Classificação farmacológica: glicocorticóide
Classificação terapêutica: anti-inflamatório, imunossupressor
Categoria de risco de gravidez C
Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Metilprednisolona
Tabelas: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
Acetato de metilprednisolona
Injeção: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspensão
Succinato de sódio de metilprednisolona
Injeção: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ ampola
Indicações e dosagens 
Esclerose múltipla. metilprednisolona (sistêmica) Adultos: 200 mg de metilprednisolona por dia durante 1 semana, seguido de 80 mg a cada dois dias durante 1 mês. Inflamação.
methylprednisolone
Adultos: 2 a 60 mg P.O. diariamente em quatro doses divididas, dependendo da doença a ser tratada.
Crianças: 0,117 a 1,66 mg/kg por dia ou 3,3 a 50 mg/m2 P.O. diariamente em três a quatro doses divididas.
Acetato de metilprednisolona
Adultos: 10 a 80 mg I.M. diariamente; ou 4 a 80 mg nas articulações e tecidos moles, p.r.n., q 1 a 5 semanas; ou 20 a 60 mg intralesionalmente.
Succinato de sódio metilprednisolona
Adultos: 10 a 250 mg I.M. ou I.V. q 4 horas.
Crianças: 0,03 a 0,2 mg/kg ou 1 a 6,25 mg/m2 I.M. ou I.V. diariamente em 1 ou 2 doses divididas. Succinato de sódio metilprednisolona choque. Adultos: 100 a 250 mg I.V. em intervalos de 2 a 6 horas ou 30 mg/kg I.V. inicialmente e repetir q 4 a 6 horas, p.r.n. Ou, após a dose original de I.V. push, 30 mg/kg de infusão I.V. q 12 horas durante 24 a 48 horas. Nefrite lupus grave ◇. Adultos: 1 g de intravenosa por mais de 1 hora durante 3 dias. A terapia é então continuada oralmente a 0,5 mg/kg diários.
Crianças: 30 mg/kg I.V. dia sim, dia não, durante 6 doses. Tratamento ou minimização de defeitos motores e sensoriais causados por lesão aguda da medula espinhal ◇. Adultos: Inicialmente, 30 mg/kg I.V. durante 15 minutos seguido em 45 minutos por infusão I.V. de 5,4 mg/kg/hora durante 23 horas. Adjunta à pneumonia por Pneumocystis carinii moderada severa ◇. Adultos e crianças maiores de 13 anos: 30 mg I.V. b.i.d. durante 5 dias; 30 mg I.V. diariamente durante 5 dias; 15 mg I.V. diariamente durante 11 dias (ou até à conclusão do regime anti-infeccioso).
Farmacodinâmica
Acção anti-inflamatória: A metilprednisolona suprime o sistema imunitário reduzindo a actividade e o volume do sistema linfático, produzindo assim linfocitopenia (principalmente de linfócitos T), diminuindo os níveis de imunoglobulina e complemento, diminuindo a passagem de complexos imunitários através das membranas do porão, e possivelmente deprimindo a reactividade dos tecidos às interacções antigénio-anticorpo.
Drug é um glucocorticóide de acção intermédia. Não tem essencialmente actividade mineralocorticoide mas é um potente glicocorticóide, com cinco vezes a potência de um peso igual de hidrocortisona. É usado principalmente como anti-inflamatório e imunossupressor.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorvida prontamente após administração oral.
Distribuição: Distribuído rapidamente a músculos, fígado, pele, intestinos e rins. Os adrenocorticoides são distribuídos no leite materno e através da placenta.
Metabolismo: Metabolizado no fígado a glucuronídeos e metabólitos sulfato inativos.
Excreção: Metabolitos inativos e pequenas quantidades de droga não metabolizada são excretadas pelos rins. Quantidades insignificantes de fármacos são excretadas nas fezes. A meia-vida biológica da metilprednisolona é de 18 a 36 horas.
Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes alérgicos a qualquer componente da formulação, naqueles com infecções fúngicas sistêmicas, e em prematuros (acetato e succinato).
Cuidado em pacientes com doença renal, ulceração GI, hipertensão, osteoporose, diabetes mellitus, hipotireoidismo, cirrose, diverticulite, colite ulcerativa inespecífica, anastomoses intestinais recentes, distúrbios tromboembólicos, convulsões, miastenia gravis, insuficiência cardíaca, tuberculose, instabilidade emocional, herpes simples ocular e tendências psicóticas.
Interacções
Drogativo. Anfotericina B, terapia diurética: Pode aumentar a hipocalemia. Monitorizar o nível sérico de potássio.
Antiácidos, colestiramina, colestipol: Diminui o efeito corticosteróide. Tempos de administração separados.
Anti-colinesterase: Causa profunda fraqueza. Usar em conjunto com cuidado.
Barbituratos, fenitoína, rifampicina: Pode diminuir os efeitos dos corticosteróides devido ao aumento do metabolismo hepático. Monitorar o paciente para um potencial ajuste da dosagem.
Cyclosporine: Pode aumentar os níveis de ciclosporina. Use em conjunto com cuidado.
Estrogénios: Reduz o metabolismo dos corticosteróides. Pode ser necessário ajuste da dosagem.
Insulina, antidiabéticos orais: Aumenta o risco de hiperglicemia. Pode ser necessário ajuste da dosagem.
Isoniazida, salicilatos: Aumenta o metabolismo. Pode ser necessário ajuste da dosagem de isoniazida ou salicilatos.
Anticoagulantes orais: Diminui a eficácia. Monitor PT e INR.
Ulcerogénicos como os AINEs: Aumenta o risco de ulceração gastrointestinal. Usar em conjunto com cautela.
Vacinas: Diminui a eficácia das vacinas. A vacina não deve ser administrada durante a terapia com corticosteroides.
Reacções adversas
SNA: euforia, insónia, comportamento psicótico, pseudotumor cerebri, vertigens, dores de cabeça, parestesias, convulsões.
CV: insuficiência cardíaca, hipertensão, edema, arritmias, tromboflebite, tromboembolismo, parada fatal ou colapso circulatório (após administração rápida de grandes doses intravenosas).
EENT: cataratas, glaucoma.
IGI: ulceração péptica, irritação GI, aumento do apetite, pancreatite, náuseas, vómitos.
GU: irregularidades menstruais.
Metabolic: hipocalemia, hiperglicemia, hipocalcemia, intolerância aos carboidratos, supressão do crescimento em crianças, estado cushingoide (face da lua, corcunda de búfalo, obesidade central).
Musculosquelético: fraqueza muscular, osteoporose.
Pele: cicatrização atrasada da ferida, acne, várias erupções cutâneas, hirsutismo.
Outros: susceptibilidade a infecções, insuficiência adrenal aguda que pode ocorrer com aumento do stress (infecção, cirurgia ou trauma) ou retirada abrupta após terapia a longo prazo.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de glicose e colesterol. Pode diminuir os níveis de potássio e cálcio.
Sobredosagem e tratamento
A ingestão aguda, mesmo em doses maciças, raramente é um problema clínico. Sinais e sintomas tóxicos raramente ocorrem se a droga for usada por menos de 3 semanas, mesmo em grandes doses. No entanto, o uso crônico causa efeitos fisiológicos adversos, incluindo supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, aparência cushingoide, fraqueza muscular e osteoporose.
Dose gradualmente cónica. Tratar o paciente de forma sintomática.
Considerações especiais
A maioria das reacções adversas aos corticosteróides são dose- ou dependentes da duração.
A metilprednisolona pode ser administrada por via oral. A metilprednisolona succinato de sódio pode ser administrada por injeção I.M. ou I.V. ou por infusão I.V., geralmente em intervalos de 4 a 6 horas.
A suspensão de acetato de metilprednisolona pode ser administrada por injeção intra-articular, intramuscular, intrasinovial, intra-articular, intralesional ou de partes moles. Tem um início lento mas uma longa duração de acção.
Determinar se o paciente é sensível a outros corticosteróides.
A maioria das reacções adversas aos corticosteróides são dose- ou dependentes da duração.
Para melhores resultados e menos toxicidade, dar uma dose única diária de manhã.
Dê uma dose oral com os alimentos, quando possível. Os doentes críticos podem necessitar de terapia antiácida concomitante ou antagonista do receptor de H2.
As formas de sal não são intercambiáveis. 
ALERTA Não administrar Solu-Medrol por via intratecal, porque foram relatadas reacções adversas graves.
Dê uma injecção I.M. profunda no músculo glúteo. Evite a injeção de S.C. porque podem ocorrer atrofia e abcessos estéreis.
Atrofia dérmica pode ocorrer com grandes doses de sal de acetato. Use várias injecções pequenas em vez de uma única dose grande, e rode os locais de injecção.
Não use acetato se for necessário o início imediato da acção.
Descartar solução reconstituída após 48 horas.
Ajustar sempre à dose efectiva mais baixa.
Reduzir gradualmente a dosagem após terapia de longo prazo.
A menos que contra-indicado, dê uma dieta pobre em sódio que seja rica em potássio e proteínas. Administre suplementos de potássio, conforme necessário. ALERTA Não confundir Solu-Medrol com Solu-Cortef (succinato de sódio hidrocortisona) ou metilprednisolona com medroxiprogesterona. ALERTA Use apenas metilprednisolona succinato de sódio para a via intravenosa; nunca use a forma de acetato. Reconstituir de acordo com as instruções do fabricante usando o diluente fornecido, ou usar água bacteriostática para injeção com álcool benzílico.
Quando administrar como injeção direta, injetar droga diluída na veia ou solução intravenosa compatível com fluxo livre durante pelo menos 1 minuto. Para o choque, administrar doses maciças durante pelo menos 10 minutos para prevenir arritmias e colapso circulatório. Quando administrar como uma infusão intermitente ou contínua, dilua a solução de acordo com as instruções do fabricante, e dê a duração prescrita. Se usado para infusão contínua, troque a solução a cada 24 horas.
Monitorizar o peso do paciente, tensão arterial, níveis de electrólitos séricos e padrões de sono. A euforia pode inicialmente interferir com o sono, mas os pacientes normalmente ajustam-se à terapia em 1 a 3 semanas.
Monitorizar o paciente quanto aos efeitos cushingoid, incluindo face lunar, corcunda de búfalo, obesidade central, afinamento do cabelo, hipertensão e aumento da susceptibilidade à infecção.
O medicamento pode mascarar ou piorar as infecções, incluindo amebíase latente.
Cuidado com a depressão ou episódios psicóticos, especialmente em terapia de alta dose.
Paciente diabético pode precisar de insulina aumentada; monitorize o nível de glicose no sangue.
Cuidado para uma melhor resposta à droga em pacientes com hipotiroidismo ou cirrose.
Vigiar a reacção alérgica à tartrazina em doentes com sensibilidade à aspirina.
Pacientes pediátricos
O uso a longo prazo de adrenocorticóides em crianças e adolescentes pode atrasar o crescimento e a maturação.
Pacientes geriátricos
Comparar os riscos e benefícios do uso de corticosteróides; doses mais baixas são recomendadas. Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis à osteoporose com uso prolongado.
Monitorizar a tensão arterial e os níveis de glicemia e electrólitos pelo menos a cada 6 meses.
Educação do paciente
Dizer ao paciente para não parar o medicamento abruptamente ou sem o consentimento médico.
Instrua o paciente a tomar a forma oral do fármaco com alimentos.
Ensine ao paciente sinais precoces de insuficiência adrenal: fadiga, fraqueza muscular, dores articulares, febre, anorexia, náuseas, dispneia, tonturas e desmaios.
Dizer ao paciente para levar um cartão identificando a necessidade de suplementos de esteróides sistêmicos durante o estresse. A medicação, dose e nome do prescritor devem aparecer no cartão.
Ensine o paciente em terapia de longo prazo para relatar aumento de peso súbito ou inchaço.
Diga ao paciente em terapia de longo prazo para ligar sobre a necessidade de vitamina D ou suplemento de cálcio, ou um programa de exercício físico.
Avise o paciente para evitar exposição a infecções (como varicela ou sarampo) e para relatar se tal exposição ocorrer.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado