fluoxetina
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Classificação farmacológica: inibidor selectivo da recaptação de serotonina
Classificação terapêutica: antidepressivo
Categoria de risco de gravidez C
Indicações e dosagens
Depressão, transtorno bipolar ◇, dependência do álcool ◇, cataplexia ◇, mioclonus. ◇, Prozac. Adultos: 20 mg P.O. diariamente pela manhã. Aumentar a dose, p.r.n., após várias semanas para 40 mg diariamente com uma dose de manhã e ao meio-dia. Não exceder 80 mg diários.
Terapia de manutenção para depressão em pacientes estabilizados (não para depressão recém-diagnosticada). Prozac Weekly. Adultos: 90 mg P.O. uma vez por semana. Iniciar uma dose semanal 7 dias após a última dose diária de Prozac 20 mg.
Transtorno obsessivo-compulsivo. Prozac. Adultos: Inicialmente, 20 mg de Prozac por dia. Aumentar gradualmente a dosagem após várias semanas conforme necessário e tolerado até 60 a 80 mg diários.
Bulimia nervosa. Prozac. Adultos: 60 horas por dia pela manhã.
Premenstrual dysphoric disorder (PMDD). Sarafem. Adultos: 20 mg P.O. diariamente. A dose máxima é de 80 mg de D.O. diariamente. O medicamento pode ser administrado em regime contínuo ou cíclico.
Tratamento a curto prazo dos distúrbios de pânico com ou sem agorafobia. Adultos: 10 mg P.O. uma vez ao dia durante 7 dias; depois aumente conforme necessário para 20 mg diários. A dose máxima diária é de 60 mg.
Farmacodinâmica
Antidepressivo: A acção antidepressiva da fluoxetina está supostamente relacionada com a sua inibição da absorção neuronal do SNC pela serotonina. A fluoxetina bloqueia a absorção de serotonina, mas não de norepinefrina, em plaquetas humanas. Estudos com animais sugerem que é um inibidor muito mais potente da absorção de serotonina do que de norepinefrina.
Pharmacokinetics
Absorption: Bem absorvido após administração oral. Absorção não é alterada pelos alimentos.
Distribuição: Cerca de 95% de proteínas.
Metabolismo: Metabolizado principalmente no fígado para metabólitos activos.
Excreção: Excretado pelos rins. A meia-vida de eliminação é de 2 a 3 dias. Norfluoxetina (o metabolito primário activo) tem uma meia-vida de eliminação de 7 a 9 dias.
|
Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga e em pacientes que tomaram um inibidor da MAO dentro de 14 dias após o início da terapia. Os inibidores da MAO e a tioridazina não devem ser administrados com fluoxetina ou dentro de 5 semanas após a descontinuação da fluoxetina. Use cautelosamente em pacientes com alto risco de suicídio ou com histórico de convulsões, diabetes mellitus ou doença renal, hepática ou CV.
Interacções
Droga. Benzodiazepinas (tais como alprazolam), lítio, antidepressivos tricíclicos: Aumenta os efeitos adversos do SNC; aumenta os níveis de antidepressivos tricíclicos e de lítio. Monitorar o paciente de perto quanto aos efeitos adversos e toxicidade. Podem ser necessários ajustes de dosagem.
Carbamazepina, flecainida, vinblastina: Aumenta os níveis séricos destes medicamentos. Monitorar os níveis séricos e o paciente quanto aos efeitos adversos.
Ciproheptadina: Pode reverter ou diminuir os efeitos da fluoxetina. Monitorar o paciente de perto.
Insulina, antidiabéticos orais: Altera os níveis de glicose no sangue. Pode alterar os requisitos para antidiabéticos.
Fenitoína: Aumenta os níveis de fenitoína e o risco de toxicidade. Monitorar os níveis de fenitoína; pode ser necessário ajustar a dosagem.
Triptofano: Aumenta os efeitos adversos do SNC (agitação, inquietação) e angústia gastrointestinal. Use com cuidado.
Warfarin: Aumenta o risco de sangramento. Monitorar o TP e INR.
Warfarina e outros medicamentos altamente proteicos: Aumenta os níveis de fluoxetina ou outros fármacos altamente proteicos. Monitorizar o paciente de perto.
Drug-herb. Erva de São João: Aumenta o risco de síndrome da serotonina. Desencorajar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Pode aumentar a depressão do SNC. Desencorajar o uso de álcool.
Efeitos nos resultados dos testes de laboratório
Pode diminuir os níveis de sódio.
Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem agitação, agitação, hipomania, outros sinais de excitação do SNC e, em pacientes que tomaram doses mais elevadas de fluoxetina, náuseas e vómitos.
Para tratar a overdose de fluoxetina, estabelecer e manter uma via aérea; assegurar uma oxigenação e ventilação adequadas. O carvão activado, que pode ser utilizado com sorbitol, pode ser tão eficaz como a emese ou a lavagem. Monitorar os sinais cardíacos e vitais, e fornecer as medidas habituais de apoio. As convulsões induzidas por fluoxetina que não diminuem espontaneamente podem responder ao diazepam. Diurese forçada, diálise, hemoperfusão e transfusão de troca são pouco prováveis de serem benéficas.
Considerações especiais
ALERTA Certifique-se de que o paciente não está duplicando a dose de fluoxetina. Sarafem e Prozac são a mesma droga, mas são usados para indicações diferentes.
Considerar o paciente como tendo um risco de suicídio até que o estado depressivo melhore consideravelmente. Supervisionar de perto os pacientes de alto risco durante a terapia precoce. Para reduzir o risco de overdose intencional, dar a menor quantidade de pulvulas consistente com uma boa gestão.
O efeito antidepressivo completo pode levar 4 semanas ou mais.
O tratamento da depressão aguda geralmente requer pelo menos vários meses de terapia medicamentosa contínua; a duração ideal da terapia ainda não foi estabelecida.
Devido à sua longa semi-vida de eliminação, as alterações na dosagem de fluoxetina não serão reflectidas no plasma durante várias semanas, afectando a titulação até à dose final e a retirada do tratamento.
A fluoxetina pode activar a mania ou hipomania.
Sarafem pode ser tomado de forma contínua ou intermitente. A paciente começa 2 semanas antes da menstruação e continua até o primeiro dia completo de menstruação. A paciente repete o regime a cada novo ciclo.
Se o paciente toma Sarafem para PMDD, reavalie o paciente para uma terapia de eficácia a longo prazo. A eficácia clínica não foi estudada para além de 6 meses.
Pacientes grávidas
Evitar o uso em mulheres grávidas. Devido à sua longa meia-vida, use a droga apenas quando o risco para o feto tiver passado.
Pacientes em amamentação
A droga aparece no leite materno e não deve ser usada por mulheres em amamentação.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.
Pacientes geriátricos
Não foram observadas diferenças gerais de segurança e eficácia em pacientes idosos; entretanto, pacientes idosos podem ter sensibilidade aumentada ao medicamento.
Educação do paciente
Informar ao paciente que o medicamento pode causar tonturas ou sonolência. Aconselhar o paciente a evitar tarefas perigosas que requerem atenção até que a resposta do SNC ao fármaco seja estabelecida.
Cuidado do paciente para evitar a ingestão de álcool e procurar aprovação médica antes de tomar outras drogas.
Diga à paciente para relatar imediatamente erupção cutânea ou urticária, ansiedade, nervosismo, anorexia (especialmente se estiver abaixo do peso), suspeita de gravidez, ou intenção de engravidar.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado