Pyranteli

Tunniste

Nimi Pyranteli Saantitunnus DB11156 Kuvaus

Pyranteli on pyrimidiinijohdannainen antelmintti, jota käytetään suun kautta otettavaan hoitoon erilaisissa loismaisissa matoinfektioissa, mukaan lukien askariaasi, koukkumatoinfektiot, enterobiasis (pinworm-infektio), trikostrongyliaasi ja trikinelloosi 17.

Pyranteli kuvattiin alun perin vuonna 1965 Pfizerin tutkijoiden toimesta, jotka etsivät syklisiä amidiineja, joilla olisi sopivia farmakokineettisiä ominaisuuksia (erityisesti vaikutuksen kesto) käytettäväksi anthelmintic-lääkkeenä. Pyrantelia on saatavana pääasiassa koirille ja kissoille tarkoitetuissa valmisteissa embonaattisuolana, joka sisältää 34,7 % pyrantelipohjaa 14 .

Pyranteli on Maailman terveysjärjestön luettelossa välttämättömistä lääkkeistä, jotka ovat turvallisimpia ja tehokkaimpia lääkkeitä, joita tarvitaan toimivassa terveydenhuoltojärjestelmässä 15, 16.

Depolarisoiva neuromuskulaarinen salpaaja, joka aiheuttaa pitkäkestoisen nikotiinireseptorin aktivaation, mikä johtaa spastiseen halvaukseen herkissä sukkulamatoissa (matoissa). Pyranteli on osoittautunut tehokkaaksi kerta-annoksen jälkeen 18.

Ihmisille sitä annetaan pyrantelipamoattina 3,4,8,12.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty, Eläinlääkärin hyväksymä Rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Pyrantelille (DB11156)

×

Sulje

Painon keskiarvo: 206.31
Monoisotooppinen: 206.087769633 Kemiallinen kaava C11H14N2S Synonyymit

• Piranteli
• Pyranteli
• Pyrantelum

Farmakologia

Indikaatio

Enterobiasiksen, mukaan luettuna pyöreän matoliskon (askarioosi), hoitoon, pinworm (enterobius) ja hookworm (strongyloides) ja hookworm (ancylostoma) Pyrantel pamoate -muodossa 8.

Pyrantelia on saatavana erilaisina valmisteina ihmisille, koirille ja kissoille pamoattisuolana (Yhdysvaltain farmakopean nimikkeistö) tai embonaattisuolana (Euroopan farmakopean nimikkeistö), joka sisältää 34,7 % pyranteelin emästä yhdistettynä pamoiinihappoon 8. 14, 4.

Pyrantelipamoaatti (embonaatti) suun kautta nautittuna on tehokas pentujen ja koirien askaridi- ja koukkumatoinfektioiden (aikuiset Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. braziliense, Uncinaria stenocephala), kissojen (aikuinen Toxocara cati, Toxa. leonina, An. caninum, An. braziliense, U. stenocephala), hevosten ja ponien (aikuinen ja epäkypsä Parascaris equorum, aikuinen Strongylus vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Cyathostomit, Triodontophorus spp, Cyathostomum spp., Cylicodontophorus spp., Cylicocyclus spp, Cylicostephanus spp, Poteriostomum spp.), Oxyuris equi, Anoplocephala perfoliata), sikojen (aikuinen Ascaris suum, Oesophagostomum dentatum) ja ihmisten (aikuinen A. lumbricoides, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus) 14. Sikojen (aikuinen Ascaris suum, Oesophagostomum dentatum) ja ihmisten (aikuinen A. lumbricoides, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus)

Liitännäissairaudet

• Enterobiasis
• Helminti-infektio

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Se on ominaisuuksiltaan samankaltainen kuin kilpailevat ja depolarisoivat neuromuskulaariset salpaajat, mikä johtaa ymmärrykseen lääkkeen paralyyttisestä vaikutuksesta loisiin, mikä lopulta johtaa loisen kuolemaan 16, 8.

Vaikutusmekanismi

Edistämällä asetyylikoliinin vapautumista, estämällä koliiniesteraasia ja stimuloimalla ganglionisia neuroneja pyranteli toimii depolarisoivana neuromuskulaarisena salpaajana helminteissä. Tämä aiheuttaa helmintin lihaskalvon laajamittaisen depolarisaation, jolloin helmintin lihakset jännittyvät, mikä johtaa halvaantumiseen ja niiden kiinnittymisen irtoamiseen isäntäorganismin suolen seinämiin 8.

Tämä vaikutus poikkeaa piperatsiinista, joka on hyperpolarisoiva neuromuskulaarinen estoaine, joka aiheuttaa helmintin lihasten rentoutumisen, mikä johtaa myöhemmin irtoamiseen suolen seinämästä. Loisten erittyminen ulosteeseen tapahtuu normaalin peristaltiikan avulla 7.

Imeytyminen

Pyranteli imeytyy huonosti ihmisen ruoansulatuskanavasta 8, 21.

Huippupitoisuudet seerumissa esiintyvät 1-3 tuntia kerta-annoksen jälkeen 17.

Jakaantumistilavuus Ei saatavilla Proteiinisitoutuminen Ei saatavilla Aineenvaihdunta

Pyranteli annetaan suun kautta. pamoaattisuolan huonon liukoisuuden etuna on vähäisempi imeytyminen ruoansulatuskanavasta, ja sen ansiosta lääkeaine ehtii saavuttaa paksusuolessa olevat parasiitit ja vaikuttaa niitä vastaan. Pyranteelin aineenvaihdunta on nopeaa 22. Imeytynyt lääke metaboloituu osittain maksassa 20.

Eliminaatioreitti

Noin 50 % suun kautta otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana ulosteeseen; 7 % erittyy virtsaan muuttumattomana lääkeaineena ja aineenvaihduntatuotteina 17.

Puoliintumisaika

Sioilla laskimonsisäisen annostelun jälkeen pyranteelin puoliintumisaika oli 1,75 +/- 0,19 tuntia 5.

Puhdistuma Ei saatavilla Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Leppoisia haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, päänsärky ja huimaus 8. Myrkyllisyys

Hoitotulokset.

LD50-arvo rotilla on 535 mg/kg 10.

Yliannostustapauksissa raportoituja vaikutuksia ihmisillä ovat ruoansulatuskanavan häiriöt, keskushermostovaikutukset ja pinnalliset ihoreaktiot. Eräässä tutkimuksessa seerumin aspartaattiaminotransferaasin (AST) ja seerumin alaniiniaminotransferaasin (ALT) arvot kohosivat noin 2 %:lla potilaista 19.

Pyranttia on käytettävä varoen potilaille, joilla on vaikea aliravitsemus tai anemia. Aneemisille, dehydratoituneille tai aliravitsemukseen sairastuneille potilaille suositellaan tukihoitoa ennen lääkkeen antamista. 12.

Pyrantelipamoaatti on luokiteltu raskauskategoriaan C. Tämä viittaa siihen, että eläinkokeissa on havaittu sikiöön kohdistuvia haitallisia vaikutuksia (teratogeenisia/alkiontuhoojaa aiheuttavia tai muita haittavaikutuksia), ja kontrolloidut tutkimukset naisilla puuttuvat, tai tutkimuksia naisilla ja eläimillä ei ole saatavilla. Lääkkeitä tulisi antaa vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin 9. Pyrantelipamoatin käytöstä raskaana oleville naisille on varsin vähän tietoja. Joukkohoito-ohjelmissa, joissa Maailman terveysjärjestö (WHO) on todennut, että hoidon hyödyt ovat riskejä suuremmat, WHO sallii pyrantelipamoaatin käytön raskauden 2. ja 3. kolmanneksella, koska pyranteelin vaikutukset synnytyksen tulokseen ovat epävarmoja. Hoidon riskiä raskaana olevilla naisilla, joilla tiedetään jo olevan infektio, on tasapainotettava taudin etenemisen riskin kanssa, jos hoito jätetään pois 9. Maksasairauksia sairastavat henkilöt ovat alttiimpia myrkyllisyydelle pyranteelin ylialtistustapauksissa 9, 11 .

Pyranteelin esiintymisestä äidinmaidossa ei ole tietoja. Pyranteeli imeytyy huonosti ruoansulatuskanavasta, joten erittyminen äidinmaitoon voi olla vähäistä. Jotkut asiantuntijat suosittelevat, että imettäville naisille voidaan antaa kerta-annos pyrantelihoitoa 8.

Vaikuttavat organismit

• Ihminen

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Hyväksytty
• Lääkkeet
• Liittyvät
• Valvottu
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Integroi lääkkeisiin-lääkkeen vuorovaikutukset ohjelmistossasi
Abakaviiri	Abakaviiri voi vähentää pyranteelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Atseklofenaakki	Atseklofenaakki saattaa pienentää pyranteelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetemetasiini	Asetemetasiini saattaa pienentää pyranteelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetaminofeeni	Asetaminofeeni voi vähentää pyranteelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetatsolamidi	Haittavaikutusten vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun asetatsolamidia yhdistetään pyranteelin kanssa.
Asetofenatsiini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun asetofenatsiini yhdistetään Pyrantelin kanssa.
Acetyldigitoksiini	Sydämen rytmihäiriöiden riski tai vakavuus voi suurentua, kun Pyranteli yhdistetään Acetyldigitoksiinin kanssa.
Asetyylisalisyylihappo	Asetyylisalisyylihappo voi vähentää Pyrantelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Aklidinium	Pyranteli saattaa lisätä aklidiniumin keskushermostoa lamaannuttavaa (CNS-lamaannuttavaa) vaikutusta.
Akrivastiini	Akrivastiini saattaa pienentää pyrantelin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Tuotemerkki Reseptilääkkeet

Nimi	Dositus	Vahvuus	Reitti	Verkkokauppa	Merkkivalmistaja	Markkinoinnin aloitus	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Jaa Pyral 35 tabletti 35mg	Tabletti			Oraalinen	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Ei sovelleta	Kanada

Vastikkeettomat tuotteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin aloitus	Markkinoinnin loppu	Regio	Kuva
Combantrin oraalisuspensio 50mg/ml	Suspensio			Oraalinen	Combantrin Oral Suspension 50mg/ml	Suspension		Oraalinen	Combantrin Oral Suspension 50mg/ml12-31	Ei sovelleta	Kanada
Combantrin Tab 125mg	Tabletti		Oraalinen	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Ei sovelleta	Kanada
CVS Pinworm Treatment	Suspensio	144 mg/1ml	Oraalinen	CVS Health	2016-12-15	Ei sovelleta	US
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML	Jousitus		Oraalinen	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020-09-08	Ei sovelleta	Malesia
Jaa Pyral 125 Tabletti 125mg	Tabletti				Oraalinen	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Ei sovelleta	Kanada
Jaa Pyral P Suun kautta annosteltava tahna – 125mg/g	Tahna				Oraalisesti annosteltavaksi	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Ei sovelleta	Kanada
Jaa Pyral S Suspensio 50mg/76	Suspensio			Oraalinen	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Ei sovelleta	Kanada
Jamp-Pyrantel Pamoate	Tabletti		Oraalinen	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Ei sovelleta	Kanada
Jamp-Pyrantel Pamoate Suspension	Suspension		Oraalinen	Jamp Pharma Corporation	2014-03-25	Ei sovelleta	Kanada
Parasitexx	Suspensio	144 mg/1ml	Oraalinen	Dannso corp./d.b.a. Essential Products	2017-05-01	Ei sovelleta	US

Sekoitustuotteet

.

.02-03

Nimi	Ainesosat	Adosointi	Tuoteseloste	Tuoteseloste	Lähetysreitti	merkintäliike	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Kuva
HELMINTREL	Pyranteli (5 g) + Oksanteli (5 g)	Suspensio	Oraalinen	>	2006-11-10	2018-06-01	Kolumbia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspensio	Oraalinen		2008-01-01-09	Ei sovelleta	Kolumbia
PAMOKSEN SUSPENSIO ORAL	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspensio	Oral			2010-	Ei sovelleta	Kolumbia
PIRAXTEL®. SUSPENSIO	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspensio	Oraalinen		2007-		.04-09	Ei sovelleta	Kolumbia

Kategoriat

ATC-koodit P02CC01 – Pyrantel

• P02CC – Tetrahydropyrimidiinijohdannaiset
• P02C – ANTINEMATODAALISET AINEET
• P02 – ANTIPARASIITTISET TUOTTEET, INSECTICIDES AND REPELLENTS

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä hydropyrimidiinit. Nämä ovat yhdisteitä, jotka sisältävät hydratun pyrimidiinirenkaan (ts. sisältävät vähemmän kuin maksimimäärän kaksoissidoksia.). Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Organoheterosykliset yhdisteet Luokka Diatsiinit Alaluokka Pyrimidiinit ja pyrimidiinijohdannaiset Suora vanhempi Hydropyrimidiinit Vaihtoehtoiset vanhemmat Imidolaktaamit / Tioseenit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Propargyylityyppiset 1,3-dipolaariset orgaaniset yhdisteet / Karboksimidamididit / Karboksamidiineja / Atsasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Hiilivetyhiilivetyjohdannaiset Substituenttien 1,4,5,6-tetrahydropyrimidiini / Amidiini / Aromaattinen heteromonosyklinen yhdiste / Asasykli / Karboksimidamidi / Karboksyylihappoamidiini / Karboksyylihappoamidiini / Heteroaromaattinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / Hydropyrimidiini / Imidolaktaami Molekyylinen viitekehys Aromaattiset heteromonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Karboksamidiini, tiofeenit, 1,4,5,6-tetrahydropyrimidiinit (CHEBI:8654)

Kemialliset tunnisteet

UNII 4QIH0N49E7 CAS-numero 15686-83-6 InChI-avain YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

IUPAC-nimi

SMILES

Yleiset viitteet

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: Aspects of the pharmacology of a new anthelmintic: pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: Anthelmintic pyrantel toimii nisäkkäiden asetyylikoliinireseptorien heikkotehoisena agonistina ja avoimen kanavan salpaajana. Neurofarmakologia. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: Plasman farmakokinetiikka, ulosteen kautta tapahtuva erittyminen ja pyrantelipamoaattipasta- ja -rakeisten formulaatioiden tehokkuus per os -annostelun jälkeen aaseilla, jotka ovat luonnostaan infektoituneet suoliston strongylidae-eläimillä. Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioequivalence of pyrantel pamoate dosage forms in healthy human subjects. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: Pyrantelisitraatin ja pamoatin kineettinen dispositio ja niiden teho pyrantelille resistenttiä Oesophagostomum dentatumia vastaan sioilla. Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Antiparasiittilääkkeitä metaboloivien ihmisen sytokromi P(450)-yhdisteiden tunnistaminen ja in vivo -lääkkeen maksapuhdistuman ennustaminen in vitro -tietojen perusteella. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. pratsikvantelin ja pyrantelipamoaatin yhdistelmän farmakokinetiikka suun kautta annostelun jälkeen kissoille
8. Pyrantel Pamoate PDR
9. CDC terveydenhuollon ammattilaisille
10. Pyrantelin käyttöturvallisuustiedote
11. Strongidpaste
12. Pyrantelin annostelu
13. Prantelipamoaatin annostelu, Science Direct
14. Pediatric Ascaris lääkitys
15. Valmisteyhteenveto
16. Pyrantel Pamoate Monograph
17. Pyrantel MeSH NIH
18. Principles and Practice of Infectious Diseases
19. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
20. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
21. MSD vet manual
22. DailyMed: Pyrantel pamoate oral suspension
23. INVIMA Product Information: Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) oraalisuspensio

Ulkoiset linkit KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedian Pyrantel AHFS-koodit

• 08:08.00 – Anthelmintics

MSDS

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Lääketaloustiede

valmistajat

Pakkaajat

Annostusmuodot

Hinnat Ei saatavilla Patentit Ei saatavilla

Ominaisuudet

Olotila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet

Ennustetut ominaisuudet

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Saatavilla Spektri

Targets

Biihdytä lääkeainetutkimustasi

täysin yhdistetyllä lääkekohteisiin kohdistuvalla ADMET-tietokannallamme&.

Learn more

Accelerate your drug discovery research with our ADMET & drug target dataset

Learn more

Laji Proteiinijärjestö Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Tuntematon

Yleinen toiminta G-proteiinikytkentäisen reseptorin aktiivisuus Erityinen tehtävä Toimii kynureenihapon reseptorina, välituotteena tryptofaanin aineenvaihduntareitillä. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G-proteiinit, jotka saavat aikaan kalsium-mobilisaation ja inositoli-fo… Geenin nimi GPR35 Uniprot ID Q9HC97 Uniprot Name G-proteiiniin kytketty reseptori 35 Molekyylipaino 34071.89 Da

1. Zhao P, Sharir H, Kapur A, Cowan A, Geller EB, Adler MW, Seltzman HH, Reggio PH, Heynen-Genel S, Sauer M, Chung TD, Bai Y, Chen W, Caron MG, Barak LS, Abood ME: Pamoiinihapon kohdistaminen harvinaisreseptoriin GPR35: voimakas solunulkoisen signaalin säätelemän kinaasin ja beeta-arrestiini2:n aktivaattori, jolla on antinosiseptiivinen vaikutus. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. doi: 10.1124/mol.110.066746. Epub 2010 Jul 22.

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Ei

Vaikutukset

Antagonisti

Agonisti

Agonisti

Yleinen tehtävä Fosfatidylinositolifosfolipaasi c:n aktiivisuus Erityinen tehtävä Muskariininen asetyylikoliinireseptori välittää erilaisia soluvasteet, mukaan lukien adenylaattisyklaasin estämisen, fosfoinositidien hajottamisen ja kaliumkanavien moduloinnin kautta… Geenin nimi CHRM1 Uniprot ID P11229 Uniprot Name Muscarinic acetylcholine receptor M1 Molecular Weight 51420.375 Da

1. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: The anthelmintic pyrantel acts as a low efficacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors. Neurofarmakologia. 2001 Aug;41(2):238-45.

×

paranna potilastuloksia

Kehitä tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 03.12.2015 16:51 / Päivitetty 25.03.2021 22:15