Magnesium Sulfate

Generic Name: Magnesium Sulfate heptahydrate
Postać dawkowania: wstrzyknięcie, roztwór

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnia aktualizacja w dniu Oct 1, 2020.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

Flexible Plastic Pojemnik

Tylko na receptę

Do stosowania dożylnego

Siarczan magnezu Opis

Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest sterylnym, niepirogenny, przejrzysty, bezbarwny roztwór siarczanu magnezu heptahydratu w wodzie do wstrzykiwań. Może zawierać kwas siarkowy i (lub) wodorotlenek sodu do dostosowania pH. Wartość pH wynosi 4,5 (3,5 do 6,5). Jest on dostępny w stężeniu 4%. Zawartość i charakterystyka dostępnych postaci dawkowania i rozmiarów – patrz punkt JAK DOSTAĆ.

Siarczan magnezu, heptahydrat USP jest chemicznie oznaczany jako MgSO4 – 7H2O, bezbarwne kryształy lub biały proszek swobodnie rozpuszczalny w wodzie.

Woda do wstrzykiwań, USP jest chemicznie oznaczana jako H2O.

Giętki plastikowy pojemnik jest wykonany z polipropylenu. Woda może przenikać z wnętrza pojemnika do folii, ale nie w ilościach wystarczających do znaczącego wpływu na roztwór. Roztwory mające kontakt z plastikowym pojemnikiem mogą w bardzo małych ilościach wypłukiwać pewne składniki chemiczne z tworzywa sztucznego; jednakże badania biologiczne potwierdziły bezpieczeństwo materiałów, z których wykonano plastikowy pojemnik. Narażenie na działanie temperatur powyżej 25°C/77°F podczas transportu i przechowywania prowadzi do niewielkich strat w zawartości wilgoci. Wyższe temperatury prowadzą do większych strat. Jest mało prawdopodobne, że te niewielkie straty doprowadzą do klinicznie istotnych zmian w okresie ważności.

Siarczan magnezu – farmakologia kliniczna

Magnez (Mg++) jest ważnym kofaktorem dla reakcji enzymatycznych i odgrywa ważną rolę w przekaźnictwie neurochemicznym i pobudliwości mięśni.

Jak stężenie magnezu w surowicy wzrasta powyżej 4 mEq/litr, głębokie odruchy ścięgniste są najpierw zmniejszone, a następnie zanikają, gdy stężenie magnezu w surowicy zbliża się do 10 mEq/litr. Na tym poziomie może wystąpić paraliż oddechowy. Blok serca może również wystąpić przy tym lub niższym stężeniu magnezu w surowicy.

Magnez działa obwodowo w celu wytworzenia rozszerzenia naczyń krwionośnych. Przy małych dawkach występuje tylko zaczerwienienie i pocenie się, ale większe dawki powodują obniżenie ciśnienia krwi. Centralne i obwodowe skutki zatrucia magnezem są w pewnym stopniu antagonizowane przez dożylne podanie wapnia.

Przy podaniu dożylnym początek działania przeciwdrgawkowego jest natychmiastowy i trwa około 30 minut. Po podaniu domięśniowym początek działania występuje w ciągu około jednej godziny i utrzymuje się przez trzy do czterech godzin. Skuteczne stężenie leku przeciwdrgawkowego w surowicy wynosi od 2,5 do 7,5 mEq/litr.

Farmakokinetyka:

Magnez podany dożylnie jest natychmiast wchłaniany.

Dystrybucja:

W przybliżeniu 1-2% całkowitego magnezu w organizmie znajduje się w przestrzeni płynu pozakomórkowego. Magnez jest w 30% związany z albuminami.

Metabolizm:

Magnez nie jest metabolizowany.

Wydalanie:

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki z szybkością proporcjonalną do stężenia w surowicy i filtracji kłębuszkowej.

Specjalne populacje:

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka powinna być mniejsza i należy często oznaczać stężenie magnezu w surowicy (patrz: DAWKOWANIE I ADMINISTRACJA).

Niewydolność wątroby:

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki. W przypadku niewydolności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Interakcje lek-lek:

Wywołana lekami utrata magnezu przez nerki występuje w przypadku następujących leków lub klas leków:

Aminoglikozydy
Cyklosporyna
Digitalis
Alkohol
Amfoterycyna B
Leki moczopędne
Cisplatyna

Wskazania i stosowanie siarczanu magnezu

Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest wskazany w zapobieganiu i kontroli napadów w stanie przedrzucawkowym i rzucawce, odpowiednio. Przy rozsądnym stosowaniu skutecznie zapobiega i kontroluje drgawki stanu przedrzucawkowego, nie powodując szkodliwej depresji ośrodkowego układu nerwowego matki lub niemowlęcia. Jednakże w tym celu dostępne są inne skuteczne leki.

Przeciwwskazania

Magnezu podawanego dożylnie nie należy podawać matkom z toksemią ciążową w ciągu dwóch godzin poprzedzających poród.

Ostrzeżenia

Uszkodzenie płodu: Ciągłe podawanie siarczanu magnezu kobietom w ciąży przez okres dłuższy niż 5-7 dni może prowadzić do hipokalcemii i nieprawidłowości kostnych u rozwijającego się płodu. Te nieprawidłowości kostne obejmują demineralizację szkieletu i osteopenię. Ponadto zgłaszano przypadki złamań u noworodków. Nie jest znany najkrótszy czas trwania leczenia, który może prowadzić do uszkodzenia płodu. Siarczan magnezu powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli siarczan magnezu jest podawany w celu leczenia porodu przedwczesnego, kobieta powinna zostać poinformowana, że skuteczność i bezpieczeństwo takiego stosowania nie zostały ustalone oraz że stosowanie siarczanu magnezu dłużej niż 5-7 dni może powodować nieprawidłowości u płodu.

Stosowanie pozajelitowe w obecności niewydolności nerek może prowadzić do zatrucia magnezem.

Środki ostrożności

Ponieważ magnez jest usuwany z organizmu wyłącznie przez nerki, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Wydalanie moczu powinno być utrzymywane na poziomie 100 ml co cztery godziny. Monitorowanie stężenia magnezu w surowicy oraz stanu klinicznego pacjenta jest niezbędne, aby uniknąć konsekwencji przedawkowania w toksemii. Do klinicznych wskazań bezpiecznego schematu dawkowania należy obecność odruchu rzepkowego (szarpnięcie kolana) i brak depresji oddechowej (około 16 lub więcej oddechów/minutę). Stężenie magnezu w surowicy zazwyczaj wystarczające do opanowania drgawek wynosi od 3 do 6 mg/100 mL (2,5 do 5 mEq/litr). Siła głębokich odruchów ścięgnistych zaczyna się zmniejszać, gdy stężenie magnezu w surowicy przekracza 4 mEq/litr. Odruchy mogą być nieobecne przy stężeniu magnezu 10 mEq/litr, gdzie potencjalnym zagrożeniem jest paraliż oddechowy. W celu przeciwdziałania potencjalnym zagrożeniom związanym z zatruciem magnezem w rzucawce należy natychmiast podać sól wapnia do wstrzykiwań.

Magnezu siarczan w wodzie do wstrzykiwań należy podawać powoli, aby uniknąć wytworzenia hipermagnezemii.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności:

Badania z zastosowaniem siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań nie zostały przeprowadzone w celu oceny potencjału rakotwórczego, mutagennego lub wpływu na płodność.

Działanie teratogenne:

(Patrz OSTRZEŻENIA i PRZECIWWSKAZANIA)

Magnezu siarczan w wodzie do wstrzykiwań, może powodować nieprawidłowości płodu, jeśli jest podawany kobietom w ciąży dłużej niż 5-7 dni. Istnieją retrospektywne badania epidemiologiczne i opisy przypadków dokumentujące nieprawidłowości u płodu, takie jak hipokalcemia, demineralizacja szkieletu, osteopenia i inne nieprawidłowości szkieletu przy ciągłym podawaniu siarczanu magnezu przez matkę przez okres dłuższy niż 5-7 dni.1-12 Siarczan magnezu w postaci wody do wstrzykiwań powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli ten lek jest stosowany w czasie ciąży, kobieta powinna być poinformowana o potencjalnym szkodliwym działaniu na płód.

Działanie nieteratogenne:

Po podaniu w ciągłej infuzji dożylnej (zwłaszcza przez ponad 24 godziny poprzedzające poród) w celu opanowania drgawek u toksycznej kobiety, noworodek może wykazywać objawy toksycznego działania magnezu, w tym depresję nerwowo-mięśniową lub oddechową. (Patrz OVERDOSAGE.)

Praca i poród:

Ciągłe podawanie siarczanu magnezu jest niezatwierdzonym sposobem leczenia przedwczesnego porodu. Bezpieczeństwo i skuteczność takiego stosowania nie zostały ustalone. Podawanie siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań poza zatwierdzonymi wskazaniami u kobiet w ciąży powinno być prowadzone przez przeszkolony personel położniczy w warunkach szpitalnych z odpowiednim zapleczem opieki położniczej.

Karmiące matki:

Nie wiadomo, czy ten lek jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność, gdy Magnesium Sulfate in Water for Injection jest podawany matce karmiącej.

Działania niepożądane

Działania niepożądane magnezu podawanego pozajelitowo są zazwyczaj wynikiem zatrucia magnezem. Obejmują one zaczerwienienie skóry, pocenie się, niedociśnienie, osłabienie odruchów, porażenie wiotkie, hipotermię, zapaść krążeniową, depresję serca i ośrodkowego układu nerwowego prowadzącą do porażenia oddechowego.

Donoszono o hipokalcemii z objawami tężyczki wtórnej do leczenia siarczanem magnezu stanu przedrzucawkowego.

Przedawkowanie

Zatrucie magnezem objawia się gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi i porażeniem oddechowym. Zanik odruchu rzepkowego jest przydatnym objawem klinicznym do rozpoznania początku zatrucia magnezem. W przypadku przedawkowania należy zapewnić sztuczną wentylację do czasu, gdy możliwe będzie podanie dożylne soli wapnia w celu antagonizowania działania magnezu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Często wymagane jest sztuczne oddychanie. Wapń dożylny, 10 do 20 mL 5% roztworu (rozcieńczonego w razie potrzeby) z izotonicznym chlorkiem sodu do wstrzykiwań) jest stosowany w celu przeciwdziałania skutkom hipermagnezemii. Pomocna może być podskórna fizostygmina, 0,5 do 1 mg.

Hypermagnezemia u noworodka może wymagać resuscytacji i wspomaganej wentylacji poprzez intubację dotchawiczą lub przerywaną wentylację dodatnim ciśnieniem, jak również dożylnego podawania wapnia.

Siarczan magnezu dawkowanie i podawanie

Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest przeznaczony wyłącznie do stosowania dożylnego. W leczeniu stanu przedrzucawkowego lub rzucawki dożylne wlewy rozcieńczonych roztworów magnezu (1% do 8%) są często podawane w połączeniu z domięśniowymi wstrzyknięciami 50% siarczanu magnezu w postaci iniekcji. Dlatego w stanach klinicznych przytoczonych poniżej odnotowano obie formy terapii, w zależności od potrzeb.

Ciągłe podawanie siarczanu magnezu matce w ciąży powyżej 5-7 dni może powodować nieprawidłowości u płodu.

W stanie przedrzucawkowym

W ciężkim stanie przedrzucawkowym lub rzucawce całkowita dawka początkowa wynosi 10 do 14 g siarczanu magnezu. W celu rozpoczęcia leczenia można podać dożylnie 4 g siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań. Szybkość wlewu dożylnego nie powinna na ogół przekraczać 150 mg/minutę lub 3,75 mL stężenia 4% (lub jego odpowiednika) na minutę, z wyjątkiem ciężkiego stanu przedrzucawkowego z napadami drgawek. Równocześnie, 4 do 5 g (32,5 do 40,6 mEq) siarczanu magnezu można podać domięśniowo w każdy pośladek, stosując nierozcieńczony 50% siarczan magnezu w postaci iniekcji. Po podaniu początkowej dawki dożylnej, niektórzy klinicyści podają 1 do 2 g/godzinę w ciągłym wlewie dożylnym.

Kolejne dawki domięśniowe 4 do 5 g siarczanu magnezu mogą być wstrzykiwane w naprzemienne pośladki co cztery godziny, w zależności od ciągłej obecności odruchu rzepkowego, odpowiedniej czynności oddechowej i braku objawów toksyczności magnezu. Terapię należy kontynuować do ustąpienia napadów.

Za optymalne dla kontroli napadów uważa się stężenie magnezu w surowicy wynoszące 6 mg/100 mL. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej (24 h) wynoszącej 30 do 40 g siarczanu magnezu. W obecności ciężkiej niewydolności nerek należy często uzyskiwać stężenie magnezu w surowicy, a maksymalna dawka siarczanu magnezu wynosi 20 g na 48 godzin.

Pozajelitowe produkty lecznicze należy kontrolować wzrokowo pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień przed podaniem, o ile roztwór i pojemnik na to pozwalają.

Nie podawać, jeśli roztwór nie jest klarowny. Wyrzucić niewykorzystaną część.

Jak dostarczany:

Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest dostarczany jako przezroczysty, bezbarwny roztwór w jednodawkowym elastycznym plastikowym pojemniku w następujący sposób:

* Częściowe napełnienie pojemnika 50 mL objętości w pojemniku 100 mL.

** Jako heptahydrat.

Ostrzeżenie: NIE UŻYWAĆ FLEXIBLE CONTAINER W POŁĄCZENIACH SERYJNYCH.

Przechowywać w temperaturze 20° do 25°C (68° do 77°F). Chronić przed zamarzaniem.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skeletal demineralization and fractures caused by fetal magnesium toxicity. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium Sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Bone mineralization in newborns whose mothers received magnesium sulphate for tocolysis of premature labor. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effect of Magnesium Sulfate treatment on neonatal bone abnormalities. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Effects of long-term maternal intravenous Magnesium Sulfate therapy on neonatal calcium metabolism and bone mineral content. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesium Sulfate treatment of preterm labor as a cause of abnormal neonatal bone mineralization. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tocolysis and neonatal bone abnormalities: a controlled study. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesemia: a cause of abnormal metaphyses in the neonate. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Congenital rickets associated with Magnesium Sulfate infusion for tocolysis. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effects of Magnesium Sulfate treatment on perinatal calcium metabolism. II. Neonatal responses. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. The effect of maternal Magnesium Sulfate treatment on newborns: a prospective controlled study. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Manufactured for:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Manufactured by:
Terumo BCT Ltd
Larne, Wielka Brytania

CZERWIEC 2018

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 2 g

NDC 67457-553-00

50 mL

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 mL

(40 mg/mL)

2 g RAZEM

Do stosowania dożylnego

Do stosowania dożylnego

.

Tylko na receptę

Mylan

PANEL GŁÓWNEGO WYŚWIETLANIA – 4 g

NDC 67457-.554-00

100 mL

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL)

4 g/100 mL

(40 mg/mL)

4 g RAZEM

Do stosowania dożylnego

Wyłącznie na receptę

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.

Mylan

.

.

Zastrzeżenia medyczne

.