettuna isotonisella injektionesteisiin tarkoitetulla natriumkloridilla) käytetään vastapainona hypermagnesemian vaikutuksille. Ihonalainen fysostigmiini, 0,5-1 mg, voi olla avuksi.

Hypermagnesemia vastasyntyneellä voi vaatia elvytystä ja avustettua ventilaatiota endotrakeaalisella intubaatiolla tai ajoittaisella ylipaineventilaatiolla sekä laskimonsisäistä kalsiumhoitoa.

Magnesiumsulfaatin annostus ja antotapa

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin käytettävässä vesiliuoksessa (injektionesteisiin käytettävässä vesisuolaliuoksessa) -aineessa – on tarkoitettu vain laskimoon. Pre-eklampsian tai eklampsian hoidossa annetaan usein laimeiden magnesiumliuosten (1-8 %) laskimonsisäisiä infuusioita yhdessä 50 %:n magnesiumsulfaatti-injektion lihaksensisäisten injektioiden kanssa. Siksi jäljempänä mainituissa kliinisissä tiloissa molemmat hoitomuodot merkitään tarvittaessa.

Magnesiumsulfaatin jatkuva antaminen äidille raskauden aikana yli 5-7 päivän ajan voi aiheuttaa sikiön poikkeavuuksia.

Eklampsiassa

Vaikeassa pre-eklampsiassa tai eklampsiassa aloitusannos on yhteensä 10-14 g magnesiumsulfaattia. Hoidon aloittamiseksi 4 g magnesiumsulfaattia injektionesteisiin tarkoitetussa vedessä voidaan antaa laskimoon. Suonensisäisen infuusion nopeus ei yleensä saa ylittää 150 mg/minuutti tai 3,75 ml 4 %:n pitoisuutta (tai vastaavaa) minuutissa, paitsi vaikeassa eklampsiassa, johon liittyy kouristuksia. Samanaikaisesti 4 – 5 g (32,5 – 40,6 mEq) magnesiumsulfaattia voidaan antaa lihaksensisäisesti kumpaankin pakaraan käyttäen laimentamatonta 50 %:n magnesiumsulfaatti-injektiota. Ensimmäisen laskimonsisäisen annoksen jälkeen jotkut lääkärit antavat 1-2 g/tunti jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona.

Seuraavat lihaksensisäiset 4-5 g:n annokset magnesiumsulfaattia voidaan injisoida vuorotellen pakaroihin neljän tunnin välein riippuen siitä, että patellarrefleksi on edelleen olemassa, hengitystoiminta on riittävää ja magnesiumtoksisuuden merkkejä ei ole. Hoitoa on jatkettava, kunnes paroxysmit loppuvat.

Seerumin magnesiumpitoisuutta 6 mg/100 ml pidetään optimaalisena kohtausten hallitsemiseksi. Päivittäistä (24 tunnin) kokonaisannosta 30-40 g magnesiumsulfaattia ei saa ylittää. Vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä seerumin magnesiumpitoisuudet on määritettävä usein, ja magnesiumsulfaatin enimmäisannos on 20 g 48 tunnin aikana.

Parenteraaliset lääkevalmisteet on tarkastettava silmämääräisesti hiukkasmaisen aineksen ja värimuutosten varalta ennen antoa aina, kun liuos ja säiliö sen sallivat.

Ei saa antaa, ellei liuos ole kirkas. Hävitä käyttämätön osa.

MITEN TOIMITETAAN:

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin käytettävässä vedessä toimitetaan kirkkaana, värittömänä liuoksena kerta-annoksen taipuisassa muovipakkauksessa seuraavasti:

* Osittainen täyttöpakkaus 50 ml:n tilavuus 100 ml:n pakkauksessa. Suojaa jäätymiseltä.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK ym. sikiön magnesiumtoksisuuden aiheuttama luuston demineralisaatio ja murtumat. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium Sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Luun mineralisaatio vastasyntyneillä, joiden äidit saivat magnesiumsulfaattia ennenaikaisen synnytyksen tokolyysiin. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Magnesiumsulfaattihoidon vaikutus vastasyntyneiden luupoikkeavuuksiin. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Äidin pitkäaikaisen laskimonsisäisen magnesiumsulfaattihoidon vaikutukset vastasyntyneen kalsiumaineenvaihduntaan ja luun mineraalipitoisuuteen. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesiumsulfaattihoito ennenaikaisen synnytyksen syynä epänormaaliin vastasyntyneen luun mineralisaatioon. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium-tokolyysi ja vastasyntyneen luuston poikkeavuudet: kontrolloitu tutkimus. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesemia: vastasyntyneen epänormaalin metafyysin syy. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Synnynnäinen riisitauti, joka liittyy magnesiumsulfaatti-infuusioon tokolyysiä varten. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Magnesiumsulfaattihoidon vaikutukset perinataaliseen kalsiumaineenvaihduntaan. II. Vastasyntyneiden vasteet. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. The effect of maternal Magnesium Sulfate treatment on newborns: a prospective controlled study. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Valmistettu:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Manufactured by:
Terumo BCT Ltd
Larne, Iso-Britannia

KESÄKUU 2018

PÄIVITTÄINEN LÄÄKEMUOTO – 2 g

NDC 67457-553-00

50 ml

Magnesiumsulfaatti injektionesteisiin käytettävässä vedessä

(0.325 mEq Mg++/ml)

2 g/50 ml

(40 mg/ml)

2 g YHTEENSÄ

Venensisäiseen käyttöön

Vain Rx

Mylan

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 4 g

NDC 67457-554-00

100 ml