Bethanechol

Nome genérico: Cloreto de Betanecol
Forma de dosagem: comprimido

Revisado medicamente por Drugs.com. Última actualização em 1 de Fevereiro de 2020.

• Visão geral
• Efeitos secundários
• Dosagem
• Profissional
• Interacções
• Mais

Bethanechol Descrição

Cloreto de Betanechol, USP, um agente colinérgico, é um éster sintético estrutural e farmacologicamente relacionado com a acetilcolina. É designado quimicamente como cloreto de 2–N, N, N-trimetil-1-propanamínio. A sua fórmula estrutural é:

É um pó cristalino branco, higroscópico, com um ligeiro odor a aminas, livremente solúvel em água.

Cada comprimido para administração oral contém 5 mg, 10 mg, 25 mg ou 50 mg de cloreto de Bethanechol, USP. Os comprimidos também contêm os seguintes ingredientes inativos: lactose anidra, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, celulose microcristalina e glicolato de amido de sódio. Os comprimidos de 25 mg e 50 mg contêm também D&C Amarelo #10 (15-20%) laca de alumínio.

Bethanechol – Farmacologia Clínica

Cloreto de Betanechol actua principalmente produzindo os efeitos de estimulação do sistema nervoso parassimpático. Aumenta o tônus do músculo detrusor urineu, geralmente produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga. Estimula a motilidade gástrica, aumenta o tônus gástrico e freqüentemente restaura o peristaltismo rítmico prejudicado.

Estimulação do sistema nervoso parassimpático libera acetilcolina nas extremidades nervosas. Quando a estimulação espontânea é reduzida e a intervenção terapêutica é necessária, a acetilcolina pode ser administrada, mas é rapidamente hidrolisada pela colinesterase e os seus efeitos são transitórios. O cloreto de Bethanechol não é destruído pela colinesterase e os seus efeitos são mais prolongados que os da acetilcolina.

Efeitos sobre a IG e vias urinárias por vezes aparecem 30 minutos após a administração oral de cloreto de Bethanechol, mas mais frequentemente são necessários 60 a 90 minutos para atingir a máxima eficácia. Após a administração oral, a duração habitual da acção do cloreto de Bethanechol é de uma hora, embora tenham sido relatadas doses elevadas (300 a 400 mg) para produzir efeitos por até seis horas. A injeção subcutânea produz uma ação mais intensa no músculo vesical do que a administração oral do medicamento.

Por causa da ação seletiva do cloreto de Bethanechol, os sintomas nicotínicos de estimulação colinérgica são geralmente ausentes ou mínimos quando administrados oralmente ou por via subcutânea em doses terapêuticas, enquanto os efeitos muscárínicos são proeminentes. Os efeitos muscarínicos geralmente ocorrem dentro de 5 a 15 minutos após a injeção subcutânea, atingem o máximo em 15 a 30 minutos, e desaparecem dentro de duas horas. Doses que estimulam a micção e defecação e aumentam o peristaltismo não estimulam normalmente os gânglios ou músculos voluntários. Doses de teste terapêuticas em sujeitos humanos normais têm pouco efeito sobre a frequência cardíaca, pressão arterial ou circulação periférica.

Cloreto de Betanechol não atravessa a barreira hemato-encefálica por causa da sua amina quaternária carregada. A taxa metabólica e modo de excreção do medicamento não foram elucidados.

Um estudo clínico (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, julho de 1977) foi conduzido sobre a eficácia relativa das doses orais e subcutâneas de cloreto de Bethanechol na resposta de estiramento do músculo da bexiga em pacientes com retenção urinária. Os resultados mostraram que 5 mg do medicamento administrado subcutaneamente estimulou uma resposta mais rápida no início e de maior magnitude do que uma dose oral de 50 mg, 100 mg, ou 200 mg. Todas as doses orais, no entanto, tiveram uma duração de efeito mais longa do que a dose subcutânea. Embora a dose oral de 50 mg tenha causado pouca alteração na pressão intravesical neste estudo, esta dose foi encontrada em outros estudos como clinicamente eficaz na reabilitação de pacientes com bexiga descompensada.

Indicações e Uso do Bethanechol

Cloreto de Betanechol As pastilhas USP estão indicadas para o tratamento de retenção urinária aguda pós-operatória e pós-parto não obstrutiva (funcional) e para atonia neurogênica da bexiga com retenção.

Contraindicações

Hipersensibilidade ao cloreto de Bethanechol, hipertireoidismo, úlcera péptica, asma brônquica latente ou ativa, bradicardia ou hipotensão pronunciada, instabilidade vasomotora, doença arterial coronária, epilepsia e parkinsonismo.

Cloreto de Betanechol não deve ser empregado quando a força ou integridade da parede gastrointestinal ou vesical estiver em questão, ou na presença de obstrução mecânica; quando o aumento da actividade muscular do tracto gastrointestinal ou da bexiga pode revelar-se prejudicial, como na sequência de uma recente cirurgia à bexiga, ressecção gastrointestinal e anastomose, ou quando há possível obstrução gastrointestinal; na obstrução do colo vesical, distúrbios gastrointestinais espásticos, lesões inflamatórias agudas do tracto gastrointestinal, ou peritonite; ou em vagotonia acentuada.

Precauções

Geral
Na retenção urinária, se o esfíncter não relaxar como o cloreto de Bethanechol contrai a bexiga, a urina pode ser forçada a subir o ureter para dentro da pélvis renal. Se houver bacteriúria, isto pode causar infecção por refluxo.

Informação para os doentes
Os comprimidos de cloreto de Betanecol devem ser tomados preferencialmente uma hora antes ou duas horas depois das refeições para evitar náuseas ou vómitos. Podem ocorrer tonturas, vertigens ou desmaios, especialmente ao levantar-se de uma posição deitada ou sentada.

Interacções com Drogas
Pressão de cuidados especiais se este medicamento for administrado a pacientes que recebem compostos bloqueadores de gânglio porque pode ocorrer uma queda crítica na pressão sanguínea. Normalmente, sintomas abdominais graves aparecem antes que ocorra tal queda na pressão arterial.

Carcinogênese, Mutagênese, Incapacidade de Fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar os efeitos sobre a fertilidade, potencial mutagênico ou carcinogênico do cloreto de Bethanechol.

Gravidez
Efeitos Teratogênicos
Gravidez Categoria C
Não foram realizados estudos de reprodução animal com cloreto de Bethanechol. Também não se sabe se o cloreto de Bethanechol pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou se pode afectar a capacidade reprodutiva. O cloreto de betanecol só deve ser administrado a uma mulher grávida se for claramente necessário.

Nursing Mothers
Não se sabe se este medicamento é segregado no leite humano. Como muitos medicamentos são segregados no leite humano e devido ao potencial de reacções adversas graves do cloreto de Bethanechol em lactentes, deve ser tomada a decisão de interromper a amamentação ou não, tendo em conta a importância do fármaco para a mãe.

O uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Reações adversas

Reações adversas são raras após a administração oral de cloreto de Bethanechol, mas são mais comuns após a injeção subcutânea. Reacções adversas são mais prováveis de ocorrer quando a dose é aumentada.

As seguintes reacções adversas foram observadas:

Corpo como um Todo: mal-estar

Digestivo: cãibras abdominais ou desconforto, dores de cólicas, náuseas e arrotos, diarreia, borborreia, salivação

Renal: urgência urinária

Sistema nervoso: dor de cabeça

Cardiovascular: queda da pressão arterial com taquicardia reflexa, resposta vasomotora

Skin: rubor produzindo uma sensação de calor, sensação de calor no rosto, suor

Respiratório: constrição brônquica, ataques asmáticos

Sentidos especiais: lacrimejamento, miose

Relação cáustica Desconhecida: Foram relatadas as seguintes reacções adversas, e não foi estabelecida uma relação causal para a terapia com cloreto de Bethanechol:

Corpo como um Todo: mal-estar

Sistema nervoso: convulsões

Oversação

Os primeiros sinais de superdosagem são desconforto abdominal, salivação, rubor da pele (“sensação de calor”), suor, náuseas e vómitos.

Sulfato de atropina é um antídoto específico. A dose recomendada para adultos é de 0,6 mg. As doses repetidas podem ser administradas a cada duas horas, de acordo com a resposta clínica. A dose recomendada em lactentes e crianças até 12 anos de idade é de 0,01 mg/kg (até uma dose máxima única de 0,4 mg) repetida a cada duas horas, conforme necessário, até que o efeito desejado seja obtido ou que os efeitos adversos da atropina impeçam o uso posterior. A injeção subcutânea de atropina é preferível, exceto em emergências, quando a via intravenosa pode ser empregada.

O LD50 oral de cloreto de Betanechol é 1510 mg/kg no mouse.

Dose e administração de Betanechol

Dose deve ser individualizada, dependendo do tipo e gravidade da condição a ser tratada.

Dar o medicamento preferencialmente quando o estômago estiver vazio. Se tomado logo após comer, podem ocorrer náuseas e vómitos.

A dose oral habitual para adultos varia de 10 a 50 mg três ou quatro vezes ao dia. A dose mínima efectiva é determinada dando 5 a 10 mg inicialmente, e repetindo a mesma quantidade a intervalos de hora a hora até que ocorra uma resposta satisfatória, ou até que tenha sido dado um máximo de 50 mg. Os efeitos do medicamento às vezes aparecem dentro de 30 minutos, e normalmente são máximos dentro de 60 a 90 minutos. Os efeitos da droga persistem por cerca de uma hora.

Se necessário, os efeitos da droga podem ser abolidos prontamente pela atropina (ver OVERDOSAGEM).

Como é fornecido o Bethanechol

Cloreto de Betanechol Comprimidos, USP está disponível da seguinte forma:

5 mg: Comprimido branco redondo, de face plana, biselado, com “ECI” acima da pontuação e “645” abaixo da pontuação de um lado, e liso do outro lado.
Disponível em frascos de 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg: Comprimido branco redondo, de face plana, biselado, com “ECI” acima da pontuação e “646” abaixo da pontuação de um lado, e liso do outro lado.
Disponível em frascos de 100 (NDC 51293-646-01)

25 mg: Comprimido redondo amarelo, de face plana, biselado, com “ECI” acima da pontuação e “647” abaixo da pontuação de um lado, e liso do outro lado.
Disponível em frascos de 100 (NDC 51293-647-01)

50 mg: Comprimido redondo amarelo, de face plana, biselado, com “ECI” acima da pontuação e “648” abaixo da pontuação de um lado, e liso do outro lado.
Disponível em frascos de 100 (NDC 51293-648-01)

Disponível em frascos de 20° a 25°C (68° a 77°F) .

Disponha num recipiente hermético e resistente à luz, conforme definido na USP, com um fecho resistente às crianças (conforme necessário).

ACONTECE ESTE E TODOS OS MEDICAMENTOS PARA CRIANÇAS.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

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Relatação de responsabilidade médica