fluoksetyna
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Klasyfikacja farmakologiczna: selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwdepresyjny
Kategoria ryzyka ciążowego C
Wskazania i dawkowanie 
Depresja, zaburzenie dwubiegunowe ◇, uzależnienie od alkoholu ◇, katapleksja ◇, mioklonie. ◇ Prozac. Dorośli: 20 mg p.o. codziennie rano. Zwiększyć dawkę, p.r.n., po kilku tygodniach do 40 mg na dobę w dawce porannej i południowej. Nie należy przekraczać dawki 80 mg na dobę. Leczenie podtrzymujące depresji u pacjentów o ustabilizowanej sytuacji (nie w przypadku nowo rozpoznanej depresji). Prozac tygodniowo. Dorośli: 90 mg P.O. raz w tygodniu. Dawkowanie raz w tygodniu należy rozpocząć 7 dni po przyjęciu ostatniej dawki dobowej produktu Prozac 20 mg. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Prozac. Dorośli: Początkowo 20 mg P.O. na dobę. Stopniowo zwiększać dawkę po kilku tygodniach, w miarę potrzeb i tolerancji, do 60-80 mg na dobę. Bulimia nervosa. Prozac. Dorośli: 60 p.o. na dobę rano. Przedmiesiączkowe zaburzenie dysforyczne (PMDD). Sarafem. Dorośli: 20 mg P.O. na dobę. Dawka maksymalna wynosi 80 mg na dobę. Lek może być podawany w schemacie ciągłym lub cyklicznym. Krótkotrwałe leczenie zaburzeń panicznych z agorafobią lub bez agorafobii. Dorośli: 10 mg P.O. raz na dobę przez 7 dni; następnie zwiększać w zależności od potrzeb do 20 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg.
Farmakodynamika
Działanie przeciwdepresyjne: Działanie przeciwdepresyjne fluoksetyny jest rzekomo związane z jej hamowaniem neuronalnego wychwytu serotoniny w OUN. Fluoksetyna blokuje wychwyt serotoniny, ale nie noradrenaliny, do ludzkich płytek krwi. Badania na zwierzętach sugerują, że jest to znacznie silniejszy inhibitor wychwytu serotoniny niż noradrenaliny.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Wchłanianie nie ulega zmianie pod wpływem pokarmu.
Dystrybucja: W około 95% wiąże się z białkami.
Metabolizm: Metabolizowany głównie w wątrobie do aktywnych metabolitów.
Wydalanie: Wydalany przez nerki. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 2 do 3 dni. Norfluoksetyna (główny aktywny metabolit) ma eliminacyjny okres półtrwania wynoszący od 7 do 9 dni.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów, którzy przyjmowali inhibitor MAO w ciągu 14 dni od rozpoczęcia terapii. Inhibitory MAO i tiorydazyna nie powinny być podawane z fluoksetyną lub w ciągu 5 tygodni po odstawieniu fluoksetyny. Ostrożnie stosować u pacjentów z wysokim ryzykiem popełnienia samobójstwa lub u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie, cukrzycą lub chorobami nerek, wątroby lub układu krążenia.
Interakcje
Lek-lek. Benzodiazepiny (takie jak alprazolam), lit, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: Nasila działania niepożądane ze strony OUN; zwiększa stężenie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i litu. Należy ściśle monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych i toksyczności. Może być konieczna modyfikacja dawki.
Karbamazepina, flekainid, winblastyna: Zwiększa stężenie tych leków w surowicy. Należy monitorować stężenie tych leków w surowicy i pacjenta pod kątem działań niepożądanych.
Cyproheptadyna: Może odwracać lub zmniejszać działanie fluoksetyny. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe: Zmieniają stężenie glukozy we krwi. Może zmieniać wymagania dotyczące leków przeciwcukrzycowych.
Fenytoina: Zwiększa stężenie fenytoiny i ryzyko toksyczności. Monitorować stężenie fenytoiny; może być konieczne dostosowanie dawki.
Tryptofan: Zwiększa działania niepożądane na OUN (pobudzenie, niepokój) i zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Stosować ostrożnie.
Warfaryna: Zwiększa ryzyko krwawienia. Monitorować PT i INR.
Warfaryna i inne leki o wysokiej zawartości białka: Zwiększa stężenie fluoksetyny lub innych leków silnie związanych z białkami. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Narkotyk – zioło. Ziele dziurawca: Zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Odradzać stosowanie łącznie.
Narkotyki-lifestyle. Używanie alkoholu: Może zwiększać depresję OUN. Odradzać stosowanie alkoholu.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może obniżać poziom sodu.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują pobudzenie, niepokój, hipomanię, inne objawy pobudzenia OUN oraz, u pacjentów, którzy przyjęli większe dawki fluoksetyny, nudności i wymioty.
W celu leczenia przedawkowania fluoksetyny należy założyć i utrzymać drożność dróg oddechowych; zapewnić odpowiednie utlenowanie i wentylację. Węgiel aktywowany, który może być stosowany z sorbitolem, może być równie skuteczny jak wymioty lub płukanie żołądka. Należy monitorować czynność serca i parametry życiowe oraz zastosować zwykłe środki wspomagające. Napady drgawkowe wywołane fluoksetyną, które nie ustępują samoistnie, mogą reagować na diazepam. Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie przyniosą korzyści.
Uwagi specjalne 
ALERT Należy upewnić się, że pacjent nie podwaja dawki fluoksetyny. Sarafem i Prozac są tym samym lekiem, ale są stosowane w różnych wskazaniach.
Należy uznać, że u pacjenta istnieje ryzyko popełnienia samobójstwa, dopóki stan depresyjny nie ulegnie znacznej poprawie. Podczas wczesnej terapii należy ściśle nadzorować pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. Aby zmniejszyć ryzyko celowego przedawkowania, należy podawać najmniejszą ilość pulsów zgodną z zasadami prawidłowego postępowania.
Pełne działanie przeciwdepresyjne może trwać 4 tygodnie lub dłużej.
Leczenie ostrej depresji wymaga zwykle co najmniej kilku miesięcy ciągłej terapii lekami; optymalny czas trwania terapii nie został ustalony.
Ze względu na długi okres półtrwania w fazie eliminacji, zmiany w dawkowaniu fluoksetyny nie będą odzwierciedlone w osoczu przez kilka tygodni, co wpływa na miareczkowanie do dawki końcowej i wycofanie z leczenia.
Leczenie fluoksetyną może wywołać manię lub hipomanię.
Sarafem może być przyjmowany w sposób ciągły lub z przerwami. Pacjentka rozpoczyna leczenie 2 tygodnie przed miesiączką i kontynuuje je do pierwszego pełnego dnia miesiączki. Pacjentka powtarza schemat z każdym nowym cyklem.
Jeśli pacjentka przyjmuje Sarafem z powodu PMDD, należy ponownie ocenić pacjentkę pod kątem długoterminowej skuteczności terapii. Skuteczność kliniczna nie została zbadana w okresie dłuższym niż 6 miesięcy.
Pacjentki w ciąży
Unikać stosowania u kobiet w ciąży. Ze względu na długi okres półtrwania, lek należy stosować tylko wtedy, gdy minie ryzyko dla płodu.
Pacjentki karmiące piersią
Lek przenika do mleka matki i nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią.
Pacjenci pediatryczni
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci.
Pacjenci geriatryczni
U pacjentów w podeszłym wieku nie obserwowano ogólnych różnic w zakresie bezpieczeństwa stosowania i skuteczności; jednak pacjenci w podeszłym wieku mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość na lek.
Edukacja pacjenta
Poinformować pacjenta, że lek może powodować zawroty głowy lub senność. Należy doradzić pacjentowi, aby unikał niebezpiecznych zadań wymagających czujności do czasu ustalenia się reakcji OUN na lek.
Należy przestrzec pacjenta, aby unikał spożywania alkoholu i aby przed przyjęciem innych leków uzyskał zgodę lekarza.
Należy poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego zgłoszenia wysypki lub pokrzywki, niepokoju, nerwowości, braku łaknienia (zwłaszcza w przypadku niedowagi), podejrzenia ciąży lub zamiaru zajścia w ciążę.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.