Leucovorin

Identificação

Nome Número de Adesão da Leucovorin DB00650 Descrição

Ácido Folinico (também conhecido como ácido 5-formil tetrahidrofólico ou leucovorin) é o derivado 5-formil do ácido tetrahidrofólico, um co-factor necessário no organismo. A leucovorina disponível comercialmente é composta por uma mistura racémica 1:1 de isómeros dextrorotários e levorotários, enquanto a levoleucovorina contém apenas o isómero levo farmacologicamente activo. In vitro, o isómero levo demonstrou ser rapidamente convertido para a forma de metil-tetrahidrofolato biologicamente disponível, enquanto a forma dextro é lentamente excretada pelos rins. Apesar desta diferença de actividade, as duas formas comercialmente disponíveis demonstraram ser farmacocinéticas idênticas e podem ser utilizadas indiferentemente com diferenças limitadas na eficácia ou efeitos secundários (Kovoor et al, 2009).

As análogos de folato, leucovorin e levoleucovorin são ambos utilizados para neutralizar os efeitos tóxicos dos antagonistas do ácido fólico, como o metotrexato, que agem inibindo a enzima dihidrofolato redutase (DHFR). Eles são indicados para uso como terapia de resgate após o uso de altas doses de metotrexato no tratamento do osteossarcoma ou para diminuir a toxicidade associada à superdosagem inadvertida dos antagonistas do ácido fólico. As formas injetáveis também são indicadas para uso no tratamento de anemias megaloblásticas por deficiência de ácido fólico quando a terapia oral não é viável e para uso em combinação com 5-fluorouracil para prolongar a sobrevivência no tratamento paliativo de pacientes com câncer colorretal avançado.

O ácido fólico é uma vitamina B essencial requerida pelo organismo para a síntese de purinas, pirimidinas e metionina antes da incorporação no DNA ou proteínas. No entanto, para funcionar neste papel, ele deve primeiro ser reduzido pela enzima dihidrofolato redutase (DHFR) nos cofactores dihidrofolato (DHF) e tetrahidrofolato (THF). Esta importante via, que é necessária para a nova síntese de ácidos nucleicos e aminoácidos, é interrompida quando se utiliza o metotrexato de alta dose para a terapia do cancro. Como o metotrexato funciona como um inibidor de DHFR para prevenir a síntese de DNA em células rapidamente divididas, ele também previne a formação de DHF e THF. Isto resulta numa deficiência de coenzimas e numa acumulação resultante de substâncias tóxicas que são responsáveis por inúmeros efeitos secundários adversos associados com a terapia com metotrexato. Como a levoleucovorina e a leucovorina são análogas ao tetrahidrofolato (THF), elas são capazes de contornar a redução do DHFR e atuar como um substituto celular para o co-fator THF, evitando assim estes efeitos colaterais tóxicos.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Estruturas Semelhantes

Estrutura para Leucovorin (DB00650)

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Média de peso: 473.446
Monoisotopic: 473.165896109 Fórmula Química C20H23N7O7 Sinônimos

• (5-formil-5,6,7,8-tetrahidropteroyl)glutamato
• 10-Formil-7,8-ácido di-hidrofólico
• 5-Formil-5,6,7,8-tetrahidrofólico
• 5-Formil-5,6,7,Ácido 8-tetrahidropteroyl-L-glutâmico
• 5-Formiltetrahidrofolato

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• 5-formiltetrahidrofólico

>

• Acide folinique

>

• Acido folínico

>

• Folinato

>

• Ácido colínico

>

• L(-)-5-Formil-5,Ácido 6,7,8-tetrahidrofólico
• Leucovorinum
• N-(5-formil-5,6,7,8-tetrahidropteroyl)-Ácido L-glutâmico
• N5-Formil-5,6,7,Ácido 8-tetrahidrofólico
• Ácido 5-tetrahidrofólico

Farmacologia

>Indicação

Para o tratamento do osteossarcoma (após terapia com alta dose de metotrexato). Utilizado para diminuir a toxicidade e contrariar os efeitos da eliminação do metotrexato prejudicado e da superdosagem inadvertida de antagonistas do ácido fólico, e para tratar as anemias megaloblásticas devido à deficiência de ácido fólico. Também utilizado em combinação com 5-fluorouracil para prolongar a sobrevivência no tratamento paliativo de pacientes com câncer colorretal avançado.

Condições associadas

• Câncer colorretal avançado
• Câncer esofágico avançado
• Câncer gástrico avançado
• Anemia da Gravidez
• Câncer, Bexiga

>

• Folato e deficiência de ferro
• Folato deficiência

>

• Antagonista de ácido fólico overdose

>

• Iron Deficiência (ID)
• Anemia macrocítica
• Anemia megaloblástica
• Câncer pancreático Metástático

>

• Anemia pós-parto
• Anemia hipocrómica
• Toxicidade do metotrexato
• Anemia normocrómica
• Toxicidade hematológica da pirimetamina

Contra-indicações &Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Leucovorina é um dos vários derivados ativos e quimicamente reduzidos do ácido fólico. É útil como antídoto para drogas que actuam como antagonistas do ácido fólico. A leucovorina é uma mistura dos diastereoisómeros do derivado 5-formil do ácido tetrahidrofólico (THF). O composto biologicamente ativo da mistura é o isômero (-)-l-, conhecido como fator Citrovorum ou ácido (-)-folinico. A leucovorina não requer redução pela enzima dihidrofolato redutase para participar de reações utilizando folatos como fonte de moieties de “um carbono”. A administração de leucovorina pode neutralizar os efeitos terapêuticos e tóxicos dos antagonistas do ácido fólico como o metotrexato, que actuam inibindo a di-hidrofolato redutase. A leucovorina também tem sido usada para aumentar a atividade do fluorouracil.

Mecanismo de ação

Como a leucovorina é um derivado do ácido fólico, ela pode ser usada para aumentar os níveis de ácido fólico sob condições que favorecem a inibição do ácido fólico (seguindo o tratamento de antagonistas do ácido fólico, como o metotrexato). A leucovorina aumenta a atividade do fluorouracil estabilizando a ligação do metabolito ativo (5-FdUMP) com a enzima timidilato sintetase.

Absorção

Administração oral subsequente, a leucovorina é rapidamente absorvida. A biodisponibilidade aparente da leucovorina foi de 97% para 25 mg, 75% para 50 mg, e 37% para 100 mg.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

~15%

Metabolismo

Mucosa hepática e intestinal, sendo o metabolito principal o 5-metiltetrahidrofolato activo. A leucovorina é facilmente convertida em outro folato reduzido, 5,10-metiltetrahidrofolato, que atua para estabilizar a ligação do ácido fluorodeoxiridílico à timidilato sintetase e, assim, aumenta a inibição desta enzima.

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reacção

• Leucovorin
  • 5-Metiltetrahidrofolato

Rota de eliminação Não disponível Meia-vida

6.2 horas

Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos

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3872>Toxicidade

LD50>8000 mg/kg (oralmente em ratos). Quantidades excessivas de leucovorin podem anular o efeito quimioterápico dos antagonistas do ácido fólico.

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias

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Viagem	Categoria
Deficiência de Reductase de Tetrahidrofolato de Etileno (MTHFRD)	Doença
Metabolismo de Solado	Metabolismo
Percurso de Ação de Metotrexato	Ação de Drogas
Malabsorção de Solado, Hereditário	Doença

Efeitos farmacogenómicos/ADRs Não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

Esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está tendo uma interação, entre em contato imediatamente com um profissional de saúde. A ausência de uma interação não significa necessariamente a inexistência de interações.
• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos
Droga integrada-droga
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Drug	Interacção
Ácido acetilsalicílico	A excreção de Leucovorin pode ser diminuída quando combinada com o ácido acetilsalicílico.
Aciclovir	A excreção de Aciclovir pode ser diminuída quando combinada com Leucovorin.
Allopurinol	A excreção de Allopurinol pode ser diminuída quando combinada com Leucovorin.
Alprostadil	A excreção de Alprostadil pode ser diminuída quando combinada com Leucovorin.
Ácido Minohippúrico	A excreção de Leucovorin pode ser diminuída quando combinada com ácido Aminohippúrico.
Apalutamida	A excreção de Leucovorin pode ser diminuída quando combinada com Apalutamida.
Ataluren	A excreção de Leucovorin pode ser diminuída quando combinada com Ataluren.
Avatrombopag	A excreção de Leucovorin pode ser diminuída quando combinada com Avatrombopag.
Avibactam	A excreção de Avibactam pode ser diminuída quando combinada com Leucovorin.
Baricitinib	A excreção de Baricitinib pode ser diminuída quando combinada com Leucovorin.



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Produtos



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Ingredientes do produto

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Ingrediente	UNII	CAS	InChI Key
Leucovorin calcium	RPR1R4C0P4	1492-18-8	KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
Leucovorin pentahidrato de cálcio	R3W57OBQ5W	6035-45-6	NPPBLUASYNAIG-ZIGBGGYJWSA-L
Leucovorina de sódio	4MXU9LJS4Q	163254-40-8	FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-L

Imagens do Produto Internacional/Outras Marcas Uzel / Wellcovorin Produtos de Prescrição de Marca

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Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Folinato de cálcio	Injeção, solução	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Folinato de cálcio	Injeção, solução	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
Lederle Leucovorin	Tablet		Oral	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Não se aplica	Canadá
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenosa	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Canadá
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Pó, para solução		Intramuscular; Intravenosa	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Canadá
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Pó, para solução		Intramuscular; Intravenosa	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Canadá
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Líquido		Intramuscular; Intravenosa	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Canadá
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Pó, para solução		Intramuscular; Intravenosa	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Canadá
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Pó, para solução		Intramuscular; Intravenosa	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Canada
Leucovorin Ca Inj (farm. Bulk Vial) 10mg/ml	Líquido		Intravenoso	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

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Nome	Dosagem	Força	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Leucovorin	Injeção, pó, para solução	20 mg/1mL	Intramuscular; Intravenoso	Laboratórios de ponto azul	2016-07-01	Não aplicável	US
Leucovorin	Injeção, pó, para solução	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Laboratórios de ponto azul	2016-07-01	Não se aplica	US
Leucovorin Calcium	Tablet	5 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Não aplicável	US
Leucovorin Calcium	Injeção, pó, liofilizado, para solução	350 mg/17.5mL	Intramuscular; Intravenosa	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-31	US
Leucovorin Calcium	Tablet	10 mg/1	Oral	Leading Pharma, Llc	2020-11-16	Não aplicável	US
Leucovorin Calcium	Injeção, solução	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Não se aplica	US
Leucovorin Calcium	Tablet	5 mg/1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Não se aplica	US
Leucovorin Calcium	Injeção, pó, liofilizado, para solução	100 mg/10mL	Intramuscular; Intravenosa	Farmacêutica de agente	2012-09-15	Não se aplica	US
Leucovorin Calcium	Injeção	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	US>	>
Leucovorin Calcium	Injeção, pó, liofilizado, para solução	200 mg/20mL	Intramuscular; Intravenosa	Laboratórios BluePoint	2019-09-26	Não se aplica	US

Produtos de balcão

Nome	Dosagem	Força	Rota	Labellador	Marketing Início	Marketing Fim	Região	Imagem
Folina Tablets 15mg	Tabela		>Oral	PHARM-D SDN. BHD.	2020-09-08	Não se aplica	Malásia

Produtos de mistura

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Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Marketing Start	Fim de Marketing	Região	Imagem
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leucovorin pentahidratado de cálcio (0,185 mg) + Succinilato de proteína de ferro (40 mg)	Solução	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 10 FLK.	Leucovorin pentahidrato de cálcio (0,235 mg) + Succinilato de proteína de ferro (800 mg)	Solução	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK.	Leucovorin pentahidrato de cálcio (0,235 mg) + Succinilato de proteína de ferro (800 mg)	Solução	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia>
PramLyte	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-docosahexanoyl-sn-glicero-3-fosfoserina de cálcio (6,4 mg/1) + 1,2-icosapentoil-sn-glicero-3-fosfoserina de cálcio (800 ug/1) + Betaína (500 ug/1) + Ácido cítrico mono-hidratado (1.83 mg/1) + Cobamamida (50 ug/1) + Cocarboxilase (25 ug/1) + Escitalopram oxalato (10 mg/1) + Glicinato de cisteína ferrosa (13.6 mg/1) + Flavin adenina dinucleotídeo (25 ug/1) + Ácido fólico (1 mg/1) + Levomefolato de magnésio (7 mg/1) + Ascorbato de magnésio (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidilserina (12 mg/1) + Fosfato piridoxal (25 ug/1) + Citrato de sódio (3.67 mg/1) + Ascorbato de zinco (1 mg/1)	Kit	Oral	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-04	US

Produtos não aprovados/outros produtos

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Nome	Ingredientes	Dosagem	Rota	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Image
BumP DHA	Leucovorin (1 mg/1) + Cobamamamide (500 mg/1) + Flavin adenine dinucleotide (1 mg/1) + Flavin mononucleotídeo (2 mg/1) + Ferro (15 mg/1) + Levomefolato de magnésio (1 mg/1) + Óxido de magnésio (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3 ácidos gordos (300 mg/1) + Iodeto de Potássio (250 ug/1) + Fosfato Piridoxal (5 mg/1) + Cloridrato de Piridoxina (20 mg/1) + Glicinato de Zinco (15 1/1)	Cápsula	Oral	Centurion Labs	2017-03-24	2017-04-17	US
Folinato de cálcio	Leucovorin cálcio (10 mg/1mL)	Injeção, solução	Intramuscular; Intravenosa	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Folinato de cálcio	Leucovorin cálcio (10 mg/1mL)	Injeção, solução	Intramuscular; Intravenosa	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
FOLINADO DE CÁLCIO DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leucovorin (100 mg/10ml)	Solução	Intramuscular; Intravenosa	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia>
FOLINADO DE CÁLCIO DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leucovorin (300 mg/30ml)	Solução	Intramuscular; Intravenosa	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
FOLINADO DE CÁLCIO DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leucovorin (50 mg/5ml)	Solução	Intramuscular; Intravenosa	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Não aplicável	Turquia
FOLINADO DE CÁLCIO DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPULO	Leucovorin cálcio (7,5 mg/ml)	Solução	Intramuscular; Intravenoso	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Não se aplica	Turquia>
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Ácido ascórbico (150 mg/1) + Cholecalciferol (0.0125 mg/1) + Ácido lipóico (125 mg/1) + Mecobalamina (1 mg/1) + Fosfato piridoxal (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenona (50 mg/1)	Tablet	Oral	Basiem	2015-10-28	2015-11-01	US
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Ácido ascórbico (125 mg/1) + Cholecalciferol (500 /1) + Ácido lipóico (150 mg/1) + Mecobalamina (1 mg/1) + Fosfato piridoxal (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenona (25 mg/1)	Tablet	Oral	Basiem	2015-11-05	2016-01-01	US
EnBrace HR	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-docosahexanoyl-sn-glicero-3-fosfoserina de cálcio (6,4 mg/1) + 1,2-icosapentoil-sn-glicero-3-fosfoserina de cálcio (800 ug/1) + Betaína (500 ug/1) + Cobamamamida (50 ug/1) + Cocarboxilase (25 ug/1) + Cisteinato de cisteína ferrosa (13.6 mg/1) + Flavin adenina dinucleotídeo (25 ug/1) + Ácido fólico (1 mg/1) + L-treonato de magnésio (1 mg/1) + Levomefolato de magnésio (5.23 mg/1) + Ascorbato de magnésio (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidilserina (12 mg/1) + Fosfato piridoxal (25 ug/1) + Ascorbato de zinco (1 mg/1)	Cápsula, pellets de liberação retardada	Oral	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Não se aplica	US

Categorias

Códigos ATC V03AF06 – Folinato de sódio

• V03AF – Agentes desintoxicantes para tratamento antineoplásico
• V03A – TODOS OS OUTROS PRODUTOS TERAPEÚTICOS
• V03 – TODOS OS OUTROS PRODUTOS TERAPEÚTICOS
• V – VÁRIOS

V03AF03 – Folinato de cálcio

• V03AF – Agentes desintoxicantes para tratamento antineoplástico

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• V03A – TODOS OS OUTROS PRODUTOS TERAPEÚTICOS
• V03 – TODOS OS OUTROS PRODUTOS TERAPEÚTICOS
• V – VÁRIOS

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Categorias de medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como ácido glutâmico e seus derivados. São compostos que contêm ácido glutâmico ou um derivado deste resultante da reacção do ácido glutâmico no grupo dos aminoácidos ou do grupo dos carboxi, ou da substituição de qualquer hidrogénio de glicina por uma heteroátomo. Reino Compostos orgânicos Super Classe Ácidos orgânicos e derivados Classe Ácidos carboxílicos e derivados Sub Classe Aminoácidos, peptídeos, e análogos Ácido glutâmico direto dos pais e seus derivados Ácido glutâmico direto dos pais e seus derivados N-acyl-aminoácidos alfa / Ácidos hippúricos / Pterinas e derivados / Aminobenzamidas / Fenilalquilaminas / Anilina e anilinas substituídas / Derivados de benzoíla / Alquilaminas secundárias / Hidroxipiririmidinas / Ácidos dicarboxílicos e derivados / Amidas de ácido carboxílico terciário / Compostos heteroaromáticos / Amidas de ácido carboxílico secundário / Aminoácidos / Ácidos carboxílicos / Compostos azacíclicos / Compostos carbonílicos / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Compostos organopnictogénicos mostram mais 10 Substituintes Amina / Aminoácido / Aminobenzamida / Ácido aminobenzóico ou derivados / Anilina ou anilinas substituídas / Composto heteropoliciclico aromático / Azaciclo / Benzamida / Benzenoide / Ácido benzóico ou derivados / Benzoyl / Grupo carbonilo / Grupo carboxamida / Ácido carboxílico / Ácido carboxílico ou derivados / Ácido glutâmico ou derivados / Composto heteroaromático / Ácido hippúrico / Ácido hippúrico ou derivados / Derivado de hidrocarbonetos / Hidroxipiririmidina / Moiety de benzeno monocíclico / N-acyl-alpha aminoácido ou derivados / N-acyl-alpha-aminoácido / Composto orgânico de nitrogênio / Óxido orgânico / Composto orgânico de oxigênio / Composto organoheterocíclico / Composto organoheterocíclico / Composto organonitrogênico / Composto organo oxigênio / Composto organopnictogênico / Fenilalquilamina / Pteridina / Pterina / Pirimidina / Amina alifática secundária / Amina secundária / Amida carboxílica secundária / Amida ácido carboxílico secundário / Amida ácido carboxílico terciário mostram 29 mais Estrutura Molecular Compostos aromáticos heteropolicíclicos Descritores externos ácido formiltetrahidrofólico (CHEBI:15640)

Identificadores químicos

UNII Q573I9DVLP CAS número 58-05-9 InChI Key VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

InChI=1S/C20H23N7O7/c21-20-25-16-15(18(32)26-20)27(9-28)12(8-23-16)7-22-11-3-1-10(2-4-11)17(31)24-13(19(33)34)5-6-14(29)30/h1-4,9,12-13,22H,5-8H2,(H,24,31)(H,29,30)(H,33,34)(H4,21,23,25,26,32)/t12?,13-/m0/s1

Nome IUPAC

(2S)-2-amino}fenil)formamido]ácido pentanodióico

SMILES

C(=O)N1C(CNC2=CC=C(C=C2)C(=O)N(CCC(O)=O)C(O)=O)CNC2=C1C(=O)NC(N)=N2

Referência de Síntese

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, “Síntese de leucovorin”. Patente dos EUA US4500711, emitida em julho de 1955.

US4500711 Referências Gerais

Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Leucovorin Intrathecal após overdose de metotrexato intratérmico. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Ago;18(3):302-4.
1. Zittoun J: Farmacocinética e estudos in vitro da l-leucovorina. Comparação com os estudos d e d,l-leucovorin. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
2. Chuang VT, Suno M: Levoleucovorin como substituto da leucovorina no tratamento do cancro. Ann Pharmacother. 2012 Out;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Out;2 Out.
3. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
4. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Melhor inibição da timidilato sintase por metotrexato poliglutamatos. J Biol Chem. 1985 Ago 15;260(17):9720-6.
5. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: A levoleucovorina é uma alternativa à leucovorina racémica? Uma revisão de literatura. Clin Colorectal Cancer. 2009 Out;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

External Links KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Folinic_acid AHFS Códigos

• 92:12.00 – Antídotos

etiqueta FDA

MSDS

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Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

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Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedades previstas

Características previstas do ADMET

Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

Transportadores

Organismo Proteico Tipo Humanos Farmacêuticos action

Unknown

Actions

Substrate

Inhibitor

Substrate activity was demonstrated in vitro using human OAT3 expressed on HEK293 cells, enquanto que a ação inibitória foi observada usando o rato OAT3 expresso em células CHO.

Função Geral Função Específica A função específica desempenha um papel importante na excreção/detoxificação de ânions orgânicos endógenos e exógenos, especialmente do cérebro e do rim. Envolvido no basolateral de transporte do steviol, fexofenad… Gene Name SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 membro 8 Peso Molecular 59855.585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Transportadores orgânicos de ânions: descoberta, farmacologia, regulação e papéis na fisiopatologia. Biopharm Disposição de medicamentos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 25 de março de 2021 22:16