ANTISEROTONINA-ANTI-HISTAMINA PROPRIEDADES DE CIPROHEPTADINA

Abstract

O anti-histamínico-As ações de antiserotonina de 1-metil-4-(5 -dibenzo cicloheptatrienilidina)-piperidina cloridrato (ciproheptadina) têm sido demonstradas em várias situações experimentais diferentes. A atividade anti-histamínica foi revelada pela capacidade de antagonizar os efeitos vasodepressores da histamina no cão e pela capacidade de anular os sinais de toxicidade da histamina aerohidratada em cobaias. As ações antico-serotonina da ciproheptadina incluíram a capacidade de bloquear as ações vasopressoras da serotonina no cão anestesiado, agente bloqueador ganglionar tratado, a capacidade de bloquear o efeito espasmogênico da serotonina no útero isolado do rato e um efeito inibidor do inchaço e edema produzido pela injeção local de serotonina nas patas traseiras dos ratos. A ação inibitória contra edema de clara de ovo induzido de forma similar provavelmente estava relacionada com a ação básica anti-serotonina do agente.

As ações anti-histamínicas e/ou antiserotoninas da ciproheptadina foram comparadas com propriedades similares de uma variedade de outros agentes, incluindo dietilamida de ácido lisérgico e outros derivados simples do indole, clorpromazina, ehlorpheniramina, pirilamina, thenalidina, prometazina, trimeprazina, thenylpyramine e difenhydramine. Nas condições descritas para as várias comparações, a acção anti-histamínica igualou ou excedeu a da clorfeniramina e a actividade antisserotonina aproximou-se, igualou ou excedeu a do ácido lisérgico dietilamida. Como estes dois últimos agentes estão entre os membros mais ativos de suas respectivas classes farmacológicas, ficou evidente que a ciproheptadina possui ambas as ações em um grau relativamente alto.

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