Pyrantel

Wskazania

Do leczenia enterobiazy, w tym glisty (askaryozy), nicieni (enterobius) i tęgoryjca (strongyloides) oraz tęgoryjca (ancylostoma) w postaci pamoatu pyrantelu 8.

Pyrantel jest dostępny w różnych preparatach dla ludzi, psów i kotów jako sól pamonianu (nomenklatura Farmakopei Amerykańskiej) lub embonianu (nomenklatura Farmakopei Europejskiej), która zawiera 34,7% zasady pyrantelu połączonej z kwasem pamonowym 8. 14, 4.

Pyrantel pamoate (embonian) przyjmowany doustnie jest skuteczny w usuwaniu i zwalczaniu zakażeń askarydami i tęgoryjcami u szczeniąt i psów (dorosłe osobniki Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. braziliense, Uncinaria stenocephala), kotów (dorosłe Toxocara cati, Toxa. leonina, An. caninum, An. braziliense, U. stenocephala), koni i kucyków (dorosłe i niedojrzałe Parascaris equorum, dorosłe Strongylus vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Cyathostomes (Triodontophorus spp., Cyathostomum spp., Cylicodontophorus spp., Cylicocyclus spp., Cylicostephanus spp., Poteriostomum spp.), Oxyuris equi, Anoplocephala perfoliata), trzody chlewnej (dorosłe osobniki Ascaris suum, Oesophagostomum dentatum) i ludzi (dorosłe osobniki A. lumbricoides, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus) 14.

Choroby towarzyszące

• Enterobiaza
• Zakażenie helmintami

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Ma podobne właściwości zarówno do konkurencyjnych, jak i depolaryzujących środków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co prowadzi do zrozumienia paralitycznego działania leku na pasożyty, co ostatecznie prowadzi do śmierci pasożyta 16, 8.

Mechanizm działania

Poprzez promowanie uwalniania acetylocholiny, hamowanie cholinesterazy i pobudzanie neuronów zwojowych, pyrantel służy jako depolaryzujący środek blokujący nerwowo-mięśniowy w helminthach. Powoduje to rozległą depolaryzację błony mięśniowej helminta, powodując napięcie mięśni helminta, co prowadzi do paraliżu i uwolnienia ich przyczepu do ścian jelitowych organizmu gospodarza 8.

Działanie to jest odmienne od piperazyny, która jest hiperpolaryzującym środkiem blokującym nerwowo-mięśniowym, powodującym rozluźnienie mięśni helminta, co prowadzi do późniejszego oderwania się od ściany jelita. Wydalanie pasożytów z kałem następuje w wyniku normalnej perystaltyki 7.

Wchłanianie

Pyrantel jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego u ludzi 8, 21.

Szczytowe stężenia w surowicy występują 1-3 godziny po podaniu pojedynczej dawki 17.

Objętość dystrybucji Niedostępna Wiązanie z białkami Niedostępna Metabolizm

Pyrantel jest podawany doustnie.Słaba rozpuszczalność soli pamoesanowej daje korzyść w postaci zmniejszonego wchłaniania z przewodu pokarmowego i pozwala na dotarcie leku do pasożytów w jelicie grubym i ich działanie przeciwko nim. Metabolizm pyrantelu jest szybki 22. Wchłonięty lek jest częściowo metabolizowany w wątrobie 20.

Droga eliminacji

Około 50% dawki doustnej jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem; 7% wydalane z moczem w postaci niezmienionego leku i metabolitów 17.

Okres półtrwania

W świniach, po podaniu dożylnym, pyrantel wykazywał okres półtrwania wynoszący 1,75 +/- 0,19 h 5.

Clearance Not Available Działania niepożądane

Toksyczność

Łagodne działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, biegunkę, ból głowy i zawroty głowy 8.

LD50 u szczurów wynosi 535 mg/kg 10.

Donoszone działania u ludzi w przypadku przedawkowania obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, działanie na ośrodkowy układ nerwowy i powierzchowne reakcje skórne. W jednym z badań, wartości aminotransferazy asparaginianowej (AST) i alaninowej (ALT) w surowicy były zwiększone u około 2% pacjentów 19.

Pirantel należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim niedożywieniem lub niedokrwistością. U pacjentów z anemią, odwodnionych lub niedożywionych przed podaniem leku zalecane jest leczenie wspomagające 12.

Pirantel pamoate został umieszczony w kategorii ciąży C. Odnosi się to do faktu, że badania na zwierzętach wykazały szkodliwe działanie na płód (teratogenne/embriocydalne lub inne), a brak jest kontrolowanych badań u kobiet lub badania u kobiet i zwierząt nie są dostępne. Leki powinny być podawane tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu 9.Dane dotyczące stosowania pamoatu pirantelu u kobiet w ciąży są dość ograniczone. W masowych programach leczenia, dla których Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) zaobserwowała, że korzyści z leczenia przewyższają ryzyko, WHO dopuszcza stosowanie pamoatu pirantelu w II i III trymestrze ciąży, ze względu na fakt, że wpływ pirantelu na wynik porodu jest niepewny. Ryzyko leczenia u kobiet w ciąży, o których już wiadomo, że są zakażone, musi być zrównoważone z ryzykiem progresji choroby w przypadku zaniechania leczenia 9. Osoby z chorobami wątroby są bardziej podatne na toksyczność w przypadku nadmiernej ekspozycji na pyrantel 9, 11.

Nie ma danych dotyczących obecności pyrantelu w mleku matki. Pyrantel jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego; dlatego wydalanie do mleka matki może być minimalne. Niektórzy eksperci zalecają, aby kobietom karmiącym piersią można było podać pojedynczą dawkę terapeutyczną pirantelu 8.

Organizmy narażone

• Ludzie

Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzeniowy

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abakawir	Abakawir może zmniejszać szybkość wydalania produktu leczniczego Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Aceklofenak	Aceklofenak może zmniejszać szybkość wydalania leku Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acemetacyna	Acemetacyna może zmniejszać szybkość wydalania leku Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetaminofen	Acetaminofen może zmniejszać szybkość wydalania leku Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetazolamid	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetazolamid jest łączony z lekiem Pyrantel.
Acetofenzyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Acetofenzyna jest łączona z lekiem Pyrantel.
Acetyldigitoksyna	Ryzyko lub nasilenie arytmii serca może być zwiększone, gdy Pyrantel jest łączony z Acetyldigitoksyną.
Kwas acetylosalicylowy	Kwas acetylosalicylowy może zmniejszać szybkość wydalania leku Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Aklidynium	Pyrantel może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) aklidynium.
Akrywastyna	Akrywastyna może zmniejszać szybkość wydalania leku Pyrantel, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Składniki produktów

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Jaa Pyral 35 Tabletki 35mg	Tabletka		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Nie dotyczy	Kanada

Produkty dostępne bez recepty

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Początek obrotu	Marketing End	Region	Image
Combantrin Oral Suspension 50mg/ml	Suspension		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-.12-31	Nie dotyczy	Kanada
Combantrin Tab 125mg	Tabletka		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-.12-31	Nie dotyczy	Kanada
CVS Pinworm Treatment	Zawiesina	144 mg/1mL	Oral	CVS Health	2016-12-.15	Nie dotyczy	USA
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML	Zawieszenie		Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020-.09-08	Nie dotyczy	Malezja
Jaa Pyral 125 Tabletki 125mg	Tabletki		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Nie dotyczy	Kanada
Jaa Pyral P Oral Paste – 125mg/g	Pasta		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nie dotyczy	Kanada
Jaa Pyral S Suspension 50mg/76	Suspension		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nie dotyczy	Kanada
Jamp-.Pamoat pyrantelu	Tabletki		Oral	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Nie dotyczy	Kanada
Jamp-.pyrantel Pamoate Suspension	Zawiesina		Oral	Jamp Pharma Corporation	2014-03-.25	Nie dotyczy	Kanada
Parasitexx	Suspension	144 mg/1mL	Oral	Dannso corp./d.b.a. Essential Products	2017-05-.01	Nie dotyczy	USA

Produkty mieszane

.

Nazwa	Składniki	Dozowanie	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
HELMINTREL	Pyrantel (5 g) + Oxantel (5 g)	Zawiesina	Oral		2006-.11-10	2018-06-01	Kolumbia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Zawiesina	Oral		2008-01-.09	Nie dotyczy	Kolumbia
PAMOXPEN SUSPENSION ORAL	Pamoinian pyrantelu (5 g) + pamoinian oksantelu (5 g)	Zawiesina	Oral		2010-02-03	Nie dotyczy	Kolumbia
PIRAXTEL®. SUSPENSION	Pamoat pyrantelu (5 g) + pamoat oksantelu (5 g)	Suspensja	Oral		2007-…04-09	Nie dotyczy	Kolumbia

Kategorie

Kody ATC P02CC01 – Pyrantel

.
• P02CC – Pochodne tetrahydropirymidyny
• P02C – AGENTY ANTYNEMATODALNE
• P02 – ANTYELMETYKI
• P – PRODUKTY ANTYPARASTYCZNE, INSECTICIDES AND REPELLENTS

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako hydropirymidyny. Są to związki zawierające uwodorniony pierścień pirymidynowy (tj. zawierający mniej niż maksymalną liczbę wiązań podwójnych). Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Diazyny Podklasa Pirymidyny i pochodne pirymidyny Rodzic bezpośredni Hydropyrimidyny Rodzice alternatywni Imidolaktamy / Tiofeny / Związki heteroaromatyczne / Propargylowe 1,3-dipolarne związki organiczne / Karboksyimidamidy / Karboksyamidyny / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Pochodne węglowodorów Podstawniki 1,4,5,6-tetrahydropirymidyna / Amidyna / Aromatyczny związek heteromonocykliczny / Azacykl / Karboksyimidamid / Amidyna kwasu karboksylowego / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodorowa / Hydropirymidyna / Imidolaktam Ramy molekularne Aromatyczne związki heteromonocykliczne Deskryptory zewnętrzne karboksamidyna, tiofeny, 1,4,5,6-tetrahydropirymidyny (CHEBI:8654)

Chemical Identifiers

UNII 4QIH0N49E7 Numer CAS 15686-83-6 InChI Key YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Referencje ogólne

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: Aspects of the pharmacology of a new anthelmintic: pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: The anthelmintic pyrantel acts as a low efficacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: Plasma pharmacokinetics, faecal excretion and efficacy of pyrantel pamoate paste and granule formulations following per os administration in donkeys naturally infected with intestinal strongylidae. Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioequivalence of pyrantel pamoate dosage forms in healthy human subjects. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: The kinetic disposition of pyrantel citrate and pamoate and their efficacy against pyrantel-resistant Oesophagostomum dentatum in pigs. Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identification of human cytochrome P(450)s that metabolise anti-parasitic drugs and predictions of in vivo drug hepatic clearance from in vitro data. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. Pharmakokinetyka połączenia prazykwantelu i pamoatu pyrantelu po podaniu doustnym u kotów
8. Pyrantel Pamoate PDR
9. CDC dla pracowników służby zdrowia
10. MSDS dla pyrantelu
11. Strongidpaste
12. Pyrantel Dosage
13. Pyrantel Pamoate
14. Pyrantel, Science Direct
15. Pediatric Ascaris Medication
16. Summary of product characteristics
17. Pyrantel Pamoate Monograph
18. Pyrantel MeSH NISH
19. Principles and Practice of Infectious Diseases
20. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
21. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
22. MSD vet manual
23. DailyMed: Pyrantel pamoate oral suspension
24. INVIMA Product Information: Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) zawiesina doustna

Linki zewnętrzne KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel AHFS Codes

• 08:08.00 – Anthelmintics

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakowacze

Formy dawkowania

.

.

.

Ceny Niedostępne Patenty Niedostępne

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne

Przewidywane właściwości

.

Przewidywane cechy ADMET Niedostępne

Spektra

Mass Spec (NIST) Niedostępne Dostępne Widmo

Targets

Accelerate your drug discovery research

with our fully connected ADMET & drug target dataset.

Dowiedz się więcej

Accelerate your drug discovery research with our ADMET & drug target dataset

Learn more

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Ogólna funkcja G-.Aktywność receptora sprzężonego z białkiem Funkcja specyficzna Działa jako receptor dla kwasu kynureninowego, pośrednika w szlaku metabolicznym tryptofanu. Aktywność tego receptora jest mediowana przez białka G, które wywołują mobilizację wapnia i fosforylację inozytolu… Nazwa genu GPR35 Uniprot ID Q9HC97 Uniprot Name G-protein coupled receptor 35 Molecular Weight 34071.89 Da

1. Zhao P, Sharir H, Kapur A, Cowan A, Geller EB, Adler MW, Seltzman HH, Reggio PH, Heynen-Genel S, Sauer M, Chung TD, Bai Y, Chen W, Caron MG, Barak LS, Abood ME: Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid: a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and beta-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. doi: 10.1124/mol.110.066746. Epub 2010 Jul 22.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nie

Działania

Antagonista

Agonista

.

Funkcja ogólna Aktywność fosfolipazy c fosfatydyloinozytolu Funkcja specyficzna Muskarynowy receptor acetylocholinowy pośredniczy w różnych odpowiedziach komórkowych, w tym hamowanie cyklazy adenylanowej, rozkład fosfoinozytydów i modulację kanałów potasowych przez….. Gene Name CHRM1 Uniprot ID P11229 Uniprot Name Muscarinic acetylcholine receptor M1 Molecular Weight 51420.375 Da

1. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: The anthelmintic pyrantel acts as a low efficacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors. Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):238-45.

Enzymy

Rodzaj Białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Substrat

Ogólna funkcja Leukotriene-.b4 20-monooxygenase activity Specific Function Catalyzes the omega- and (omega-1)-hydroxylation of various fatty acids such as laurate, mirystynian i palmitynian. Wykazuje niewielką aktywność w stosunku do prostaglandyn A1 i E1. Utlenia kwas arachidonowy do 2… Nazwa genu CYP4A11 Uniprot ID Q02928 Uniprot Name Cytochrome P450 4A11 Molecular Weight 59347.31 Da

1. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identification of human cytochrome P(450)s that metabolise anti-parasitic drugs and predictions of in vivo drug hepatic clearance from in vitro data. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on December 03, 2015 16:51 / Updated on March 25, 2021 22:15

.