Classification pharmacologique : glucocorticoïde
Classification thérapeutique : anti-inflammatoire, immunosuppresseur
Catégorie de risque de grossesse C
Formes disponibles
Disponible uniquement sur ordonnance
méthylprednisolone
Comprimés : 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
acétate de méthylprednisolone
Injection : suspension de 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml
succinate sodique de méthylprednisolone
Injection : 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 000 mg, 2 000 mg/ flacon
Indications et posologies 
Sclérose en plaques. méthylprednisolone (systémique) Adultes : 200 mg P.O. par jour pendant 1 semaine, puis 80 mg tous les deux jours pendant 1 mois. Inflammation.
méthylprednisolone
Adultes : 2 à 60 mg P.O. par jour en quatre prises fractionnées, selon la maladie traitée.
Enfants : 0,117 à 1,66 mg/kg par jour ou 3,3 à 50 mg/m2 P.O. par jour en trois ou quatre doses fractionnées.
Acétate de méthylprednisolone
Adultes : 10 à 80 mg I.M. par jour ; ou 4 à 80 mg dans les articulations et les tissus mous, p.r.n., q 1 à 5 semaines ; ou 20 à 60 mg par voie intralésionnelle.
Succinate sodique de méthylprednisolone
Adultes : 10 à 250 mg I.M. ou I.V. toutes les 4 heures.
Enfants : 0,03 à 0,2 mg/kg ou 1 à 6,25 mg/m2 I.M. ou I.V. par jour en 1 ou 2 doses fractionnées. Choc. succinate sodique de méthylprednisolone. Adultes : 100 à 250 mg I.V. à intervalles de 2 à 6 heures ou 30 mg/kg I.V. initialement et répéter q 4 à 6 heures, p.r.n. Ou, après la dose initiale en poussée I.V., 30 mg/kg I.V. en perfusion q 12 heures pendant 24 à 48 heures. Néphrite lupique sévère ◇. Adultes : 1 g I.V. en 1 heure pendant 3 jours. Le traitement est ensuite poursuivi par voie orale à raison de 0,5 mg/kg par jour.
Enfants : 30 mg/kg I.V. tous les deux jours pendant six doses. Traitement ou minimisation des déficiences motrices et sensorielles causées par une lésion aiguë de la moelle épinière ◇. Adultes : Initialement, 30 mg/kg I.V. en 15 minutes, suivi en 45 minutes d’une perfusion I.V. de 5,4 mg/kg/heure pendant 23 heures. Adjuvant de la pneumonie modérée-sévère à Pneumocystis carinii ◇. Adultes et enfants de plus de 13 ans : 30 mg I.V. b.i.d. pendant 5 jours ; 30 mg I.V. par jour pendant 5 jours ; 15 mg I.V. par jour pendant 11 jours (ou jusqu’à la fin du traitement anti-infectieux).
Pharmacodynamique
Action anti-inflammatoire : La méthylprednisolone supprime le système immunitaire en réduisant l’activité et le volume du système lymphatique, produisant ainsi une lymphocytopénie (principalement des lymphocytes T), en diminuant les taux d’immunoglobulines et de complément, en diminuant le passage des complexes immuns à travers les membranes basales, et éventuellement en déprimant la réactivité des tissus aux interactions antigène-anticorps.
Le médicament est un glucocorticoïde à action intermédiaire. Il n’a essentiellement aucune activité minéralocorticoïde mais est un glucocorticoïde puissant, avec une puissance cinq fois supérieure à celle d’un poids égal d’hydrocortisone. Il est utilisé principalement comme anti-inflammatoire et immunosuppresseur.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorbé facilement après administration orale.
Distribution : Distribué rapidement dans les muscles, le foie, la peau, les intestins et les reins. Les adrénocorticoïdes sont distribués dans le lait maternel et à travers le placenta.
Métabolisme : Métabolisé dans le foie en métabolites glucuronides et sulfates inactifs.
Excrétion : Les métabolites inactifs et de petites quantités de médicament non métabolisé sont excrétés par les reins. Des quantités insignifiantes de médicament sont excrétées dans les fèces. La demi-vie biologique de la méthylprednisolone est de 18 à 36 heures.
Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients allergiques à l’un des composants de la formulation, chez ceux atteints d’infections fongiques systémiques et chez les prématurés (acétate et succinate).
Utiliser avec précaution chez les patients présentant une maladie rénale, une ulcération gastro-intestinale, une hypertension, une ostéoporose, un diabète sucré, une hypothyroïdie, une cirrhose, une diverticulite, une colite ulcéreuse non spécifique, des anastomoses intestinales récentes, des troubles thromboemboliques, des convulsions, une myasthénie, une insuffisance cardiaque, une tuberculose, une instabilité émotionnelle, un herpès simplex oculaire et des tendances psychotiques.
Interactions
Médicament-médicament . Amphotéricine B, traitement diurétique : Peut favoriser l’hypokaliémie. Surveiller le taux de potassium sérique.
Antacides, cholestyramine, colestipol : Diminue l’effet des corticostéroïdes. Séparer les temps d’administration.
Anticholinestérase : Provoque une faiblesse profonde. Utiliser ensemble avec précaution.
Barbituriques, phénytoïne, rifampicine : Peut diminuer les effets des corticostéroïdes en raison de l’augmentation de leur métabolisme hépatique. Surveiller le patient pour un ajustement éventuel de la posologie.
Cyclosporine : Peut augmenter les taux de ciclosporine. Utiliser ensemble avec précaution.
Estrogènes : Réduit le métabolisme des corticostéroïdes. Un ajustement de la posologie peut être nécessaire.
Insuline, antidiabétiques oraux : Augmente le risque d’hyperglycémie. Un ajustement de la posologie peut être nécessaire.
Isoniazide, salicylés : Augmente le métabolisme. Un ajustement de la posologie de l’isoniazide ou des salicylés peut être nécessaire.
Anticoagulants oraux : Diminue l’efficacité. Surveiller le TP et l’INR.
Médicaments ulcérogènes tels que les AINS : Augmente le risque d’ulcération gastro-intestinale. Utiliser ensemble avec précaution.
Vaccins : Diminue l’efficacité des vaccins. Le vaccin ne doit pas être administré pendant une corticothérapie.
Réactions indésirables
CNS : euphorie, insomnie, comportement psychotique, pseudo-tumeur cérébrale, vertiges, céphalées, paresthésie, convulsions.
CV : insuffisance cardiaque, hypertension, œdème, arythmies, thrombophlébite, thromboembolie, arrêt fatal ou collapsus circulatoire (suite à l’administration rapide de fortes doses I.V.).
EENT : cataractes, glaucome.
GI : ulcération peptique, irritation gastro-intestinale, augmentation de l’appétit, pancréatite, nausées, vomissements.
GU : irrégularités menstruelles.
Métabolique : hypokaliémie, hyperglycémie, hypocalcémie, intolérance aux glucides, suppression de la croissance chez l’enfant, état cushingoïde (face de lune, bosse de bison, obésité centrale).
Musculo-squelettique : faiblesse musculaire, ostéoporose.
Peau : retard de cicatrisation, acné, éruptions cutanées diverses, hirsutisme.
Autres : susceptibilité aux infections, insuffisance surrénale aiguë pouvant survenir lors d’un stress accru (infection, chirurgie ou traumatisme) ou d’un arrêt brutal après un traitement de longue durée.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Peut augmenter les taux de glucose et de cholestérol. Peut diminuer les taux de potassium et de calcium.
Surdosage et traitement
Une ingestion aiguë, même à doses massives, est rarement un problème clinique. Les signes et symptômes toxiques apparaissent rarement si le médicament est utilisé pendant moins de 3 semaines, même à fortes doses. Cependant, l’utilisation chronique entraîne des effets physiologiques indésirables, notamment la suppression de l’axe hypothalamus-hypophyse-surrénale, un aspect cushingoïde, une faiblesse musculaire et une ostéoporose.
Diminuer progressivement la dose. Traiter le patient de manière symptomatique.
Considérations particulières
La plupart des effets indésirables des corticostéroïdes sont liés à la dose ou à la durée.
La méthylprednisolone peut être administrée par voie orale. Le succinate sodique de méthylprednisolone peut être administré par injection I.M. ou I.V. ou par perfusion I.V., généralement à intervalles de 4 à 6 heures.
La suspension d’acétate de méthylprednisolone peut être administrée par injection intra-articulaire, intramusculaire, intrasynoviale, intrabursale, intralésionnelle ou dans les tissus mous. Il a un début d’action lent mais une longue durée d’action.
Déterminer si le patient est sensible à d’autres corticostéroïdes.
La plupart des effets indésirables des corticostéroïdes sont dépendants de la dose ou de la durée.
Pour de meilleurs résultats et moins de toxicité, donner une dose unique quotidienne le matin.
Donnez la dose orale avec de la nourriture si possible. Les patients gravement malades peuvent nécessiter un traitement concomitant par un antiacide ou un antagoniste des récepteurs H2.
Les formes salines ne sont pas interchangeables. 
ALERTE Ne pas administrer le Solu-Medrol par voie intrathécale car des effets indésirables graves ont été rapportés.
Donner une injection I.M. profondément dans le muscle fessier. Evitez l’injection S.C. car une atrophie et des abcès stériles peuvent survenir.
Une atrophie dermique peut survenir avec de fortes doses de sel acétate. Utiliser plusieurs petites injections plutôt qu’une seule grande dose, et alterner les sites d’injection.
Ne pas utiliser l’acétate si un début d’action immédiat est nécessaire.
Jeter la solution reconstituée après 48 heures.
Toujours ajuster à la dose efficace la plus faible.
Réduire progressivement la dose après un traitement de longue durée.
Sauf contre-indication, donner un régime pauvre en sodium, riche en potassium et en protéines. Administrer des suppléments de potassium si nécessaire. ALERTE Ne confondez pas le Solu-Medrol avec le Solu-Cortef (succinate sodique d’hydrocortisone) ou la méthylprednisolone avec la médroxyprogestérone. ALERTE N’utiliser que le succinate sodique de méthylprednisolone pour la voie I.V. ; ne jamais utiliser la forme acétate. Reconstituer selon les instructions du fabricant en utilisant le diluant fourni, ou utiliser de l’eau bactériostatique pour injection avec de l’alcool benzylique.
En cas d’administration par injection directe, injecter le médicament dilué dans une veine ou une solution I.V. compatible à écoulement libre pendant au moins 1 minute. En cas de choc, administrer des doses massives sur au moins 10 minutes pour prévenir les arythmies et le collapsus circulatoire. En cas d’administration en perfusion intermittente ou continue, diluer la solution selon les instructions du fabricant et administrer pendant la durée prescrite. En cas d’utilisation en perfusion continue, changer la solution toutes les 24 heures.
Surveiller le poids, la pression artérielle, les taux d’électrolytes sériques et les habitudes de sommeil du patient. L’euphorie peut initialement interférer avec le sommeil, mais les patients s’adaptent généralement au traitement en 1 à 3 semaines.
Surveiller le patient pour les effets cushingoïdes, y compris le visage de lune, la bosse de bison, l’obésité centrale, l’amincissement des cheveux, l’hypertension et la susceptibilité accrue aux infections.
Le médicament peut masquer ou aggraver les infections, y compris l’amibiase latente.
Surveiller la dépression ou les épisodes psychotiques, en particulier lors d’un traitement à forte dose.
Le patient diabétique peut avoir besoin d’une augmentation de l’insuline ; surveiller la glycémie.
Surveiller une réponse accrue au médicament chez les patients atteints d’hypothyroïdie ou de cirrhose.
Surveiller la réaction allergique à la tartrazine chez les patients sensibles à l’aspirine.
Patients pédiatriques
L’utilisation à long terme des adrénocorticoïdes chez les enfants et les adolescents peut retarder la croissance et la maturation.
Patients âgés
Comparer les risques et les avantages de l’utilisation des corticostéroïdes ; des doses plus faibles sont recommandées. Les patients âgés peuvent être plus sensibles à l’ostéoporose en cas d’utilisation prolongée.
Surveiller la pression artérielle et les taux de glucose et d’électrolytes sanguins au moins tous les 6 mois.
Education du patient
Dire au patient de ne pas arrêter le médicament brusquement ou sans consentement médical.
Indiquer au patient de prendre la forme orale du médicament avec de la nourriture.
Apprenez au patient les signes précoces de l’insuffisance surrénale : fatigue, faiblesse musculaire, douleurs articulaires, fièvre, anorexie, nausées, dyspnée, vertiges et évanouissement.
Dites au patient de porter sur lui une carte identifiant le besoin de stéroïdes systémiques supplémentaires pendant le stress. Le médicament, la dose et le nom du prescripteur doivent figurer sur la carte.
Apprenez au patient sous traitement à long terme à signaler une prise de poids ou un gonflement soudain.
Dites au patient sous traitement de longue durée d’appeler pour signaler la nécessité d’un supplément de vitamine D ou de calcium, ou d’un programme d’exercice physique.
Avertissez le patient d’éviter toute exposition à des infections (telles que la varicelle ou la rougeole) et de signaler si une telle exposition se produit.
Les réactions peuvent être communes, peu communes, menaçant le pronostic vital ou COMMUNES ET MENACANT LA VIE.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée
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