Farmacologische classificatie: glucocorticoïde
Therapeutische classificatie: ontstekingsremmend, immunosuppressivum
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Geschikte vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
methylprednisolon
Tabletten: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
methylprednisolonacetaat
Injectie: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspensie
methylprednisolon natriumsuccinaat
Injectie: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ flacon
Indicaties en doseringen 
Multiple sclerose. methylprednisolon (systemisch) Volwassenen: 200 mg P.O. per dag gedurende 1 week, gevolgd door 80 mg om de andere dag gedurende 1 maand. ontsteking.
methylprednisolon
Volwassenen: 2 tot 60 mg P.O. per dag in vier verdeelde doses, afhankelijk van de te behandelen ziekte.
Kinderen: 0,117 tot 1,66 mg/kg per dag of 3,3 tot 50 mg/m2 P.O. per dag in drie tot vier verdeelde doses.
methylprednisolonacetaat
Volwassenen: 10 tot 80 mg I.M. per dag; of 4 tot 80 mg in gewrichten en weke delen, p.r.n., q tot 5 weken; of 20 tot 60 mg intralesionaal.
methylprednisolonnatrium succinaat
Volwassenen: 10 tot 250 mg I.M. of I.V. q 4 uur.
Kinderen: 0,03 tot 0,2 mg/kg of 1 tot 6,25 mg/m2 I.M. of I.V. per dag in 1 of 2 verdeelde doses. Schok. methylprednisolonnatrium succinaat. Volwassenen: 100 tot 250 mg I.V. met een interval van 2 tot 6 uur of 30 mg/kg I.V. in eerste dosis en herhalen q 4 tot 6 uur, p.r.n. Of, na de oorspronkelijke I.V. push-dosis, 30 mg/kg I.V. infusie q 12 uur gedurende 24 tot 48 uur. Ernstige lupusnefritis ◇. Volwassenen: 1 g I.V. gedurende 1 uur gedurende 3 dagen. De therapie wordt daarna oraal voortgezet met 0,5 mg/kg per dag.
Kinderen: 30 mg/kg I.V. om de andere dag gedurende zes doses. Behandeling of minimalisering van motorische en sensorische stoornissen veroorzaakt door acuut ruggenmergletsel ◇. Volwassenen: Aanvankelijk 30 mg/kg I.V. gedurende 15 minuten, gevolgd in 45 minuten door I.V. infusie van 5,4 mg/kg/uur gedurende 23 uur. Toevoeging bij matig-ernstige Pneumocystis carinii pneumonie ◇. Volwassenen en kinderen ouder dan 13 jaar: 30 mg I.V. b.i.d. gedurende 5 dagen; 30 mg I.V. dagelijks gedurende 5 dagen; 15 mg I.V. dagelijks gedurende 11 dagen (of tot voltooiing van anti-infectieregime).
Farmacodynamiek
Anti-inflammatoire werking: Methylprednisolon onderdrukt het immuunsysteem door de activiteit en het volume van het lymfestelsel te verminderen, waardoor lymfocytopenie optreedt (voornamelijk van T-lymfocyten), de immunoglobuline- en complementniveaus dalen, de passage van immuuncomplexen door keldermembranen afneemt, en mogelijk door de reactiviteit van weefsel op antigeen-antilichaaminteracties te verminderen.
Drug is een intermediair werkend glucocorticoïd. Het heeft in wezen geen mineralocorticoïde-activiteit, maar is een krachtige glucocorticoïde, met vijfmaal de potentie van een even zwaar hydrocortison. Het wordt vooral gebruikt als ontstekingsremmer en immunosuppressivum.
Pharmacokinetics
Absorption: Wordt gemakkelijk geabsorbeerd na orale toediening.
Distributie: Snelle verdeling over spieren, lever, huid, darmen en nieren. Adrenocorticoïden worden gedistribueerd in moedermelk en via de placenta.
Metabolisme: Wordt in de lever gemetaboliseerd tot inactieve glucuronide- en sulfaatmetabolieten.
Excretie: Inactieve metabolieten en kleine hoeveelheden ongemetaboliseerd geneesmiddel worden door de nieren uitgescheiden. Onbeduidende hoeveelheden geneesmiddel worden uitgescheiden in de feces. De biologische halfwaardetijd van methylprednisolon bedraagt 18 tot 36 uur.
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die allergisch zijn voor een bestanddeel van de formulering, bij patiënten met systemische schimmelinfecties en bij premature zuigelingen (acetaat en succinaat).
Gebruik met voorzichtigheid bij patiënten met nieraandoeningen, GI ulceratie, hypertensie, osteoporose, diabetes mellitus, hypothyreoïdie, cirrose, diverticulitis, aspecifieke ulceratieve colitis, recente darmanastomosen, trombo-embolische aandoeningen, toevallen, myasthenia gravis, hartfalen, tuberculose, emotionele instabiliteit, oculaire herpes simplex, en psychotische neigingen.
Interacties
Geneesmiddelen. Amfotericine B, diuretische therapie: Kan hypokaliëmie versterken. Serumkaliumspiegel controleren.
Antaciden, cholestyramine, colestipol: Vermindert het effect van corticosteroïden. Gescheiden toedieningstijden.
Anticholinesterase: Veroorzaakt diepe zwakte. Samen voorzichtig gebruiken.
Barbituraten, fenytoïne, rifampine: Kunnen de effecten van corticosteroïden verminderen vanwege verhoogd levermetabolisme. Patiënt monitoren voor mogelijke aanpassing van de dosering.
Cyclosporine: Kan cyclosporinespiegels verhogen. Samen voorzichtig gebruiken.
Estrogenen: Vermindert metabolisme van corticosteroïden. Doseringsaanpassing kan nodig zijn.
Insuline, orale antidiabetica: Verhoogt het risico op hyperglykemie. Doseringsaanpassing kan nodig zijn.
Isoniazid, salicylaten: Verhoogt het metabolisme. Doseringsaanpassing van isoniazid of salicylaten kan nodig zijn.
Oraale anticoagulantia: Verlaagt de effectiviteit. Monitor PT en INR.
Ulcerogene geneesmiddelen zoals NSAID’s: Verhoogt het risico op GI ulceratie. Samen voorzichtig gebruiken.
Vaccins: Vermindert de effectiviteit van vaccins. Vaccin mag niet worden toegediend tijdens corticosteroïdtherapie.
Bijwerkingen
CNS: euforie, slapeloosheid, psychotisch gedrag, pseudotumor cerebri, duizeligheid, hoofdpijn, paresthesie, toevallen.
CV: hartfalen, hypertensie, oedeem, aritmieën, tromboflebitis, trombo-embolie, fatale arrestatie of circulatiecollaps (na snelle toediening van grote I.V. doses).
EENT: cataract, glaucoom.
GI: peptische ulceratie, GI irritatie, verhoogde eetlust, pancreatitis, misselijkheid, braken.
GU: menstruele onregelmatigheden.
Metabool: hypokaliëmie, hyperglykemie, hypocalciëmie, koolhydraatintolerantie, groeionderdrukking bij kinderen, cushingoïde toestanden (moonface, buffelbult, centrale zwaarlijvigheid).
Musculoskeletaal: spierzwakte, osteoporose.
Huid: vertraagde wondgenezing, acne, diverse huiderupties, hirsutisme.
overig: gevoeligheid voor infecties, acute bijnierinsufficiëntie die kan optreden bij verhoogde stress (infectie, operatie of trauma) of abrupt stoppen na langdurige therapie.
Beïnvloeding van de resultaten van laboratoriumtests
Kan het glucose- en cholesterolgehalte verhogen. Kan het kalium- en calciumgehalte verlagen.
Overdosering en behandeling
Acute inname, zelfs in massale doses, is zelden een klinisch probleem. Toxische verschijnselen en symptomen treden zelden op bij gebruik van het middel gedurende minder dan 3 weken, zelfs niet bij grote doses. Chronisch gebruik veroorzaakt echter nadelige fysiologische effecten, waaronder onderdrukking van de hypothalamus-hypofyse-bijnieras, cushingoïde uiterlijk, spierzwakte en osteoporose.
De dosering geleidelijk afbouwen. Behandel de patiënt symptomatisch.
Bijzondere overwegingen
De meeste bijwerkingen van corticosteroïden zijn dosis- of duurafhankelijk.
Methylprednisolon kan oraal worden toegediend. Methylprednisolon-natriumsuccinaat kan worden toegediend via een injectie I.M. of I.V. of via een infuus I.V., gewoonlijk met een interval van 4 tot 6 uur.
Methylprednisolonacetaatsuspensie kan worden toegediend door intra-articulaire, intramusculaire, intrasynoviale, intrabursale, intralesionale, of weke delen injectie. Het heeft een traag begin maar een lange werkingsduur.
Bepaal of patiënt gevoelig is voor andere corticosteroïden.
De meeste bijwerkingen van corticosteroïden zijn dosis- of duurafhankelijk.
Voor betere resultaten en minder toxiciteit, geef een eenmaal daagse dosis in de ochtend.
Geef orale dosis met voedsel wanneer mogelijk. Bij ernstig zieke patiënten kan gelijktijdige behandeling met antacidum of H2-receptorantagonist nodig zijn.
Zoutvormen zijn niet onderling verwisselbaar. 
ALERT Geef Solu-Medrol niet intrathecaal omdat er ernstige bijwerkingen zijn gemeld.
Geef I.M. injectie diep in de bilspier. Vermijd S.C. injectie omdat atrofie en steriele abcessen kunnen optreden.
Huidatrofie kan optreden bij grote doses acetaatzout. Gebruik liever meerdere kleine injecties dan een enkele grote dosis, en wissel de injectieplaatsen af.
Gebruik acetaatzout niet als onmiddellijke werking nodig is.
Gooi gereconstitueerde oplossing na 48 uur weg.
Altijd aanpassen aan de laagste effectieve dosis.
Verminder de dosering geleidelijk na langdurige therapie.
Tenzij contra-indicatie, natriumarm dieet geven dat rijk is aan kalium en eiwit. Dien zo nodig kaliumsupplementen toe. ALERT Verwar Solu-Medrol niet met Solu-Cortef (hydrocortison-natriumsuccinaat) of methylprednisolon met medroxyprogesteron. ALERT Gebruik alleen methylprednisolonnatriumsuccinaat voor I.V.-toepassing; gebruik nooit acetaatvorm. Reconstitueer volgens de aanwijzingen van de fabrikant met bijgeleverde verdunner, of gebruik bacteriostatisch water voor injectie met benzylalcohol.
Bij toediening als directe injectie, het verdunde geneesmiddel injecteren in een ader of een vrij stromende compatibele I.V. oplossing gedurende ten minste 1 minuut. Bij shock, massale doses toedienen gedurende ten minste 10 minuten om aritmieën en instorting van de bloedsomloop te voorkomen. Bij toediening als intermitterend of continu infuus, de oplossing verdunnen volgens de aanwijzingen van de fabrikant, en toedienen gedurende de voorgeschreven duur. Bij gebruik voor continu-infusie, de oplossing elke 24 uur verversen.
Bewaak het gewicht, de bloeddruk, de serumelektrolytspiegels en het slaappatroon van de patiënt. Euforie kan aanvankelijk de slaap verstoren, maar patiënten passen zich doorgaans binnen 1 tot 3 weken aan de therapie aan.
Bewaak de patiënt voor cushingoïde effecten, waaronder moonface, buffelbult, centrale zwaarlijvigheid, dunner wordend haar, hypertensie en verhoogde vatbaarheid voor infecties.
Het middel kan infecties maskeren of verergeren, inclusief latente amebiasis.
Let op depressie of psychotische episoden, vooral bij hoge-doseringstherapie.
Diabetespatiënt kan meer insuline nodig hebben; controleer bloedglucosespiegel.
Let op een versterkte reactie op het geneesmiddel bij patiënten met hypothyreoïdie of cirrose.
Waak voor allergische reactie op tartrazine bij patiënten met gevoeligheid voor aspirine.
Pediatrische patiënten
Langdurig gebruik van adrenocorticoïden bij kinderen en adolescenten kan de groei en de rijping vertragen.
Geriatrische patiënten
Vergelijk de risico’s en voordelen van het gebruik van corticosteroïden; lagere doses worden aanbevolen. Oudere patiënten kunnen bij langdurig gebruik vatbaarder zijn voor osteoporose.
Controleer de bloeddruk en het bloedglucose- en elektrolytgehalte ten minste elke 6 maanden.
Patiëntenvoorlichting
Vertel de patiënt niet abrupt of zonder medische toestemming met het geneesmiddel te stoppen.
Instrueer patiënt om orale vorm van geneesmiddel met voedsel in te nemen.
Leer patiënt vroege tekenen van bijnierinsufficiëntie: vermoeidheid, spierzwakte, gewrichtspijn, koorts, anorexie, misselijkheid, dyspneu, duizeligheid, en flauwvallen.
Vertel de patiënt een kaart bij zich te dragen waarop de noodzaak staat vermeld van aanvullende systemische steroïden tijdens stress. Medicatie, dosis en naam van voorschrijver moeten op de kaart staan.
Leer patiënt bij langdurige therapie om plotselinge gewichtstoename of zwelling te melden.
Vertel patiënt bij langdurige therapie te bellen over de noodzaak van vitamine D- of calciumsupplementen, of een programma voor lichaamsbeweging.
Waarschuw de patiënt om blootstelling aan infecties (zoals waterpokken of mazelen) te vermijden en dit te melden als een dergelijke blootstelling zich voordoet.
De bijwerkingen kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik