Klasyfikacja farmakologiczna: glikokortykoid
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwzapalny, immunosupresyjny
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
metyloprednizolon
Tabletki: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
octan metyloprednizolonu
Wstrzyknięcie: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml zawiesina
sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu
Wstrzyknięcie: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 000 mg, 2 000 mg/ fiolka
Wskazania i dawkowanie 
Stwardnienie rozsiane. metyloprednizolon (ogólnoustrojowo) Dorośli: 200 mg P.O. na dobę przez 1 tydzień, a następnie 80 mg co drugi dzień przez 1 miesiąc. Zapalenie.
metyloprednizolon
Dorośli: 2 do 60 mg P.O. na dobę w czterech dawkach podzielonych, w zależności od leczonej choroby.
Dzieci: 0,117 do 1,66 mg/kg na dobę lub 3,3 do 50 mg/m2 pc. na dobę w trzech do czterech dawkach podzielonych.
Metyloprednizolonu octan
Dorośli: 10 do 80 mg dożylnie na dobę; lub 4 do 80 mg do stawów i tkanek miękkich, p.r.n., q 1 do 5 tygodni; lub 20 do 60 mg domięśniowo.
Bursztynian sodowy metyloprednizolonu
Dorośli: 10 do 250 mg dożylnie lub dożylnie q 4 godziny.
Dzieci: 0,03 do 0,2 mg/kg lub 1 do 6,25 mg/m2 I.M. lub I.V. na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Wstrząsy. bursztynian sodowy metyloprednizolonu. Dorośli: 100 do 250 mg dożylnie w odstępach 2- do 6-godzinnych lub 30 mg/kg mc. dożylnie początkowo i powtórzyć q 4 do 6 godzin, p.r.n. Lub, po podaniu pierwotnej dawki dożylnej, 30 mg/kg mc. dożylnie w infuzji q 12 godzin przez 24 do 48 godzin. Ciężkie toczniowe zapalenie nerek ◇. Dorośli: 1 g I.V. w ciągu 1 godziny przez 3 dni. Następnie terapię kontynuuje się doustnie w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę.
Dzieci: 30 mg/kg I.V. co drugi dzień przez 6 dawek. Leczenie lub minimalizowanie ubytków ruchowych i czuciowych spowodowanych ostrym uszkodzeniem rdzenia kręgowego ◇. Dorośli: Początkowo 30 mg/kg I.V. w ciągu 15 minut, a następnie w ciągu 45 minut infuzja dożylna 5,4 mg/kg/godzinę przez 23 godziny. Środek wspomagający w umiarkowanie-ciężkim zapaleniu płuc wywołanym przez Pneumocystis carinii ◇. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 13 lat: 30 mg dożylnie p.o. przez 5 dni; 30 mg dożylnie codziennie przez 5 dni; 15 mg dożylnie przez 11 dni (lub do zakończenia leczenia przeciwzakaźnego).
Farmakodynamika
Działanie przeciwzapalne: Metyloprednizolon hamuje układ odpornościowy poprzez zmniejszenie aktywności i objętości układu limfatycznego, powodując w ten sposób limfocytopenię (głównie limfocytów T), zmniejszenie stężenia immunoglobulin i dopełniacza, zmniejszenie przechodzenia kompleksów immunologicznych przez błony podstawne oraz prawdopodobnie poprzez zmniejszenie reaktywności tkanek na interakcje antygen-przeciwciało.
Lek jest pośrednio działającym glikokortykoidem. Nie ma on zasadniczo żadnej aktywności mineralokortykoidowej, ale jest silnym glukokortykoidem, o pięciokrotnie większej sile działania niż równa waga hydrokortyzonu. Jest stosowany przede wszystkim jako środek przeciwzapalny i immunosupresyjny.
Pharmacokinetics
Absorption: Łatwo wchłaniany po podaniu doustnym.
Dystrybucja: Szybko dystrybuowane do mięśni, wątroby, skóry, jelit i nerek. Adrenokortykoidy są dystrybuowane do mleka matki i przez łożysko.
Metabolizm: Metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów glukuronidowych i siarczanowych.
Wydalanie: Nieaktywne metabolity i niewielkie ilości niezmetabolizowanego leku są wydalane przez nerki. Nieznaczne ilości leku są wydalane z kałem. Biologiczny okres półtrwania metyloprednizolonu wynosi od 18 do 36 godzin.
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów uczulonych na którykolwiek składnik preparatu, u pacjentów z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi oraz u wcześniaków (octan i bursztynian).
Interakcje
Lek-lek. Amfoterycyna B, leczenie diuretykami: Może nasilać hipokaliemię. Należy monitorować stężenie potasu w surowicy.
Antacydy, cholestyramina, colestipol: Zmniejszają działanie kortykosteroidów. Oddzielne czasy podawania.
Antycholinoesterazy: Powoduje głębokie osłabienie. Ostrożnie stosować łącznie.
Barbiturany, fenytoina, ryfampina: Mogą zmniejszać działanie kortykosteroidów ze względu na zwiększony metabolizm wątrobowy. Należy monitorować pacjenta w celu ewentualnego dostosowania dawki.
Cyklosporyna: Może zwiększać stężenie cyklosporyny. Ostrożnie stosować razem.
Estrogeny: Zmniejszają metabolizm kortykosteroidów. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe: Zwiększa ryzyko hiperglikemii. Może być konieczne dostosowanie dawki.
Izoniazyd, salicylany: Zwiększa metabolizm. Może być konieczne dostosowanie dawki izoniazydu lub salicylanów.
Ostre leki przeciwzakrzepowe: Zmniejszają skuteczność. Należy monitorować PT i INR.
Leki wrzodotwórcze, takie jak NLPZ: Zwiększają ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego. Ostrożnie stosować łącznie.
Szczepionki: Zmniejsza skuteczność szczepionek. Szczepionka nie powinna być podawana podczas leczenia kortykosteroidami.
Działania niepożądane
CNS: euforia, bezsenność, zachowania psychotyczne, pseudotumor cerebri, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, drgawki.
CV: niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, zaburzenia rytmu serca, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepowo-zatorowe zapalenie żył, śmiertelne zatrzymanie lub zapaść krążeniowa (po szybkim podaniu dużych dawek dożylnych).
EENT: zaćma, jaskra.
GI: wrzód trawienny, podrażnienie przewodu pokarmowego, zwiększony apetyt, zapalenie trzustki, nudności, wymioty.
GU: nieregularność miesiączkowania.
Metaboliczne: hipokaliemia, hiperglikemia, hipokalcemia, nietolerancja węglowodanów, zahamowanie wzrostu u dzieci, stan cushingoidalny (twarz księżycowata, garb bawoli, otyłość centralna).
Musculoskeletal: osłabienie mięśni, osteoporoza.
Skóra: opóźnione gojenie się ran, trądzik, różne wykwity skórne, hirsutyzm.
Inne: podatność na zakażenia, ostra niewydolność nadnerczy, która może wystąpić w przypadku zwiększonego stresu (zakażenie, zabieg chirurgiczny lub uraz) lub nagłego odstawienia leku po długotrwałym leczeniu.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie glukozy i cholesterolu. Może obniżać poziom potasu i wapnia.
Przedawkowanie i leczenie
Ostre spożycie, nawet w ogromnych dawkach, rzadko stanowi problem kliniczny. Toksyczne oznaki i objawy rzadko występują, jeśli lek jest stosowany przez mniej niż 3 tygodnie, nawet w dużych dawkach. Jednak przewlekłe stosowanie powoduje niekorzystne efekty fizjologiczne, w tym tłumienie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, wygląd cushingoidalny, osłabienie mięśni i osteoporozę.
Gradualnie zmniejszać dawkę. Pacjenta należy leczyć objawowo.
Wskazania szczególne
Większość działań niepożądanych kortykosteroidów jest zależna od dawki lub czasu trwania.
Metyloprednizolon może być podawany doustnie. Sól sodowa bursztynianu metyloprednizolonu może być podawana we wstrzyknięciu dożylnym lub dożylnym albo we wlewie dożylnym, zwykle w odstępach 4-6 godzinnych.
Zawiesina octanu metyloprednizolonu może być podawana w postaci wstrzyknięcia śródstawowego, domięśniowego, śródsynowialnego, śródkostnego, śródkostnego lub do tkanek miękkich. Ma powolny początek, ale długi czas działania.
Ustalić, czy pacjent jest wrażliwy na inne kortykosteroidy.
Większość działań niepożądanych kortykosteroidów jest zależna od dawki lub czasu działania.
W celu uzyskania lepszych wyników i mniejszej toksyczności należy podawać dawkę raz na dobę, rano. 
ALERT Nie należy podawać leku Solu-Medrol domięśniowo, ponieważ zgłaszano ciężkie działania niepożądane.
Podawać we wstrzyknięciu domięśniowym głęboko w mięsień pośladkowy. Unikać wstrzyknięcia S.C., ponieważ może wystąpić zanik i jałowe ropnie.
W przypadku dużych dawek soli octanowej może wystąpić zanik skóry. Należy stosować raczej kilka małych wstrzyknięć niż pojedynczą dużą dawkę oraz rotować miejsca wstrzyknięć.
Nie należy stosować octanu, jeśli wymagany jest natychmiastowy początek działania.
Wyrzucić odtworzony roztwór po 48 godzinach.
Zawsze dostosowywać do najniższej skutecznej dawki.
Stopniowo zmniejszać dawkę po długotrwałej terapii.
Jeśli nie ma przeciwwskazań, podawać dietę niskosodową, bogatą w potas i białko. W razie potrzeby podawać suplementy potasu. ALERT Nie należy mylić leku Solu-Medrol z Solu-Cortef (bursztynian sodowy hydrokortyzonu) lub metyloprednizolonu z medroksyprogesteronem. ALERT Stosować wyłącznie bursztynian sodowy metyloprednizolonu do podawania dożylnego; nigdy nie stosować postaci octanowej. Rekonstytuować zgodnie z zaleceniami producenta, używając dołączonego rozcieńczalnika lub użyć bakteriostatycznej wody do wstrzykiwań z alkoholem benzylowym.
W przypadku podawania w postaci wstrzyknięcia bezpośredniego, rozcieńczony lek należy wstrzykiwać do żyły lub do swobodnie płynącego zgodnego roztworu dożylnego przez co najmniej 1 minutę. W przypadku wstrząsu należy podawać duże dawki przez co najmniej 10 minut, aby zapobiec arytmii i zapaści krążeniowej. W przypadku podawania w postaci przerywanej lub ciągłej infuzji, należy rozcieńczyć roztwór zgodnie z instrukcjami producenta i podawać przez zalecany czas. W przypadku stosowania do ciągłej infuzji, zmieniać roztwór co 24 godziny.
Monitorować masę ciała pacjenta, ciśnienie krwi, stężenie elektrolitów w surowicy i rytm snu. Euforia może początkowo zakłócać sen, ale pacjenci zazwyczaj dostosowują się do leczenia w ciągu 1-3 tygodni.
Monitoruj pacjenta pod kątem efektów cushingoidalnych, w tym księżycowatej twarzy, bawolego garbu, centralnej otyłości, przerzedzenia włosów, nadciśnienia i zwiększonej podatności na infekcje.
Lek może maskować lub pogarszać przebieg zakażeń, w tym utajonej amebiazy.
Należy uważać na depresję lub epizody psychotyczne, zwłaszcza w terapii dużymi dawkami.
Pacjent z cukrzycą może wymagać zwiększenia dawki insuliny; należy monitorować stężenie glukozy we krwi.
Obserwować zwiększoną reakcję na lek u pacjentów z niedoczynnością tarczycy lub marskością wątroby.
Należy uważać na reakcję alergiczną na tartrazynę u pacjentów z nadwrażliwością na aspirynę.
Pacjenci pediatryczni
Długotrwałe stosowanie adrenokortykoidów u dzieci i młodzieży może opóźniać wzrost i dojrzewanie.
Pacjenci geriatryczni
Należy porównać ryzyko i korzyści wynikające ze stosowania kortykosteroidów; zaleca się stosowanie mniejszych dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na osteoporozę przy długotrwałym stosowaniu.
Należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi oraz stężenie glukozy i elektrolitów we krwi przynajmniej co 6 miesięcy.
Edukacja pacjenta
Należy poinformować pacjenta, aby nie odstawiał leku nagle lub bez zgody lekarza.
Poinstruować pacjenta, aby przyjmował lek w postaci doustnej z jedzeniem.
Należy poinformować pacjenta o wczesnych objawach niewydolności nadnerczy: zmęczenie, osłabienie mięśni, bóle stawów, gorączka, brak łaknienia, nudności, duszność, zawroty głowy i omdlenia.
Powiedz pacjentowi, aby nosił przy sobie kartę identyfikującą potrzebę uzupełnienia steroidów systemowych podczas stresu. Na karcie powinny znajdować się: lek, dawka i nazwisko osoby przepisującej lek.
Pouczyć pacjenta stosującego długotrwałą terapię, aby zgłaszał nagłe zwiększenie masy ciała lub obrzęki.
Poinformować pacjenta stosującego długotrwałą terapię, aby zgłosił zapotrzebowanie na witaminę D lub suplement wapnia albo program ćwiczeń fizycznych.
Ostrzec pacjenta, aby unikał narażenia na zakażenia (takie jak ospa wietrzna lub odra) i aby zgłosił, jeśli takie narażenie wystąpi.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.