PRECAUTIONS
(VER BOX WARNING.)
Geral
Quando a succinilcolina é dada durante um período prolongado de tempo, a característica bloco de despolarização da junção moneural (bloco Fase I) pode mudar para um bloco com características superficialmente parecidas com um bloco não-despolarizante (bloco Fase II). A paralisia ou fraqueza muscular respiratória prolongada pode ser observada em pacientes que manifestam essa transição para o bloqueio de Fase II. A transição da Fase I para a Fase II tem sido relatada em sete dos sete pacientes estudados sob anestesia halotânica após uma dose acumulada de 2 a 4 mg/kg de succinilcolina (administrada em doses repetidas e divididas). O início do bloqueio de Fase II coincidiu com o início da taquifilaxia e com o prolongamento da recuperação espontânea. Em outro estudo, utilizando anestesia balanceada (N2O/O2/narcótico-tiopental) e infusão de succinilcolina, a transição foi menos abrupta, com grande variabilidade individual na dose de succinilcolina necessária para produzir o bloqueio de Fase II. Dos 32 pacientes estudados, 24 desenvolveram o bloco de Fase II. A taquifilaxia não foi associada à transição para bloqueio de Fase II, e 50% dos pacientes que desenvolveram bloqueio de Fase II tiveram recuperação prolongada.
Quando há suspeita de bloqueio neuromuscular prolongado, o diagnóstico positivo deve ser feito por estimulação nervosa periférica antes da administração de qualquer droga anticolinesterase. A reversão do bloqueio de Fase II é uma decisão médica que deve ser feita com base no indivíduo, na farmacologia clínica e na experiência e julgamento do médico. A presença do bloqueio de Fase II é indicada pelo desbotamento das respostas aos estímulos sucessivos (de preferência “trem de quatro”). O uso de um medicamento anticolinesterase para reverter o bloqueio de Fase II deve ser acompanhado de doses adequadas de um medicamento anticolinérgico para prevenir distúrbios do ritmo cardíaco. Após a reversão adequada do bloqueio de Fase II com um agente anticolinesterase, o paciente deve ser continuamente observado por pelo menos 1 hora para sinais de retorno do relaxamento muscular. A reversão não deve ser tentada a menos que: (1) um estimulador nervoso periférico seja usado para determinar a presença do bloqueio de Fase II (já que os agentes anticolinesterase potencializarão o bloqueio de Fase I induzido pela succinilcolina), e (2) a recuperação espontânea do estremecimento muscular tenha sido observada por pelo menos 20 minutos e tenha atingido um platô com a recuperação posterior a avançar lentamente; este atraso é para assegurar a hidrólise completa da succinilcolina pela colinesterase plasmática antes da administração do agente anticolinesterase. Caso o tipo de bloco seja mal diagnosticado, a despolarização do tipo inicialmente induzido pela succinilcolina (ou seja A fase I do bloqueio) será prolongada por um agente anti-colinesterase.
Succinilcolina deve ser empregada com cautela em pacientes com fraturas ou espasmo muscular, pois as fasculações musculares iniciais podem causar trauma adicional.
Succinilcolina pode causar um aumento transitório na pressão intracraniana; entretanto, indução anestésica adequada antes da administração de succinilcolina minimizará este efeito.
Succinilcolina pode aumentar a pressão intra-gástrica, o que pode resultar em regurgitação e possível aspiração do conteúdo estomacal.
O bloqueio neuromuscular pode ser prolongado em pacientes com hipocalcemia ou hipocalcemia.
Posto que foi relatada reactividade cruzada alérgica nesta classe, solicite informações aos seus pacientes sobre reacções anafiláticas anteriores a outros agentes bloqueadores neuromusculares. Além disso, informe seus pacientes que reações anafiláticas graves a agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo ANECTINA (cloreto de succinilcolina) foram relatadas.
Atividade reduzida da colinesterase plasmática
Succinilcolina deve ser usada com cuidado em pacientes com atividade reduzida da colinesterase plasmática (pseudo-colinesterase). A probabilidade de bloqueio neuromuscular prolongado após a administração de succinilcolina deve ser considerada nesses pacientes (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO).
Atividade da colinesterase plasmática pode ser diminuída na presença de anormalidades genéticas da colinesterase plasmática (por exemplo pacientes heterozigotos ou homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica), gravidez, doença hepática ou renal grave, tumores malignos, infecções, queimaduras, anemia, doença cardíaca descompensada, úlcera péptica, ou mixedema. A atividade da colinesterase plasmática também pode ser diminuída pela administração crônica de contraceptivos orais, glicocorticóides ou certos inibidores da monoamina oxidase, e por inibidores irreversíveis da colinesterase plasmática (por exemplo inseticidas organofosforados, echothiophate, e certos medicamentos antineoplásicos).
Patientes homozigotos para o gene da colinesterase plasmática atípica (1 em 2500 pacientes) são extremamente sensíveis ao efeito de bloqueio neuromuscular da succinilcolina. Nesses pacientes, uma dose de teste de 5 a 10 mg de succinilcolina pode ser administrada para avaliar a sensibilidade à succinilcolina, ou o bloqueio neuromuscular pode ser produzido pela administração cautelosa de uma solução de 1 mg/mL de succinilcolina por infusão IV lenta. Apnéia ou paralisia muscular prolongada deve ser tratada com respiração controlada.
Carcinogênese, Mutagênese, Imparidade da Fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico.
Gravidez
Efeitos Teratogênicos – Gravidez Categoria C
Não foram realizados estudos de reprodução anímica com cloreto de succinilcolina. Também não se sabe se a succinilcolina pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grávida ou se pode afectar a capacidade reprodutiva. A succinilcolina só deve ser administrada a uma mulher grávida se for claramente necessária.
Efeitos não esteratogénicos
Níveis de succinilcolinesterase são reduzidos em aproximadamente 24% durante a gravidez e durante vários dias pós-parto. Portanto, uma maior proporção de pacientes pode mostrar maior sensibilidade (apnéia prolongada) à succinilcolina quando grávidas do que quando não grávidas.
Labor e parto
Succinilcolina é comumente usada para proporcionar relaxamento muscular durante o parto por cesárea. Enquanto pequenas quantidades de succinilcolina são conhecidas por atravessarem a barreira placentária, em condições normais a quantidade de droga que entra na circulação fetal após uma dose única de 1 mg/kg para a mãe não deve colocar em perigo o feto. No entanto, como a quantidade de fármaco que atravessa a barreira placentária depende do gradiente de concentração entre a circulação materna e fetal, pode ocorrer bloqueio neuromuscular residual (apneia e flacidez) no recém-nascido após repetidas doses elevadas para, ou na presença de colinesterase plasmática atípica na mãe.
Mães amamentadoras
Não se sabe se a succinilcolina é excretada no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cuidado após a administração de succinilcolina a uma mulher lactante.
Uso pediátrico
Existem relatos raros de disritmias ventriculares e parada cardíaca secundária à rabdomiólise aguda com hipercalemia em crianças aparentemente saudáveis que recebem succinilcolina (ver BOX WARNING). Muitas destas crianças foram subsequentemente encontradas com uma miopatia muscular esquelética, como a distrofia muscular de Duchenne, cujos sinais clínicos não eram óbvios. A síndrome apresenta-se frequentemente como uma paragem cardíaca súbita poucos minutos após a administração de succinilcolina. Estas crianças são geralmente, mas não exclusivamente, do sexo masculino, e na maioria das vezes com 8 anos de idade ou menos. Também tem havido relatos em adolescentes. Pode não haver sinais ou sintomas para alertar o médico para quais pacientes estão em risco. Uma história cuidadosa e física pode identificar atrasos de desenvolvimento sugestivos de uma miopatia. Uma creatina cinase pré-operatória pode identificar alguns, mas não todos, os pacientes em risco. Devido ao início abrupto desta síndrome, as medidas de ressuscitação de rotina provavelmente não serão bem sucedidas. A monitorização cuidadosa do electrocardiograma pode alertar o praticante para o pico das ondas T (um sinal precoce). A administração de cálcio intravenoso, bicarbonato e glicose com insulina, com hiperventilação, resultou em reanimação bem sucedida em alguns dos casos relatados. Esforços de ressuscitação extraordinários e prolongados têm sido eficazes em alguns casos. Além disso, na presença de sinais de hipertermia maligna, o tratamento adequado deve ser iniciado concomitantemente (ver ADVERTÊNCIAS). Como é difícil identificar quais pacientes estão em risco, recomenda-se que o uso de succinilcolina em crianças seja reservado para intubação de emergência ou casos em que seja necessária a fixação imediata das vias aéreas, por exemplo, laringoespasmo, vias aéreas difíceis, estômago cheio, ou para uso intramuscular quando uma veia adequada é inacessível.
Como em adultos, a incidência de bradicardia em crianças é maior após a segunda dose de succinilcolina. A incidência e gravidade da bradicardia é maior em crianças do que em adultos. O pré-tratamento com agentes anticolinérgicos, por exemplo, atropina, pode reduzir a ocorrência de bradiarritmias.