Farmakologinen luokitus: glukokortikoidi
Terapeuttinen luokitus: tulehduskipulääke, immunosuppressantti
Raskauden riskiluokka C
Saatavilla olevat lääkemuodot
Valmistetaan vain lääkemääräyksellä
metyyliprednisoloni
Tabletit: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
metyyliprednisoloniasetaatti
injektio: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspensio
metyyliprednisoloninatriumsukkinaatti
injektio: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 000 mg, 2 000 mg/ injektiopullo
Käyttöaiheet ja annostukset 
Multippeliskleroosi. metyyliprednisoloni (systeeminen) Aikuiset: 200 mg P.O. päivittäin 1 viikon ajan, jonka jälkeen 80 mg joka toinen päivä 1 kuukauden ajan. Tulehdus.
metyyliprednisoloni
Aikuiset: 2-60 mg P.O. päivittäin neljänä jaettuna annoksena hoidettavasta sairaudesta riippuen.
Lapset: 0,117-1,66 mg/kg vuorokaudessa tai 3,3-50 mg/m2 P.O. vuorokaudessa kolmena tai neljänä jaettuna annoksena.
metyyliprednisoloniasetaatti
Aikuiset: 10-80 mg i.m. päivittäin; tai 4-80 mg niveliin ja pehmytkudoksiin, p.r.n., q 1-5 viikkoa; tai 20-60 mg intralesaalisesti.
metyyliprednisoloninatriumsukkinaatti
Aikuiset: 10-250 mg i.m. tai i.v. q 4 tuntia.
Lapset: 0,03-0,2 mg/kg tai 1-6,25 mg/m2 I.M. tai I.V. päivittäin 1 tai 2 jaettuna annoksena. Shokki. metyyliprednisoloninatriumsukkinaatti. Aikuiset: 100-250 mg i.v. 2-6 tunnin välein tai 30 mg/kg i.v. aluksi ja toistetaan q 4-6 tuntia, p.r.n. Tai alkuperäisen i.v. push-annoksen jälkeen 30 mg/kg i.v. infuusiona q 12 tuntia 24-48 tunnin ajan. Vaikea lupusnefriitti ◇. Aikuiset: 1 g i.v. 1 tunnin aikana 3 päivän ajan. Tämän jälkeen hoitoa jatketaan suun kautta 0,5 mg/kg vuorokaudessa.
Lapset: 30 mg/kg I.V. joka toinen päivä kuuden annoksen ajan. Akuutin selkäydinvamman aiheuttamien motoristen ja sensoristen vikojen hoito tai minimointi ◇. Aikuiset: Aluksi 30 mg/kg I.V. 15 minuutin aikana, jonka jälkeen 45 minuutin kuluttua I.V. infuusio 5,4 mg/kg/tunti 23 tunnin ajan. Keskivaikean ja vaikean Pneumocystis carinii -keuhkokuumeen liitännäishoito ◇. Aikuiset ja yli 13-vuotiaat lapset: 30 mg I.V. b.i.d. 5 vuorokauden ajan; 30 mg I.V. päivittäin 5 vuorokauden ajan; 15 mg I.V. päivittäin 11 vuorokauden ajan (tai kunnes infektiolääkehoito on päättynyt).
Farmakodynamiikka
Tulehdusta ehkäisevä vaikutus: Metyyliprednisoloni vaimentaa immuunijärjestelmää vähentämällä lymfaattisen järjestelmän aktiivisuutta ja tilavuutta, jolloin syntyy lymfosytopeniaa (lähinnä T-lymfosyyttien osalta), vähentämällä immunoglobuliini- ja komplementtitasoja, vähentämällä immuunikompleksien kulkeutumista tyvikalvojen läpi ja mahdollisesti heikentämällä kudoksen reaktiivisuutta antigeenin ja vasta-aineen vuorovaikutuksille.
Lääke on keskivaikuttava glukokortikoidi. Sillä ei ole olennaisesti mineralokortikoidiaktiivisuutta, mutta se on voimakas glukokortikoidi, jonka teho on viisi kertaa suurempi kuin saman painoisella hydrokortisonilla. Sitä käytetään ensisijaisesti tulehduskipulääkkeenä ja immunosuppressiivisena aineena.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy helposti suun kautta annostelun jälkeen.
Jakaantuminen: Jakautuu nopeasti lihakseen, maksaan, ihoon, suolistoon ja munuaisiin. Adrenokortikoidit jakautuvat rintamaitoon ja istukan kautta.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu maksassa inaktiivisiksi glukuronidi- ja sulfaattimetaboliiteiksi.
Erittyminen: Inaktiiviset metaboliitit ja pienet määrät metaboloitumatonta lääkettä erittyvät munuaisten kautta. Merkittämättömiä määriä lääkettä erittyy ulosteisiin. Metyyliprednisolonin biologinen puoliintumisaika on 18-36 tuntia.
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia jollekin valmisteen aineosalle, potilaille, joilla on systeemisiä sieni-infektioita, ja ennenaikaisille vauvoille (asetaatti ja sukkinaatti).
Käytä varoen potilailla, joilla on munuaissairaus, ruoansulatuskanavan haavaumat, verenpainetauti, osteoporoosi, diabetes mellitus, kilpirauhasen vajaatoiminta, kirroosi, divertikuliitti, epäspesifinen haavainen paksusuolentulehdus, hiljattain tehdyt suolistoanastomoosit, tromboemboliset häiriöt, kouristuskohtaukset, harmaamielentulehdus (myasthenia gravis), sydämen vajaatoiminta, tuberkuloosi, emotionaalisesti epävakaa olotila, silmän herpes simplex ja psykoottiset taipumukset.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Amfoterisiini B, diureettihoito: Saattaa lisätä hypokalemiaa. Seuraa seerumin kaliumpitoisuutta.
Antacidit, kolestyramiini, kolestipoli: Vähentää kortikosteroidivaikutusta. Erottele antoajat.
Antikoliiniesteraasi: Aiheuttaa syvää heikkoutta. Käytä yhdessä varoen.
Barbituraatit, fenytoiini, rifampiini: Saattaa heikentää kortikosteroidivaikutusta lisääntyneen maksametabolian vuoksi. Seuraa potilasta mahdollisen annoksen säätämisen vuoksi.
Syklosporiini: Saattaa nostaa siklosporiinipitoisuuksia. Käytä yhdessä varoen.
Estrogeenit: Vähentää kortikosteroidien metaboliaa. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Insuliini, suun kautta otettavat diabeteslääkkeet: Lisää hyperglykemian riskiä. Annoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Isoniasidi, salisylaatit: Lisää aineenvaihduntaa. Isoniatsidin tai salisylaattien annoksen säätäminen voi olla tarpeen.
Oraaliset antikoagulantit: Vähentää tehoa. Seuraa PT:tä ja INR:ää.
Ulcerogeeniset lääkkeet, kuten tulehduskipulääkkeet: Lisää ruoansulatuskanavan haavaumien riskiä. Käytä yhdessä varoen.
Rokotteet: Vähentää rokotteiden tehoa. Rokotetta ei saa antaa kortikosteroidihoidon aikana.
Haittavaikutukset
NS: euforia, unettomuus, psykoottinen käyttäytyminen, pseudotumor cerebri, huimaus, päänsärky, parestesia, kouristukset.
CV: sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti, turvotus, rytmihäiriöt, tromboflebiitti, tromboembolia, kuolemaan johtava pysähtyminen tai verenkiertokollapsi (suurten laskimonsisäisten annosten nopean antamisen jälkeen).
EENT: kaihi, glaukooma.
GI: mahahaava, GI-ärsytys, lisääntynyt ruokahalu, haimatulehdus, pahoinvointi, oksentelu.
GU: kuukautisten epäsäännöllisyys.
Metaboliset: hypokalemia, hyperglykemia, hypokalsemia, hiilihydraatti-intoleranssi, kasvun tukahduttaminen lapsilla, cushingoidinen tila (kuukasvo, buffalokyttyrä, keskeinen lihavuus).
Musculoskeletaalinen: lihasheikkous, osteoporoosi.
Iho: viivästynyt haavan paraneminen, akne, erilaiset ihopurkaukset, hirsutismi.
Muut: alttius infektioille, akuutti lisämunuaisen vajaatoiminta, jota voi esiintyä lisääntyneen stressin (infektio, leikkaus tai trauma) tai äkillisen lopettamisen yhteydessä pitkäaikaisen hoidon jälkeen.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa nostaa glukoosi- ja kolesteroliarvoja. Saattaa alentaa kalium- ja kalsiumtasoja.
Yliannostus ja hoito
Akuutti nieleminen, jopa suurina annoksina, on harvoin kliininen ongelma. Toksisia oireita esiintyy harvoin, jos lääkettä käytetään alle 3 viikkoa, jopa suurina annoksina. Krooninen käyttö aiheuttaa kuitenkin haitallisia fysiologisia vaikutuksia, mukaan lukien hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisakselin suppressio, cushingoidinen ulkonäkö, lihasheikkous ja osteoporoosi.
Vähennä annostusta asteittain. Hoitakaa potilasta oireenmukaisesti.
Erityistä
Useimmat kortikosteroidien haittavaikutukset ovat annoksesta tai kestosta riippuvaisia.
Metyyliprednisolonia voidaan antaa suun kautta. Metyyliprednisoloninatriumsukkinaattia voidaan antaa i.m.- tai i.v.-injektiona tai i.v.-infuusiona yleensä 4-6 tunnin välein.
Metyyliprednisoloniasetaattisuspensio voidaan antaa nivelsisäisenä, lihaksensisäisenä, intrasynoviaalisena, intrabursaalisena, intralesionalisena tai pehmytkudosinjektiona. Sen vaikutus alkaa hitaasti mutta kestää pitkään.
Määritä, onko potilas herkkä muille kortikosteroideille.
Useimmat kortikosteroidien haittavaikutukset ovat annoksesta tai kestosta riippuvaisia.
Parempien tulosten ja vähäisemmän toksisuuden saavuttamiseksi anna kerran päivässä annos aamulla.
Anna oraalinen annos ruoan kanssa, jos mahdollista. Kriittisesti sairaat potilaat saattavat tarvita samanaikaista antasidi- tai H2-reseptoriantagonistihoitoa.
Suolamuodot eivät ole keskenään vaihdettavissa. 
VAROITUS Älä anna Solu-Medrolia intratekaalisesti, koska vakavia haittavaikutuksia on raportoitu.
Anna i.m.-injektio syvälle pakaralihakseen. Vältä S.C.-injektiota, koska atrofiaa ja steriilejä abskesseja voi esiintyä.
Ihon atrofiaa voi esiintyä suurilla asetaattisuolaannoksilla. Käytä mieluummin useita pieniä injektioita kuin yhtä suurta annosta ja vaihda injektiokohtia.
Älä käytä asetaattisuolaa, jos tarvitaan välitöntä vaikutuksen alkamista.
Hävitä palautettu liuos 48 tunnin kuluttua.
Säädä aina pienimpään tehokkaaseen annokseen.
Vähennä annosta asteittain pitkäaikaisen hoidon jälkeen.
Ellei vasta-aiheista, anna vähäkaliumista ruokavaliota, joka sisältää runsaasti kaliumia ja proteiinia. Anna kaliumlisää tarpeen mukaan. VAROITUS Älä sekoita Solu-Medrolia Solu-Cortefiin (hydrokortisoninatriumsukkinaatti) tai metyyliprednisolonia medroksiprogesteroniin. VAROITUS Käytä vain metyyliprednisoloninatriumsukkinaattia i.v.-reitillä; älä koskaan käytä asetaattimuotoa. Rekonstruoi valmistajan ohjeiden mukaisesti käyttäen mukana toimitettua laimenninta tai käytä bakteriostaattista injektionesteisiin käytettävää vettä, jossa on bentsyylialkoholia.
Kun lääke annetaan suorana injektiona, injektoi laimennettu lääke laskimoon tai vapaasti virtaavaan yhteensopivaan injektionesteeseen vähintään 1 minuutin ajan. Jos kyseessä on sokki, anna massiiviset annokset vähintään 10 minuutin aikana rytmihäiriöiden ja verenkierron romahtamisen estämiseksi. Kun lääkettä annetaan jaksottaisena tai jatkuvana infuusiona, laimenna liuos valmistajan ohjeiden mukaisesti ja anna määrätyn ajan kuluessa. Jos käytetään jatkuvana infuusiona, vaihda liuos 24 tunnin välein.
Seuraa potilaan painoa, verenpainetta, seerumin elektrolyyttipitoisuuksia ja unirytmiä. Euforia saattaa aluksi häiritä unta, mutta potilaat yleensä sopeutuvat hoitoon 1-3 viikossa.
Seuraa potilasta cushingoidisten vaikutusten varalta, mukaan lukien kuukasvo, puhvelin kyttyrä, keskusharvennus, hiusten harveneminen, hypertensio ja lisääntynyt infektioherkkyys.
Lääke voi peittää tai pahentaa infektioita, mukaan lukien piilevä amebiasis.
Varo masennusta tai psykoottisia jaksoja, erityisesti suurten annosten hoidossa.
Diabeettinen potilas saattaa tarvita lisääntynyttä insuliinia; verensokeritason seuranta.
Tarkkaile lisääntynyttä vastetta lääkkeelle potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta tai kirroosi.
Varo allergista reaktiota tartratsiinille potilailla, joilla on herkkyyttä aspiriinille.
Pediatriset potilaat
Adrenokortikoidien pitkäaikainen käyttö lapsilla ja nuorilla voi viivästyttää kasvua ja kypsymistä.
Geriatriset potilaat
Vertaile kortikosteroidien käytön riskejä ja hyötyjä; suositellaan pienempiä annoksia. Iäkkäät potilaat voivat olla alttiimpia osteoporoosille pitkäaikaisessa käytössä.
Verenpaineen sekä veren glukoosi- ja elektrolyyttiarvojen seuranta vähintään 6 kuukauden välein.
Potilasvalistus
Kerro potilaalle, ettei lääkettä saa lopettaa äkillisesti tai ilman lääkärin lupaa.
Ohjeista potilasta ottamaan suun kautta otettava lääke ruoan kanssa.
Opeta potilaalle lisämunuaisen vajaatoiminnan varhaiset merkit: väsymys, lihasheikkous, nivelkipu, kuume, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, hengenahdistus, huimaus ja pyörtyminen.
Kehota potilasta pitämään mukanaan korttia, josta käy ilmi täydentävien systeemisten steroidien tarve stressin aikana. Lääkkeen, annoksen ja lääkkeen määrääjän nimen tulee näkyä kortissa.
Opeta pitkäaikaista hoitoa saavaa potilasta ilmoittamaan äkillisestä painonnoususta tai turvotuksesta.
Kerro pitkäaikaishoitoa saavalle potilaalle, että hänen on soitettava D-vitamiini- tai kalsiumlisän tai liikuntaohjelman tarpeesta.
Varoita potilasta välttämään altistumista infektioille (kuten vesirokko tai tuhkarokko) ja ilmoittamaan, jos tällainen altistuminen tapahtuu.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö
.