Potenciação do Efeito da Buprenorfina/Naloxona com Gabapentina ou Quetiapina

Para o Editor: Embora seja um tratamento eficaz para a dependência opióide, a buprenorfina/naloxona pode ser mal utilizada. Relatamos aqui um caso de potenciação de buprenorfina/naloxona com gabapentina e quetiapina.

Case Report

“Mr. A”, um homem de 38 anos de idade, começou a usar mal heroína e opiáceos de prescrição nos seus vinte e poucos anos de idade. Depois de ser preso por posse de drogas, ele completou um programa de tratamento e foi colocado em liberdade condicional que estipulava exames periódicos de drogas. Foi-lhe receitada buprenorfina (8 mg)/naloxona (2 mg), dois filmes sublimes como uma dose diária única. Inicialmente ele parecia estar bem. Depois de se apresentar ao seu agente de liberdade condicional num estado aparentemente intoxicado, foi levado de novo sob custódia. A sua análise de urina foi negativa.

Mr. A admitiu que tinha estado a usar incorrectamente buprenorfina/naloxona em conjunto com outros medicamentos prescritos como substituto parcial de opiáceos ilícitos. Ele queria manter telas de drogas negativas, mas também “ainda ficar pedrado”. Ele descreveu a toma simultânea de buprenorfina/naloxona com até 1.000 mg de quetiapina ou com até 2.400 mg de gabapentina. Com buprenorfina/naloxona e qualquer outra medicação adicional, ele experimentou um estado eufórico relaxado que não era tão intenso quanto com opiáceos ilícitos, mas que ainda era bastante desejável. Ele entrou em outro programa de tratamento de drogas para resolver este problema.

Discussão

Em uma pesquisa realizada em clínicas de abuso de substâncias, 22% dos entrevistados admitiram abuso de gabapentina ou pré-gabalina, e destes, 38% abusaram do gabapentanoide para potencializar a alta obtida da metadona (1). O possível mecanismo de ação para a potencialização de uma alta opiácea pode estar relacionado à capacidade da gabapentanoide de aumentar o efeito analgésico dos opiáceos. Os opiáceos actuam ligando-se a receptores opióides, abrindo canais de potássio acoplados à proteína G e fechando canais de cálcio dependentes de tensão, impedindo assim a libertação de aminoácidos excitatórios na medula espinal (2). A gabapentina inibe seletivamente os canais de cálcio em tensão, aumenta a transmissão GABA e modula os aminoácidos excitatórios nos locais receptores de ácido N-metil-d-aspártico (3). Assim, os opiáceos e a gabapentina têm certos mecanismos comuns que afectam a analgesia. Também tem sido levantada a hipótese de que um aumento do efeito analgésico da gabapentina e da morfina pode ser contribuído por um aumento na concentração sérica de gabapentina que resulta de dois medicamentos serem administrados juntos (2). A gabapentina tem demonstrado utilidade na prevenção da retirada de opióides, provavelmente pela modulação dos aminoácidos excitatórios, que são aumentados durante a retirada (3). As interações dos efeitos da quetiapina sobre os sistemas serotonérgico, dopaminérgico e outros sistemas receptores com efeitos opiáceos, e possivelmente não opiáceos, são especulativas.

Os médicos que tratam indivíduos dependentes de opiáceos devem estar cientes de que alguns pacientes podem tentar potencializar secretamente os efeitos da buprenorfina/naloxona, abusando de drogas como a gabapentina ou a quetiapina.