Abstract
Les actions antihistaminiques-antisérotonine du chlorhydrate de 1-méthyl-4-(5 -dibenzo cycloheptatriénylidine)-pipéridine (cyproheptadine) ont été démontrées dans plusieurs situations expérimentales différentes. L’activité antihistaminique a été révélée par une capacité à anutagoniser les effets vasodépresseurs de l’histamine chez le chien et par une capacité à annuler les signes de toxicité de l’histamine aérosolisée chez le cobaye. Les actions anuti-sérotoniques de la cyproheptadine comprenaient une capacité à bloquer les actions vasopressives de la sérotonine chez le chien anesthésié et traité par un agent bloquant ganglionnaire, une capacité à bloquer l’effet spasmogène de la sérotonine sur l’utérus isolé de rat et un effet inhibiteur du gonflement et de l’œdème produits par l’injection locale de sérotonine dans les pattes arrière des rats. L’action inhibitrice contre l’œdème du blanc d’œuf induit de façon similaire était probablement liée à l’action de base anti-sérotonine de l’agent.
Les actions antihistaminiques et/ou antisérotoniques de la cyproheptadine ont été comparées aux propriétés similaires de divers autres agents, notamment le diéthylamide de l’acide lysergique et d’autres dérivés indoliques simples, la chlorpromazine, l’échlorphéniramine, la pyrilamine, la thénalidine, la prométhazine, la triméprazine, la thénylpyramine et la diphénhydramine. Dans les conditions décrites pour les diverses comparaisons, l’action antihistaminique a égalé ou dépassé celle de la chlorphéniramine et l’activité antisérotonine a approché, égalé ou dépassé celle du diéthylamide de l’acide lysergique. Comme ces deux derniers agents sont parmi les membres les plus actifs de leurs classes pharmacologiques respectives, il était évident que la cyproheptadine possède les deux actions à un degré relativement élevé.