Pyrantel

Pharmacodynamique

Il possède des propriétés similaires aux agents bloqueurs neuromusculaires compétitifs et dépolarisants, ce qui conduit à la compréhension de l’effet paralysant du médicament a sur les parasites, résultant finalement dans la mort du parasite 16, 8.

Mécanisme d’action

En favorisant la libération d’acétylcholine, en inhibant la cholinestérase et en stimulant les neurones ganglionnaires, le pyrantel sert d’agent bloqueur neuromusculaire dépolarisant chez les helminthes. Cela provoque une dépolarisation étendue de la membrane musculaire de l’helminthe, ce qui entraîne une tension des muscles de l’helminthe, conduisant à la paralysie et à la libération de leur attachement aux parois intestinales de l’organisme hôte 8.

Cette action est différente de la pipérazine, qui est un agent bloqueur neuromusculaire hyperpolarisant qui provoque la relaxation des muscles de l’helminthe, conduisant à un détachement ultérieur de la paroi intestinale. L’excrétion des parasites dans les fèces se fait par péristaltisme normal 7.

Absorption

Pyrantel est faiblement absorbé par le tractus GI de l’homme 8, 21.

Les concentrations sériques maximales sont atteintes 1 à 3 heures après une dose unique 17.

Volume de distribution Non disponible Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme

Le pyrantel est administré par voie orale.La faible solubilité du sel pamoate offre l’avantage d’une absorption réduite à partir du tractus gastro-intestinal et permet au médicament d’atteindre et d’agir contre les parasites dans le gros intestin. Le métabolisme du pyrantel est rapide 22. Le médicament absorbé est partiellement métabolisé dans le foie 20.

Voie d’élimination

Approximativement 50 % d’une dose orale sont excrétés sous forme inchangée dans les fèces ; 7 % sont excrétés dans l’urine sous forme de médicament inchangé et de métabolites 17.

Demi-vie

Sur des porcs, après administration intraveineuse, le pyrantel a présenté une demi-vie de 1,75 +/- 0,19 h 5.

Clairance non disponible Effets indésirables

Toxicité

Les effets indésirables légers comprennent des nausées, des vomissements, des diarrhées, des maux de tête et des vertiges 8.

La DL50 chez le rat est de 535 mg/kg 10.

Les effets rapportés chez l’homme en cas de surdosage comprennent des troubles gastro-intestinaux, des effets sur le système nerveux central et des réactions cutanées superficielles. Dans une étude, les valeurs sériques de l’aspartate aminotransférase (AST) et de l’alanine-aminotransférase (ALT) ont augmenté chez environ 2 % des patients 19.

Le pyrantel doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de malnutrition sévère ou d’anémie. Un traitement de soutien est recommandé pour les patients anémiques, déshydratés ou malnutris avant l’administration du médicament 12.

Le pamoate de pyrantel a été placé dans la catégorie de grossesse C. Cela fait référence au fait que les études animales ont révélé des effets indésirables sur le fœtus (tératogènes/embryocides, ou autres) et qu’il n’existe pas d’études contrôlées chez les femmes ou que des études chez les femmes et les animaux ne sont pas disponibles. Les médicaments ne doivent être administrés que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus 9.Les données sur l’utilisation du pamoate de pyrantel chez les femmes enceintes sont assez limitées. Dans les programmes de traitement de masse pour lesquels l’Organisation mondiale de la santé (OMS) a observé que les bénéfices du traitement l’emportent sur les risques, l’OMS autorise l’utilisation du pamoate de pyrantel au cours des 2ème et 3ème trimestres de la grossesse, en raison du fait que les effets du pyrantel sur l’issue de la naissance sont incertains. Le risque de traitement chez les femmes enceintes dont on sait déjà qu’elles ont une infection doit être mis en balance avec le risque de progression de la maladie en cas d’omission du traitement 9. Les personnes atteintes d’une maladie du foie sont plus sensibles à la toxicité en cas de surexposition au pyrantel 9, 11.

Il n’existe pas de données concernant la présence de pyrantel dans le lait maternel. Le pyrantel est faiblement absorbé par le tube digestif ; par conséquent, l’excrétion dans le lait maternel peut être minime. Certains experts recommandent qu’une dose unique de traitement par pyrantel puisse être administrée aux femmes qui allaitent 8.

Organismes affectés

• Humains

Voies d’administration non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Approuvé par les vétérinaires
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

.

• Expérimental
• Toutes les drogues

Médicament	Interaction
Intégration drogue-médicament interactions dans votre logiciel
Abacavir	L’abacavir peut diminuer le taux d’excrétion du Pyrantel, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acéclofénac	L’acéclofénac peut diminuer la vitesse d’excrétion du Pyrantel ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acémétacine	L’acémétacine peut diminuer la vitesse d’excrétion du Pyrantel ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acétaminophène	L’acétaminophène peut diminuer la vitesse d’excrétion du Pyrantel ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acétazolamide	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’acétazolamide est associé au Pyrantel.
Acétophénazine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’acétophénazine est associée à Pyrantel.
Acétyldigitoxine	Le risque ou la sévérité de l’arythmie cardiaque peut être augmenté lorsque Pyrantel est associé à l’acétyldigitoxine.
Acide acétylsalicylique	L’acide acétylsalicylique peut diminuer la vitesse d’excrétion du Pyrantel, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Aclidinium	Le Pyrantel peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (SNC) de l’Aclidinium.
Acrivastine	L’acrivastine peut diminuer la vitesse d’excrétion du Pyrantel ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.

Améliorer les résultats des patients

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Interactions alimentaires Aucune interaction trouvée.

Produits

Ingrédients du produit

Produits de prescription de marque

Nom	Dosage	Puissance	Route	Labéliste	Début de la commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Jaa Pyral 35 Comprimé 35mg	Comprimé		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Non applicable	Canada

Produits en vente libre.

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de la commercialisation	Région	Image
Suspension orale de combantrine 50mg/ml	Suspension		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Non applicable	Canada
Combantrin Tab 125mg	Comprimé		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Sans objet	Canada
CVS Pinworm Treatment	Suspension	144 mg/1mL	Oral	CVS Health	2016-12-.15	Sans objet	US
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML	Suspension		Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	20-09-08	Sans objet	Malaisie
Jaa Pyral 125 Comprimé 125mg	Comprimé			Oral	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Sans objet	Canada
Jaa Pyral P P Pâte orale – 125mg/g	Pâte		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Non applicable	Canada
Jaa Pyral S Suspension 50mg/76	Suspension		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Sans objet	Canada
Jamp-.pyrantel Pamoate	Comprimé		Oral	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Non applicable	Canada
Jamp-pyrantel Pamoate Suspension	Suspension		Oral	Jamp Pharma Corporation	2014-03-.25	Sans objet	Canada
Parasitexx	Suspension	144 mg/1mL	Oral	Dannso corp./d.b.a. Produits essentiels	2017-05-01	Sans objet	US

Produits en mélange

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Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiquetteur	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
HELMINTREL	Pyrantel (5 g) + Oxantel (5 g)	Suspension	Oral		2006-11-10	2018-06-01	Colombie
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspension	Oral		2008-01-09	Sans objet	Colombie
PAMOXPEN SUSPENSION ORAL	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspension	Oral			2010-02-03	Sans objet	Colombie
PIRAXTEL®. SUSPENSION	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspension	Oral			2007-04-09	Sans objet	Colombie

Catégories

Codes ATC P02CC01 – Pyrantel

• P02CC – Dérivés de la tétrahydropyrimidine
• P02C – AGENTS ANTINEMATODES
• P02 – ANTHELMINTIQUES
• P – PRODUITS ANTIPARASITAIRES, INSECTICIDES ET REPULSIFS

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueFournie par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom d’hydropyrimidines. Il s’agit de composés contenant un cycle pyrimidine hydrogéné (c’est-à-dire contenant moins que le nombre maximum de doubles liaisons). Royaume Composés organiques Super-classe Composés organohétérocycliques Classe Diazines Sous-classe Pyrimidines et dérivés pyrimidiques Parent direct Hydropyrimidines Parents alternatifs Imidolactames / Thiophènes / Composés hétéroaromatiques / Composés organiques 1,3-dipolaires de type propargyle / Carboximidamides / Carboxamidines / Composés azacycliques / Composés organopnictogènes / Dérivés hydrocarbonés Substituants 1,4,5,6-tétrahydropyrimidine / Amidine / Composé hétéromonocyclique aromatique / Azacycle / Carboximidamide / Amidine d’acide carboxylique / Composé hétéroaromatique / Dérivé d’hydrocarbure / Hydropyrimidine / Imidolactam Cadre moléculaire Composés hétéromonocycliques aromatiques Descripteurs externes carboxamidine, thiophènes, 1,4,5,6-tétrahydropyrimidines (CHEBI :8654)

Identificateurs chimiques

UNII 4QIH0N49E7 Numéro CAS 15686-83-6 Clé InChI YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

Nom IUPAC

SMILES

Références générales

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S : Aspects de la pharmacologie d’un nouvel anthelminthique : le pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C : L’anthelminthique pyrantel agit comme un agoniste peu efficace et un bloqueur à canal ouvert des récepteurs d’acétylcholine des mammifères. Neuropharmacologie. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V : Pharmacocinétique plasmatique, excrétion fécale et efficacité des formulations de pâte et de granulés de pyrantel pamoate après administration per os chez des ânes naturellement infectés par des strongylidés intestinaux. Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi : 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F : Bioéquivalence des formes posologiques du pamoate de pyrantel chez des sujets humains sains. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C : La disposition cinétique du citrate et du pamoate de pyrantel et leur efficacité contre Oesophagostomum dentatum résistant au pyrantel chez les porcs. Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM : Identification des cytochromes P(450)s humains qui métabolisent les médicaments antiparasitaires et prédictions de la clairance hépatique des médicaments in vivo à partir de données in vitro. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. Pharmacocinétique de l’association praziquantel et pamoate de pyrantel après administration orale chez le chat
8. Pyrantel Pamoate PDR
9. CDC pour les professionnels de la santé
10. Fiche de données de sécurité pour le pyrantel
11. Strongidpaste
12. Pyrantel Dosage
13. Pyrantel Pamoate
14. Pyrantel, Science Direct
15. Médicament pédiatrique contre l’ascaride
16. Résumé des caractéristiques du produit
17. Monographie du pamoate de pyrantel
18. Pyrantel MeSH NIH
19. Principes et pratique des maladies infectieuses
20. . Practice of Infectious Diseases
21. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
22. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
23. MSD vet manual
24. DailyMed : Pyrantel pamoate suspension orale
25. INVIMA Information sur le produit : Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) suspension orale

Liens externes KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel Codes AHFS

• 08:08.00 – Anthelminthes

Fiche signalétique

Essais cliniques

Essais cliniques

.

Pharmacoéconomie

Fabricants

Emballeurs

Formes posologiques

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Prix non disponibles Brevets non disponibles

Propriétés

État solide Propriétés expérimentales

Propriétés prédites

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Caractéristiques ADMET prédites Non disponible

Spectra

Mass Spec (NIST) Non Spectre disponible

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Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Inconnue

Fonction générale Activité de récepteur couplé aux protéines Gprotein coupled receptor activity Fonction spécifique Agit comme un récepteur de l’acide kynurénique, un intermédiaire dans la voie métabolique du tryptophane. L’activité de ce récepteur est médiée par des protéines G qui provoquent la mobilisation du calcium et la pho… Nom du gène GPR35 Uniprot ID Q9HC97 Uniprot Name G-protein coupled receptor 35 Poids moléculaire 34071.89 Da

1. Zhao P, Sharir H, Kapur A, Cowan A, Geller EB, Adler MW, Seltzman HH, Reggio PH, Heynen-Genel S, Sauer M, Chung TD, Bai Y, Chen W, Caron MG, Barak LS, Abood ME : Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid : a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and beta-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. doi : 10.1124/mol.110.066746. Epub 2010 Jul 22.

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Non

Actions

Antagoniste

Agoniste

.

Fonction générale Activité phosphatidylinositol phospholipase c Fonction spécifique Le récepteur muscarinique de l’acétylcholine assure la médiation de diverses réponses cellulaires, y compris l’inhibition de l’adénylate cyclase, la dégradation des phosphoinositides et la modulation des canaux potassiques par le… Nom du gène CHRM1 Uniprot ID P11229 Uniprot Name Muscarinic acetylcholine receptor M1 Molecular Weight 51420.375 Da

1. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C : The anthelmintic pyrantel acts as a low efficicacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors. Neuropharmacologie. 2001 Aug;41(2):238-45.

Enzymes