Pyrantel

Identificação

Nome Número de adesão ao Pyrantel DB11156 Descrição

Pyrantel é um agente anti-helmíntico derivado da pirimidina para o tratamento oral de várias infecções parasitárias de vermes, incluindo ascaríase, infecções por ancilóstomos, enterobiose (infecção por vermes de pinheiro), tricostrongiasis e tricinelose 17.

Pyrantel foi inicialmente descrito em 1965 por pesquisadores da Pfizer que procuraram amidinas cíclicas com propriedades farmacocinéticas adequadas (especificamente, duração da ação) para uso como droga anti-helmíntica. Pyrantel está disponível principalmente em formulações para cães e gatos como o sal embonado, contendo uma base de 34,7% de pyrantel 14.

Pyrantel está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, que são os medicamentos mais seguros e eficazes necessários num sistema de saúde funcional 15, 16.

Um agente bloqueador neuromuscular despolarizante causando ativação do receptor nicotínico de longa duração, resultando em paralisia espástica de nematódeos suscetíveis (vermes). Pyrantel mostrou-se eficaz após uma dose única 18,

Em humanos, é administrado como pamoate pyrantel 3,4,8,12.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas, Estrutura aprovada pelos veterinários

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Peso Médio: 206.31
Monoisotopic: 206.087769633 Fórmula Química C11H14N2S Sinónimos

• Pirantel
• Pirantel
• Pirantelum

Farmacologia

>Indicação

Para o tratamento da enterobiose incluindo a ascaríase (roundworm), ancilóstomo (enterobius) e ancilóstomo (strongyloides) e ancilostoma (ancylostoma) no pamoate pyrantel forma 8.

Pyrantel está disponível em várias formulações para humanos, cães e gatos como o pamoate (nomenclatura da Farmacopéia dos EUA) ou o sal embonado (nomenclatura da Farmacopéia Européia), que contém 34,7% de base pyrantel combinada com ácido pamoico 8. 14, 4.

Pamoate pirantel (embonato) ingerido oralmente é eficaz para remoção e controle de infecções ascáridas e de ancilóstomos em cachorros e cães (Toxocara canis adulto, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. braziliense, Uncinaria stenocephala), gatos (Toxocara cati adulto, Toxa. leonina, An. caninum, An. braziliense, U. stenocephala), cavalos e póneis (Parascaris equorum adulto e imaturo, Strongylus vulgaris adulto, S. edentatus, S. equinus, Cyathostomes (Triodontophorus spp, Cyathostomum spp., Cylicodontophorus spp., Cylicocyclus spp., Cylicostephanus spp., Poteriostomum spp.), Oxyuris equi, Anoplocephala perfoliata), suínos (Ascaris suum adulto, Oesophagostomum dentatum), e humanos (A. lumbricoides adulto, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus) 14.

Condições associadas

• Enterobiose
• Infecção Helmíntica

Contra-indicações & Avisos da caixa preta

> Farmacodinâmica

Tem propriedades similares aos agentes de bloqueio neuromuscular competitivos e despolarizantes, o que leva à compreensão do efeito paralítico da droga sobre os parasitas, resultando, em última análise, na morte do parasita 16, 8.

Mecanismo de ação

Ao promover a liberação de acetilcolina, inibindo a colinesterase, e estimulando os neurônios ganglionares, o pyrantel serve como um agente bloqueador neuromuscular despolarizante em helmintos. Isso causa uma despolarização extensa da membrana muscular do helminto, resultando em tensão nos músculos do helminto, levando à paralisia e liberação de sua fixação na parede intestinal do organismo hospedeiro 8,

Esta ação é diferente da piperazina, que é um bloqueador neuromuscular hiperpolarizante que causa relaxamento dos músculos do helminto, levando a um posterior descolamento da parede intestinal. A excreção dos parasitas nas fezes ocorre por peristaltismo normal 7.

Absorção

Pirantel é pouco absorvido pelo trato gastrointestinal dos humanos 8, 21.

Concentrações de soro de pamoate ocorrem 1-3 horas após uma única dose 17,

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo

Pirantel é administrado por via oral. A baixa solubilidade do sal de pamoate oferece a vantagem de uma absorção reduzida do tracto gastrointestinal e permite que o medicamento alcance e actue contra parasitas no intestino grosso. O metabolismo do pyrantel é rápido 22. A droga absorvida é parcialmente metabolizada no fígado 20,

Via de eliminação

Extrata aproximadamente 50% de uma dose oral sem alterações nas fezes; 7% excretado na urina como droga e metabólitos sem alterações 17,

Meia-vida

Em suínos, após administração intravenosa, o pyrantel exibiu uma meia-vida de 1,75 +/- 0,19 h 5.

Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos

>Toxicidade

Efeitos adversos leves incluem náuseas, vômitos, diarréia, dor de cabeça e tonturas 8.

LD50 em ratos é 535 mg/kg 10,

Efeitos relatados em humanos em caso de overdose incluem distúrbio gastrointestinal, efeitos do sistema nervoso central e reações superficiais na pele. Em um estudo, os valores séricos de aspartato aminotransferase (AST) e alanina-aminotransferase (ALT) foram aumentados em aproximadamente 2% dos pacientes 19,

Pirantel deve ser usado com cautela em pacientes com desnutrição severa ou anemia. A terapia de suporte é recomendada para pacientes anêmicos, desidratados ou desnutridos antes da administração do medicamento 12,

Pamoate de pirantel foi colocado na categoria de gravidez C. Isto se refere ao fato de estudos em animais terem revelado efeitos adversos no feto (teratogênico/embriocida, ou outro) e não há estudos controlados em mulheres ou estudos em mulheres e animais não estão disponíveis. Os dados sobre o uso de pamoato pyrantel em mulheres grávidas são bastante limitados. Em programas de tratamento em massa para os quais a Organização Mundial de Saúde (OMS) observou que os benefícios do tratamento superam os riscos, a OMS permite o uso do pamoato piramoato de pirantel no 2º e 3º trimestres de gravidez, devido ao fato de que os efeitos do pamoato piramoato no resultado do parto são incertos. O risco de tratamento em mulheres grávidas já conhecidas por terem uma infecção precisa ser equilibrado com o risco de progressão da doença se o tratamento for omitido 9. Os indivíduos com doença hepática são mais suscetíveis à toxicidade nos casos de sobre-exposição ao pyrantel 9, 11.

Não há dados sobre a presença de pirantel no leite materno. O pirantel é pouco absorvido do trato gastrointestinal; portanto, a excreção no leite materno pode ser mínima. Alguns especialistas recomendam que uma única dose de terapia com pirantel pode ser administrada a mulheres em amamentação 8,

Organismos afetados

• Humans

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Integrar medicamento-droga interacções no seu software
Abacavir	Abacavir pode diminuir a taxa de excreção do Pyrantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Aceclofenac	Aceclofenac pode diminuir a taxa de excreção de Pyrantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acemetacin	Acemetacin pode diminuir a taxa de excreção de Pyrantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acetazolamida	Acetazolamida pode diminuir a taxa de excreção de Pyrantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acetazolamida	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a Acetazolamida é combinada com Pyrantel.
Acetofenazina	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Acetofenazina é combinada com Pyrantel.
Acetofenazina	O risco ou a gravidade da Arritmia Cardíaca pode ser aumentada quando Pyrantel é combinada com Acetofenazina.
Ácido acetilsalicílico	Ácido acetilsalicílico pode diminuir a taxa de excreção do Pyrantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Aclidínio	Pirantel pode aumentar as actividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) do Aclidínio.
Acrivastina	Acrivastina pode diminuir a taxa de excreção do Pirantel, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.

Melhorar os resultados dos pacientes

Ferramentas eficazes de apoio à decisão com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria.

Saiba mais

Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.

Produtos

Ingredientes do produto

Produtos de Prescrição de Marca

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Início de Marketing	Fim de comercialização	Região	Imagem
Jaa Pyral 35 Tablet 35mg	Tablet		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Não se aplica	Canadá

Produtos de balcão

>

>

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Início de Marketing	Fim de Marketing	Região	Imagem
Combantrin Suspensão Oral 50mg/ml	Suspensão		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Não se aplica	Canadá
GuiaCombantrin 125mg	Tabela		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Não se aplica	Canadá
CVS Tratamento de vermes de pinheiro	Suspensão	144 mg/1mL	Oral	CVS Saúde	2016-12-15	Não se aplica	US
DYNA PAR (WORM SUSPENSÃO) 125MG/5ML	Suspensão		Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	202020-09-08	Não se aplica	Malásia
Jaa Pyral 125 Tablet 125mg	Tablet		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Não se aplica	Canadá
Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Não se aplica	Canadá
Jaa Pyral S Suspensão 50mg/76	Suspensão		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Não aplicável	Canadá
Jamp-Pamoate pyrantel	Tablet		Oral	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Não aplicável	Canadá
Jamp-Pamoate Pyrantel Suspension	Suspension		Oral	Jamp Pharma Corporation	2014-03-25	Não se aplica	Canadá
Parasitexx	Suspensão	144 mg/1mL	Oral	Dannso corp./d.b.a. Produtos Essenciais	2017-05-01	Não se aplica	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Doseamento	Rota	Rotulador	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
HELMINTREL	Pirantel (5 g) + Oxantel (5 g)	Suspensão	Oral			2006-11-10	2018-06-01	Colômbia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pamoate Pyrantel (5 g) + Pamoate Oxantel (5 g)	Suspensão	Oral			2008-01-09	Não aplicável	Colômbia
SUSPENSÃO DEPAMOXPEN ORAL	Pamoate Pyrantel (5 g) + Pamoate Oxantel (5 g)	Suspensão	Oral		>2010-02-03	Não se aplica	Colômbia
PIRAXTEL SUSPENSÃO	Pamoate Pyrantel (5 g) + Pamoate Oxantel (5 g)	Suspensão	Oral			2007-04-09	Não se aplica	Colômbia

Categorias

Códigos ATC P02CC01 – Pyrantel

• P02CC – Derivados da tetra-hidropirimidina
• P02C – AGENTES ANTINEMATÓDICOS
• P02 – ANTELMINTICS
• P – PRODUTOS ANTIPARÁSTICOS, INSECTICIDAS E REPELENTES

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como hidropirimidinas. São compostos que contêm um anel hidrogenado de pirimidina (ou seja, contendo menos do que o número máximo de ligações duplas). Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos organoheterocíclicos Classe Diazinas Subclasse Pirimidinas e derivados de pirimidina Provenientes diretos Hidropiridinas Provenientes alternativos Imidolactams / Tiofenos / Compostos heteroaromáticos / Compostos orgânicos do tipo propargínico 1,3-dipolar / Carboximidamidas / Carboxamidinas / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogénicos / Derivados de hidrocarbonetos Substituintes 1,4,5,6-tetrahidropirimidina / Amidina / Composto heteromonocíclico aromático / Azaciclo / Carboximidamida / Ácido carboxílico amidina / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Hidropirimidina / Estrutura molecular Imidolactam Compostos heteromonocíclicos aromáticos Descritores externos carboxamidina, tiofenos, 1,4,5,6-tetrahidropirimidinas (CHEBI:8654)

Identificadores químicos

UNII 4QIH0N49E7 Número CAS 15686-83-6 Chave InChI YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referências Gerais

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: Aspectos da farmacologia de um novo anti-helmíntico: pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Fev;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: O pirantel anti-helmíntico age como um agonista pouco eficaz e um bloqueador de canais abertos de receptores de acetilcolina de mamíferos. Neurofarmacologia. 2001 Ago;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: Farmacocinética plasmática, excreção fecal e eficácia da pasta de pamoato de pirantel e formulações granuladas seguindo por os administração em burros naturalmente infectados com estrongilídeos intestinais. Parasitol Vet. 2014 Set 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioequivalência de formas de dosagem de pamoate pyrantel em sujeitos humanos saudáveis. Biopharm Drug Dispos. 1994 Ago;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: A disposição cinética do citrato de pirantel e pamoate e sua eficácia contra o esofagostomum dentatum resistente ao pyrantel em suínos. Int J Parasitol. 1996 Dez;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identificação do citocromo humano P(450)s que metaboliza as drogas antiparasitárias e previsões de depuração hepática de drogas in vivo a partir de dados in vitro. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Set;59(5-6):429-42. Epub 2003 Ago 12.
7. Farmacocinética da combinação praziquantel e pamoate pyrantel após administração oral em gatos
8. Pamoate pyrantel PDR
9. CDC para profissionais de saúde
10. MSDS para pyrantel
11. Strongidpaste pyrantel
12. Dose pyrantel
13. Pamoate pyrantel
14. Pyrantel, Science Direct
15. Medicação Ascaris Pediátrica
16. Sumário das características do produto
17. Monografia Pamoate Pyrantel
18. Pyrantel MeSH NIH
19. Princípios e Prática de Doenças Infecciosas
20. Farmacoterapêutica para Prescritores de Prática Avançada de Enfermagem
21. Delmar Nurse Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
22. Manual de Veterinária da DMLE
23. DailyMed: Pyrantel pamoate suspensão oral
24. INVIMA Informação do produto: Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) suspensão oral

Enlaces Externos KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel AHFS Códigos

• 08:08.00 – Anthelmintics

MSDS

>

Testes Clínicos

Testes Clínicos

>

>

>

>

>

>

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Propriedades experimentais sólidas do estado

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Propriedades previstas

>

>

>

>

>

>

>>

Características previstas ADMET Não disponível

Spectra

Espectros de massa (NIST) Não Espectro disponível

Metas

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>

Enzimas

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

Desconhecido

Acções

Substrato

Função Geral Leukotriene-b4 20-mono-oxigenase atividade Função específica Catalisa a ômega- e (ômega-1)-hidroxilação de vários ácidos graxos, como o laurilato, myristate e palmitate. Tem pouca actividade em relação às prostaglandinas A1 e E1. Oxida o ácido araquidônico a 2… Nome Gene CYP4A11 Uniprot ID Q02928 Nome Uniprot Cytochrome P450 4A11 Peso Molecular 59347.31 Da

1. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identificação do citocromo humano P(450)s que metaboliza as drogas antiparasitárias e previsões de depuração hepática de drogas in vivo a partir de dados in vitro. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Set;59(5-6):429-42. Epub 2003 Ago 12.

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Droga criada em 03 de dezembro de 2015 16:51 / Atualizada em 25 de março de 2021 22:15