Leucovorin

Identification

Nazwa Leucovorin Accession Number DB00650 Opis

Kwas folinowy (znany również jako kwas 5-formylotetrahydrofoliowy lub leukoworyna) jest 5-formylowa pochodną kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego kofaktora w organizmie. Dostępna w obrocie handlowym leukoworyna składa się z racemicznej mieszaniny 1:1 izomerów dekstrotycznych i lewoskrętnych, natomiast lewocukroworyna zawiera tylko farmakologicznie czynny izomer lewoskrętny. Wykazano, że in vitro izomer lewoskrętny jest szybko przekształcany do biologicznie dostępnej postaci metylo-tetrahydrofolianu, podczas gdy postać dekstro jest powoli wydalana przez nerki. Pomimo tej różnicy w aktywności, wykazano, że obie dostępne w handlu formy są farmakokinetycznie identyczne i mogą być stosowane zamiennie z ograniczonymi różnicami w skuteczności lub działaniach niepożądanych (Kovoor i wsp., 2009).

Jako analogi folianów, leukoworyna i lewocukroworyna są stosowane w celu przeciwdziałania toksycznemu działaniu antagonistów kwasu foliowego, takich jak metotreksat, które działają poprzez hamowanie enzymu reduktazy dihydrofolianowej (DHFR). Są one wskazane do stosowania jako terapia ratunkowa po zastosowaniu dużych dawek metotreksatu w leczeniu osteosarcoma lub do zmniejszania toksyczności związanej z nieumyślnym przedawkowaniem antagonistów kwasu foliowego. Postacie do wstrzykiwań są również wskazane do stosowania w leczeniu niedokrwistości megaloblastycznych spowodowanych niedoborem kwasu foliowego, gdy leczenie doustne nie jest możliwe, oraz do stosowania w skojarzeniu z 5-fluorouracylem w celu przedłużenia przeżycia w leczeniu paliatywnym pacjentów z zaawansowanym rakiem jelita grubego.

Kwas foliowy jest niezbędną witaminą z grupy B wymaganą przez organizm do syntezy puryn, pirymidyn i metioniny przed wbudowaniem do DNA lub białka. Jednak, aby funkcjonować w tej roli, musi najpierw zostać zredukowany przez enzym reduktazę dihydrofolianu (DHFR) do kofaktorów dihydrofolianu (DHF) i tetrahydrofolianu (THF). Ten ważny szlak, który jest niezbędny do syntezy de novo kwasów nukleinowych i aminokwasów, zostaje zaburzony, gdy w terapii nowotworów stosuje się wysokie dawki metotreksatu. Ponieważ metotreksat działa jako inhibitor DHFR, zapobiegając syntezie DNA w szybko dzielących się komórkach, zapobiega również powstawaniu DHF i THF. Prowadzi to do niedoboru koenzymów i związanego z tym nagromadzenia substancji toksycznych, które są odpowiedzialne za liczne działania niepożądane związane z terapią metotreksatem. Ponieważ lewoleukoworyna i leukoworyna są analogami tetrahydrofolianu (THF), są one w stanie ominąć redukcję DHFR i działać jako komórkowy zamiennik kofaktora THF, zapobiegając w ten sposób tym toksycznym skutkom ubocznym.

Typ Małe grupy cząsteczek Zatwierdzona struktura

Thumb
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Leucovorin (DB00650)

×

Obraz
Zamknij

Średnia waga: 473,446
Monoizotopowa: 473.165896109 Wzór chemiczny C20H23N7O7 Synonimy

  • (5-formylo-5,6,7,8-tetrahydropteroilo)glutaminian
  • 10-Formylo-7,8-dihydrofoliowy kwas
  • 5-Formylo-5,6,7,8-tetrahydrofoliowy kwas
  • 5-Formylo-5,6,7,8-tetrahydropteroilo-L-kwas glutaminowy
  • 5-Formyltetrahydrofolian
  • 5-formyltetrahydrofolian
  • Acide folinique
  • Acido folinico
  • Folinate
  • Kwas folinowy
  • L(-)-5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofoliowy
  • Leucovorinum
  • Kwas N-(5-formylo-5,6,7,8-tetrahydropteroilo)-L-glutaminowy
  • Kwas N5-Formylo-5,6,7,8-tetrahydrofoliowy
  • Kwas N5-Formyltetrahydrofoliowy

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zestawowi danych ADMET, idealnemu do:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Do leczenia osteosarcoma (po terapii metotreksatem w dużych dawkach). Stosowany w celu zmniejszenia toksyczności i przeciwdziałania skutkom upośledzonej eliminacji metotreksatu oraz niezamierzonego przedawkowania antagonistów kwasu foliowego, a także w leczeniu niedokrwistości megaloblastycznych spowodowanych niedoborem kwasu foliowego. Stosowany również w skojarzeniu z 5-fluorouracylem w celu przedłużenia przeżycia w leczeniu paliatywnym pacjentów z zaawansowanym rakiem jelita grubego.

Stany powiązane

  • Zaawansowany rak jelita grubego
  • Zaawansowany rak przełyku
  • Zaawansowany rak żołądka
  • Anemia ciężarnych
  • Rak, Pęcherz moczowy
  • Niedobór folianów i żelaza
  • Niedobór folianów
  • Przedawkowanie antagonisty kwasu foliowego
  • Niedobór żelaza (ID)
  • Dokrwistość makrocytarna
  • Dokrwistość megaloblastyczna
  • Przerzuty raka trzustki
  • Dokrwistość poporodowa
  • Dokrwistość poporodowa
  • Niedokrwistość hipochromiczna
  • Toksyczność metotreksatu
  • Normochromiczna niedokrwistość
  • Toksyczność hematologiczna pirymetaminy

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynceContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Zobacz nasze dane handlowe, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnych skrzynkach obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Leukoworyna jest jedną z kilku aktywnych, chemicznie zredukowanych pochodnych kwasu foliowego. Jest ona przydatna jako antidotum na leki, które działają jako antagoniści kwasu foliowego. Leucovorin jest mieszaniną diastereoizomerów 5-formylowej pochodnej kwasu tetrahydrofoliowego (THF). Biologicznie czynnym związkiem tej mieszaniny jest izomer (-)-l-, znany jako czynnik Citrovorum lub kwas (-)-folinowy. Leukoworyna nie wymaga redukcji przez enzym reduktazę dihydrofolianową, aby mogła uczestniczyć w reakcjach wykorzystujących foliany jako źródło „jednowęglowych” cząsteczek. Podawanie leukoworyny może przeciwdziałać terapeutycznemu i toksycznemu działaniu antagonistów kwasu foliowego, takich jak metotreksat, które działają poprzez hamowanie reduktazy dihydrofolianowej. Leukoworyna była również stosowana w celu zwiększenia działania fluorouracylu.

Mechanizm działania

Ponieważ leukoworyna jest pochodną kwasu foliowego, może być stosowana w celu zwiększenia stężenia kwasu foliowego w warunkach sprzyjających zahamowaniu działania kwasu foliowego (po leczeniu antagonistami kwasu foliowego, takimi jak metotreksat). Leukoworyna nasila działanie fluorouracylu poprzez stabilizację wiązania aktywnego metabolitu (5-FdUMP) z enzymem syntetazy tymidylanowej.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym leukoworyna jest szybko wchłaniana. Pozorna biodostępność leukoworyny wynosiła 97% dla dawki 25 mg, 75% dla dawki 50 mg i 37% dla dawki 100 mg.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami

~15%

Metabolizm

Wątrobowy i śluzówkowy jelitowy, głównym metabolitem jest aktywny 5-metylotetrahydrofolian. Leukoworyna jest łatwo przekształcana do innego zredukowanego folianu, 5,10-metylenotetrahydrofolianu, który działa stabilizująco na wiązanie kwasu fluorodeoksyridynowego z syntazą tymidylanową i w ten sposób nasila hamowanie tego enzymu.

Nadjedź kursorem nad produktami poniżej, aby zobaczyć partnerów reakcji

  • Leukoworyna
    • 5-metylotetrahydrofolian

Droga eliminacji Niedostępne Okres półtrwania

6.2 godziny

Klirens Niedostępne Działania niepożądaneBłędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &ustrukturyzowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

LD50>8000 mg/kg (doustnie u szczurów). Nadmierne ilości leukoworyny mogą niweczyć działanie chemioterapeutyczne antagonistów kwasu foliowego.

Organizmy narażone

  • Ludzie i inne ssaki

Ścieżki

Ścieżka Kategoria
Niedobór reduktazy metylenotetrahydrofolianowej (ang. (MTHFRD) Choroba
Metabolizm folianów Metaboliczny
Scieżka działania metotreksatu Działanie leku
Niedobór folianów, Hereditary Disease

Pharmacogenomic Effects/ADRs Not Available

Interactions

Drug Interactions

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie istnieją.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez weterynarza
  • Nutraceutyk
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzący
  • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Kwas acetylosalicylowy Wydalanie leukoworyny może być zmniejszone po połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Acyklowir Wydalanie Acyklowiru może być zmniejszone w przypadku połączenia z Leukoworyną.
Allopurynol Wydalanie Allopurynolu może być zmniejszone w przypadku połączenia z Leukoworyną.
Alprostadil Wydalanie leku Alprostadil może być zmniejszone podczas stosowania w skojarzeniu z leukoworyną.
Kwas aminohippurynowy Wydalanie Leucovorinu może być zmniejszone w przypadku połączenia z kwasem aminohippurowym.
Apalutamid Wydalanie Leucovorinu może być zmniejszone w przypadku połączenia z Apalutamidem.
Ataluren Wydalanie lewocoworyny może być zmniejszone podczas stosowania leku Ataluren.
Avatrombopag Wydalanie lewocoworyny może być zmniejszone podczas stosowania leku Avatrombopag.
Avibactam Wydalanie Avibactamu może być zmniejszone w przypadku połączenia z Leucovorin.
Baricitinib Wydalanie Baricitinibu może być zmniejszone w przypadku połączenia z Leucovorin.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Stwórz skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Products

Wszechstronne & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Leukoworyna wapniowa RPR1R4C0P4 1492-.18-8 KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
Pentahydrat wapnia leukoworyny R3W57OBQ5W 6035-45-6 NPPBLUASYYNAIG-ZIGBGYJWSA-.L
Leukoworyna sodowa 4MXU9LJS4Q 163254-40-8 FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-L

Obrazy produktu Marki międzynarodowe/inne marki Uzel / Wellcovorin Markowe produkty na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Foliany wapnia Wstrzyk, roztwór 10 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie Teva Parenteral Medicines, Inc 2011-07-12 2014-07-31 USAflaga USA
Foliinian wapnia Wstrzyk, roztwór 10 mg/1mL domięśniowo; Dożylnie Teva Parenteral Medicines, Inc 2011-07-12 2014-02-.28 USAflaga USA
Lederle Leucovorin Tabletki Oral Pfizer Canada Ulc 1996-.10-25 Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml Płyn Domięśniowo; Dożylnie Wyeth Ayerst Canada Inc. 1997-02-04 2001-10-29 KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin 350mg/vial Proszek, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie Lederle Cyanamid Canada Inc. 1991-12-31 1999-04-12 KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin 50mg/vial Proszek, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie Lederle Cyanamid Canada Inc. 1991-12-31 1997-08-14 KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml Płyn Domięśniowo; Dożylnie Lederle Cyanamid Canada Inc. 1991-12-31 1999-04-12 KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial Proszek, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie Wyeth Ayerst Canada Inc. 1997-02-04 2002-05-17 KanadaFlaga Kanady
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial Proszek, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie Wyeth Ayerst Canada Inc. 1997-02-04 2001-06-05 KanadaFlaga Kanady
Leucovorin Ca Inj (pharm. Bulk Vial) 10mg/ml Płyn Dożylnie David Bull Laboratories (Pty) Ltd. 1992-12-31 1997-08-14 Kanadaflaga Kanady

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Leukoworyna Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu 20 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie Blue Point Laboratories 2016-07-01 Nie dotyczy USAflaga USA
Leukoworyna Wstrzyk, proszek, do sporządzania roztworu 10 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie Blue Point Laboratories 2016-07-.01 Nie dotyczy USAflaga USA
Leucovorin Calcium Tabletka 5 mg/1 Oral West-Ward Pharmaceuticals Corp. 1993-02-22 Nie dotyczy USAflaga USA 0054 449620180814 13942 1ino7bh
Leucovorin Calcium Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 350 mg/17.5mL Domięśniowo; Dożylnie Bedford Pharmaceuticals 2001-09-28 2013-05-.31 USAflaga USA
Leucovorin Calcium Tabletka 10 mg/1 Oral Leading Pharma, Llc 2020-11-16 Nie dotyczy USAflaga USA
Leucovorin Calcium Wstrzyknięcie, roztwór 10 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie Ingenus Pharmaceuticals, LLC 2018-11-23 Nie dotyczy USAflaga USA
Leucovorin Calcium Tabletka 5 mg/1 Oral Teva Pharmaceuticals USA, Inc. 1990-06-30 Nie dotyczy USAflaga USA 0555 048420180913 8702 x3g468
Leucovorin Calcium Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 100 mg/10mL Domięśniowo; Dożylnie Sagent Pharmaceuticals 2012-09-.15 Nie dotyczy USAflaga USA
Leucovorin Calcium Wstrzyknięcie 10 mg/1mL Domięśniowo; Dożylnie Bedford Pharmaceuticals 2001-09-28 2013-06-30 USAflaga USA
Leucovorin Calcium Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 200 mg/20 ml Domięśniowo; Dożylnie BluePoint Laboratories 2019-09-.26 Nie dotyczy USAflaga amerykańska

Produkty dostępne bez recepty

.

Nazwa Dawkowanie Siła Sposób Droga Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Folina Tablets 15mg Tabletki Oral PHARM-.D SDN. BHD. 2020-09-08 Nie dotyczy MalezjaFlaga Malezji

Produkty mieszane

.

Nazwa Składniki Dawkowanie Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET Pentahydrat wapnia leukoworyny (0,185 mg) + bursztynian białka żelaza (40 mg) Roztwór Oral ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş. 2020-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 10 FLK. Pentahydrat wapnia leukoworyny (0,235 mg) + Sukcynylan białka żelaza (800 mg) Roztwór Oral KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş. 20-08-14 Nie dotyczy TurcjaFlaga Turcji
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK. Pentahydrat wapnia leukoworyny (0,235 mg) + Sukcynylan białka żelaza (800 mg) Roztwór Oral KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş. 20-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
PramLyte Leukoworyna (2.5 mg/1) + 1,2-dokozaheksanoil-sn-glicero-3-fosfoseryna wapnia (6,4 mg/1) + 1,2-ikozapentylo-sn-glicero-3-fosfoseryna wapnia (800 ug/1) + Betaina (500 ug/1) + Kwas cytrynowy jednowodny (1.83 mg/1) + Kobamid (50 ug/1) + Kokarboksylaza (25 ug/1) + Szczawian escitalopramu (10 mg/1) + Glicynian cysteiny żelaza (13.6 mg/1) + Dinukleotyd adeninowy flawiny (25 ug/1) + Kwas foliowy (1 mg/1) + Lewomefolian magnezu (7 mg/1) + Askorbinian magnezu (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatydyloseryna (12 mg/1) + Fosforan pirydoksalu (25 ug/1) + Cytrynian sodu (3.67 mg/1) + Askorbinian cynku (1 mg/1) Kit Oral Allegis Pharmaceuticals, LLC 2015-09-11 2016-01-.04 USAflaga USA

Produkty niezatwierdzone/inne

.

Nazwa Składniki Dawkowanie Trasa Labeller Początek Koniec Koniec Region Obraz
BumP DHA Leukoworyna (1 mg/1) + Kobamid (500 mg/1) + Dinukleotyd flawiny adeninowej (1 Żelazo (15 mg/1) + Lewomefolan magnezu (1 mg/1) + Tlenek magnezu (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Kwasy tłuszczowe Omega-3 kwasy tłuszczowe (300 mg/1) + Jodek potasu (250 ug/1) + Fosforan pirydoksalu (5 mg/1) + Chlorowodorek pirydoksyny (20 mg/1) + Glicynian cynku (15 1/1) Kapsułki Oral Centurion Labs 2017-.03-24 2017-04-17 USAflaga USA
Foliany wapnia Leukoworyna wapniowa (10 mg/1mL) Wstrzyk, roztwór Domięśniowo; Dożylnie Teva Parenteral Medicines, Inc 2011-07-12 2014-07-31 USAflaga USA
Foliinian wapnia Leukoworyna wapniowa (10 mg/1mL) Wstrzyk, roztwór Domięśniowo; Dożylnie Teva Parenteral Medicines, Inc 2011-07-12 2014-02-.28 USAflaga USA
CALCIUM FOLINATE DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON Leukoworyna (100 mg/10ml) Roztwór Domięśniowo; Dożylnie ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ. 20-08-14 Nie dotyczy TurcjaTurcja flag
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL. Leucovorin (300 mg/30ml) Roztwór Domięśniowo; Dożylnie ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET Leukoworyna (50 mg/5ml) Roztwór Domięśniowo; Dożylnie ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ. 20-08-14 Nie dotyczy TurcjaTurcja flag
CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL Leukoworyna wapniowa (7,5 mg/ml) Roztwór Domięśniowo; Dożylnie ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Nie dotyczy Turcjaflaga Turcji
Dyzbac Leukoworyna (1 mg/1) + Kwas askorbinowy (150 mg/1) + Cholekalcyferol (0.0125 mg/1) + Kwas liponowy (125 mg/1) + Mekobalamina (1 mg/1) + Fosforan pirydoksalu (12.5 mg/1) + Resweratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (50 mg/1) Tabletka Oral Basiem 2015-10-28 2015-11-.01 USAflaga USA
Dyzbac Leukoworyna (1 mg/1) + Kwas askorbowy (125 mg/1) + Cholekalcyferol (500 /1) + Kwas liponowy (150 mg/1) + Mekobalamina (1 mg/1) + Fosforan pirydoksalu (12.5 mg/1) + Resweratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (25 mg/1) Tabletka Oral Basiem 2015-11-.05 2016-01-01 USAflaga USA
EnBrace HR Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokozaheksanoil-sn-glicero-3-fosfoseryna wapnia (6,4 mg/1) + 1,2-ikozapentylo-sn-glicero-3-fosfoseryna wapnia (800 ug/1) + Betaina (500 ug/1) + Kobamid (50 ug/1) + Kokarboksylaza (25 ug/1) + Glicynian cysteiny żelaza (13.6 mg/1) + Dinukleotyd adeninowy flawiny (25 ug/1) + Kwas foliowy (1 mg/1) + L-treonian magnezu (1 mg/1) + Lewomefolan magnezu (5.23 mg/1) + Askorbinian magnezu (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatydyloseryna (12 mg/1) + Fosforan pirydoksalu (25 ug/1) + Askorbinian cynku (1 mg/1) Kapsułki, granulki o opóźnionym uwalnianiu Oral Jaymac Pharmaceuticals, Llc 2011-08-.12 Nie dotyczy USAflaga USA

Kategorie

Kody ATC V03AF06 – Folinian sodu

  • V03AF -. Środki detoksykujące stosowane w leczeniu przeciwnowotworowym
  • V03A – WSZYSTKIE INNE PRODUKTY TERAPEUTYCZNE
  • V03 – WSZYSTKIE INNE PRODUKTY TERAPEUTYCZNE
  • V – RÓŻNE

V03AF03 – Folinian wapnia

  • V03AF – Środki detoksykacyjne w leczeniu przeciwnowotworowym
  • V03A – WSZYSTKIE INNE PRODUKTY TERAPEUTYCZNE
  • V03 – WSZYSTKIE INNE PRODUKTY TERAPEUTYCZNE
  • V – VARIOUS

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako kwas glutaminowy i pochodne. Są to związki zawierające kwas glutaminowy lub jego pochodne powstałe w wyniku reakcji kwasu glutaminowego z grupą aminową lub karboksylową, lub w wyniku zastąpienia dowolnego wodoru glicyny heteroatomem. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Kwasy organiczne i ich pochodne Klasa Kwasy karboksylowe i ich pochodne Podklasa Aminokwasy, peptydy i analogi Bezpośredni rodzic Kwas glutaminowy i pochodne Rodzice alternatywni N-acylo-alfa aminokwasy / Kwasy hipurowe / Pteryny i pochodne / Aminobenzamidy / Fenyloalkiloaminy / Anilina i podstawione aniliny / Pochodne benzoilu / Drugorzędowe alkilaryloaminy / Hydroksypyrimidyny / Kwasy dikarboksylowe i pochodne / Amidy trzeciorzędowych kwasów karboksylowych / Związki heteroaromatyczne / Amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / Aminokwasy / Kwasy karboksylowe / Związki azacykliczne / Związki karbonylowe / Pochodne węglowodorów / Tlenki organiczne / Związki organopnictogenne Pokaż 10 więcej Substytuty Aminy / Aminokwasy / Aminobenzamidy / Kwas aminobenzoesowy lub jego pochodne / Anilina lub podstawione aniliny / Aromatyczne związki heteropolikliczne / Azacykl / Benzamidy / Benzenoidy / Kwas benzoesowy lub jego pochodne / Benzoil / Grupa karboksylowa / Grupa karboksylowa Grupa karboksyamidowa / Kwas karboksylowy / Kwas dikarboksylowy lub jego pochodne / Kwas glutaminowy lub jego pochodne / Związek heteroaromatyczny / Kwas hipurynowy / Kwas hippurynowy lub jego pochodne / Pochodna węglowodoru / Hydroksy-pirymidyna / Monocykliczna cząsteczka benzenowa / N-acylo-alfa aminokwas lub jego pochodne / N-acyl-alfa-aminokwas / Organiczny związek azotu / Organiczny tlenek / Organiczny związek tlenu / Organoheterocykliczny związek / Organonitrogenny związek / Organooxygenny związek / Organopnictogenny związek / Fenyloalkiloamina / Pterydyna / Pteryna / Pirymidyna / Wtórna alifatyczna/aromatyczna amina / Wtórna amina / Wtórny amid kwasu karboksylowego / Trzeciorzędowy amid kwasu karboksylowego Pokaż 29 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne kwas formyltetrahydrofoliowy (CHEBI:15640)

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP Numer CAS 58-05-9 InChI Key VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-.N InChI

InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1

Nazwa IUPAC

(2S)-2-amino}fenylo)formamido]kwas pentanediowy

SMILES

C(=O)N1C(CNC2=CC=C(C=C2)C(=O)N(CCC(O)=O)C(O)=O)CNC2=C1C(=O)NC(N)=N2

Odnośnik do syntezy

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, „Synteza leukoworyny”. U.S. Patent US4500711, wydany w lipcu, 1955.

US4500711 Referencje ogólne

  1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intrathecal leucovorin after intrathecal methotrexate overdose. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
  2. Zittoun J: Pharmacokinetics and in vitro studies of l-leucovorin. Comparison with the d and d,l-leucovorin. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
  3. Chuang VT, Suno M: Levoleucovorin as replacement for leucovorin in cancer treatment. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
  4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
  5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibicja syntazy tymidylanowej przez metotreksat poliglutaminianów. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
  6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Is levoleucovorin an alternative to racemic leucovorin? A literature review. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

Linki zewnętrzne KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid AHFS Codes

  • 92:12.00 – Antidotum

Etykieta FDA

Pobierz (2.95 MB)

MSDS

Pobierz (72.7 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

Faza Status Cel Warunki Count
4 Active Not Recruiting Treatment Malignant Neoplasm Żołądka / IV stadium raka jelita grubego 1
4 zakończone Traktowanie Raki jelita grubego Traktowanie Cancers 1
4 Completed Treatment Colorectal Cancers / Cytokine-Induced Killer Cells / Postoperative Complications / Survival 1
4 Completed Treatment Neoplasms, Colorectal 1
4 Completed Treatment Stage-.Ⅱ Colorectal Cancer 1
4 Recruiting Treatment Adenocarcinoma Of Esophagus / Gastric Adenocarcinoma / Stage IIB Gastric Cancer / Stage IIIA Esophageal Adenocarcinoma / Stage IIIA Gastric Cancer / Stage IIIB Esophageal Adenocarcinoma / Stage IIIB Gastric Cancer / Stage IIIC Esophageal Adenocarcinoma / Stage IIIC Gastric Cancer 1
4 Recruiting Treatment Toksoplazmoza 1
4 Terminowe Badania w zakresie usług zdrowotnych Malignant Neoplasm of Colon / Unresectable Metastasis Originating in Colonic Cancer 1
4 Nieznany status Traktowanie Metastatyczny rak jelita grubego (MCRC) 1
4 Unknown Status Treatment Neoplasms Metastasis / Neoplasms, Colorectal / Neoplasms, Hepatic 1

Pharmacoeconomics

Producenci

  • Hospira inc
  • Abic ltd
  • Abraxis pharmaceutical products
  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Elkins sinn div ah robins co inc
  • Pharmachemie bv
  • Pharmachemie usa inc
  • Teva parenteral medicines inc
  • App pharmaceuticals llc
  • Luitpold pharmaceuticals inc
  • Glaxosmithkline
  • Barr pharmaceuticals
  • Corepharma llc
  • Par pharmaceutical inc
  • Roxane laboratories inc
  • Sandoz inc
  • Xanodyne pharmaceutics inc
  • Spectrum pharmaceuticals inc

Pakowacze

  • APP Pharmaceuticals
  • Atlantic Biologicals Corporation
  • Barr Pharmaceuticals
  • Bedford Labs
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Bigmar Bioren Pharmaceuticals Sa
  • Hospira Inc.
  • Major Pharmaceuticals
  • Physicians Total Care Inc.
  • Qualitest
  • Resource Optimization and Innovation LLC
  • Roxane Labs
  • Sicor Pharmaceuticals
  • Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
  • UDL Laboratories

Postacie dawkowania

.

Forma Sposób Siła
Proszek Domięśniowo; Dożylnie
Tabletka Oral 15 mg
Wstrzyknięcie domięśniowo; Dożylnie
wstrzyknięcie, roztwór domięśniowo; Dożylnie 10 mg/1mL
roztwór domięśniowo; Dożylnie
Roztwór Parenteralnie
Kapsułka Oralnie
Wstrzyknięcie, roztwór Parenteral
Wstrzyknięcie Parenteral
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu
Proszek, do sporządzania roztworu Oral
Wstrzyknięcie, roztwór
Tabletka Oral
Kapsułka, granulat o opóźnionym uwalnianiu Oral
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie
Roztwór Oralnie
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie
Wstrzyknięcie, roztwór domięśniowo; Dożylnie
Proszek, do roztworu domięśniowo; Dożylnie
Płyn domięśniowo; Dożylnie
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie 10 mg/1mL
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie 20 mg/1mL
Płyn Dożylnie
Wstrzyknięcie domięśniowo; Dożylnie 10 mg/1mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie 100 mg/10mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie 200 mg/20mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu domięśniowo; Dożylnie 350 mg/17.5mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Intramuscular; Dożylnie 50 mg/5mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Intramuscular; Dożylnie 500 mg/50 ml
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania zawiesiny domięśniowo; Dożylnie 100 mg/10mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania zawiesiny domięśniowo; Dożylnie 200 mg/20mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania zawiesiny Domięśniowo; Dożylnie 350 mg/17. 25 mg/1
Tabletka Oral 5 mg/1
Roztwór Dożylnie
Proszek, do sporządzania roztworu Oral
Wstrzyknięcie
Zestaw Oral
Tabletka, do żucia Oral
Kapsułka Oral
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Parenteralna
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Dożylny
Tabletka Oralny
Roztwór Oralny
Roztwór

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Leucovorin calcium 25 mg tabletki 24.73USD tabletka
Leucovorin calcium 500 mg fiolka 24.42USD vial
Leucovorin calcium 200 mg vial 14.4USD vial
Leucovorin calcium 350 mg vial 11.86USD vial
Leucovorin Calcium 10 mg/ml 10.93USD ml
Leucovorin calcium 15 mg tabletki 10.61USD tabletka
Leucovorin calcium 10 mg tabletka 7.69USD tabletka
Lederle Leucovorin Calcium 5 mg tabletka 6,85USD tabletka
Leucovorin calcium 100 mg fiolka 6.0USD vial
Leukoworyna wapnia 50 mg fiolka 3,6USD vial
Leukoworyna wapnia 5 mg tabletka 2.05USD tabletka
DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

.

Właściwość Wartość Źródło
temperatura topnienia (°C) 245 ºC Niedostępne
rozpuszczalność w wodzie Kompletna Niedostępne
logP -.3.2 Niedostępne

Właściwości przewidywane

.

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.297 mg/mL ALOGPS
logP -0.46 ALOGPS
logP -2.3 ChemAxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 3.47 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 2.81 ChemAxon
Physiological Charge -.2 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 11 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 7 ChemAxon
Polar Surface Area 215.55 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refrakcyjność 126.66 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 46.33 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 3 ChemAxon
Bio-dostępność 0 ChemAxon
Reguła Five No ChemAxon
Ghose Filter No No ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule Yes ChemAxon

Predicted ADMET Features

Właściwość Wartość Prawdopodobieństwo
Wchłanianie jelitowe u ludzi -. 0.5642
Bariera krew-mózg 0.7779
Przepuszczalność Caco-2 0.8957
P-glikoproteina substrat Substrat 0.7344
Inhibitor P-glikoproteiny I Nieinhibitor 0.918
Inhibitor P-glikoproteiny II Nieinhibitor 0.984
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8708
substrat CYP450 2C9 Non-substrate 0.7887
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.814
CYP450 3A4 substrat Non-substrate 0.5852
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8748
InhibitorCYP450 2C9 Nieinhibitor 0.9123
InhibitorCYP450 2D6 Nieinhibitor 0.9326
InhibitorCYP450 2C19 Bez inhibitora 0,8984
InhibitorCYP450 3A4 Bez inhibitora 0.9475
Promiskuitywność inhibitora CYP450 Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9292
Test AMES Bez toksyczności AMES 0,7955
Karcynogenność Bez rakotwórczości 0.9361
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0.8534
Toksyczność ostra u szczurów 2.4254 LD50, mol/kg Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.9283
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.5331
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Niedostępne

Transportery

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne działanie

Nieznane

Działania

Substrat
Inhibitor

Aktywność substratową wykazano in vitro przy użyciu ludzkiego OAT3 ulegającego ekspresji na komórkach HEK293, podczas gdy działanie hamujące obserwowano przy użyciu mysiej OAT3 wyrażonej na komórkach CHO.

Funkcja ogólna Niezależny od sodu transmembranowy transporter anionów organicznych Funkcja szczególna Odgrywa ważną rolę w wydalaniu/detoksykacji endogennych i egzogennych anionów organicznych, zwłaszcza z mózgu i nerek. Bierze udział w bazolateralnym transporcie stewiolu, feksofenadu,… Nazwa genu SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.585 Da

  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 13 czerwca 2005 13:24 / Zaktualizowany 25 marca 2021 22:16

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.